ドキシサイクリン (2025/08/26 更新)
DOXY
主な商品名：ビブラマイシン

「サンフォード感染症治療ガイド」の中で推奨されている薬剤の適応および用量は，日本で認可されているものとは異なっている場合がありますので，薬剤選択を考慮する場合には，必ず日本での添付文書および最新安全性情報に基づいて行って下さい.
→日本の添付文書情報検索サイト

Contents

1.　用法および用量
　 1.　使用
　 2.　成人用量
　 3.　小児用量
　 4.　腎障害時の用量調整
　 5.　その他の用量調整
2.　副作用/妊娠時のリスク
3.　抗微生物スペクトラム
4.　薬理学
5.　主要な薬物相互作用

1.　用法および用量

　1.　使用

1967年FDAが承認したドキシサイクリン（DOXY）はテトラサイクリン系抗菌薬である．30Sリボソームサブユニットに結合し，A部位へのアミノアシルtRNAの結合を阻害する．これによってペプチド鎖の延長を妨げ蛋白合成を阻害する．作用は静菌的と考えられている．
DOXYの臨床的使用は，以下のような広い範囲に及ぶ：

ブルセラ症
蜂窩織炎（市中感染MRSAの疑い）
クラミジア尿道炎，子宮頸管炎
コレラ
市中肺炎
レプトスピラ症
マラリア
ペスト
Q熱
ダニ媒介疾患：エールリヒア症，ライム病，回帰熱，野兎病，Richettsiae属

耐性機構は複数：標的であるリボソームの変異（高度耐性），排出ポンプ（低度耐性），ポーリンの閉鎖（まれ），酵素の変異．
2つの剤形：Hyclate，一水和物．どちらも効果は同等．一水和物は食道での溶解が緩徐なためHyclateに比べて胃腸の副作用が少ない．しかし，pHが高い環境では他の剤形ほど生物学的利用能は高くないと考えられる（これは長期に酸抑制状態にある患者では問題となりうる）．
小児での使用：小児患者に対するテトラサイクリン系薬の使用について，8歳未満の小児では，薬剤およびその着色分解物がエナメル質に沈着することにより歯の永久的な変色が起こることが報告されていたため，従来は制限されていた．ドキシサイクリンは，他のテトラサイクリン系薬にくらべカルシウムとの結合力が弱く，最近の比較データでは，8歳未満の小児で目に見える歯の変色やエナメル質形成不全を引き起こす可能性は低いことが示唆されている．米国小児科学会は現在，患者の年齢および治療期間にかかわらず安全に投与できると推奨している（AAP Red Book 2024-2027 Section 7）．
ドキシサイクリンの脱感作のプロトコール．

　2.　成人用量

通常用量	100mg経口または静注†12時間ごと

†：日本にない剤形

　3.　小児用量

用量（生後＞28日）	2.2～4.4mg/kg/日（12時間ごとに分割）
最大/日	200mg

　4.　腎障害時の用量調整

体重およびクレアチニンクリアランス（CrCl）推定値の計算法
CrCl（mL/分），CAPD: 持続的携行型腹膜透析， CRRT: 持続的腎代替療法，SLED: 長時間低効率血液透析

半減期（時間）（腎機能正常）	18
半減期（時間）（ESRD）	変化なし
用量（腎機能正常）	100mg経口/静注12時間ごと
腎障害時の用量	用量調整不要
血液透析	用量調整不要
CAPD	用量調整不要
CRRT	用量調整不要
SLED	データなし

　5.　その他の用量調整

肝障害時の用量調整

軽症肝障害（Child-Pugh分類A）：用量調整不要
中等症肝障害（Child-Pugh分類B）：用量調整不要
重症肝障害（Child-Pugh分類C）：用量調整不要

ECMO

ECMO薬物用量調整参照

2.　副作用/妊娠時のリスク

副作用

空腹時に悪心増加．特に就寝前の投与ではびらん性食道炎．多量の水で服用すること．
光線過敏症と爪甲離床症が起こるが，他のテトラサイクリン系にくらべ少ない．熱帯地域では光線過敏症反応が増加する．光線過敏症は最終投与後も数日持続することがある．
歯の黄-灰-茶の永久的変色．歯への沈着は他のテトラサイクリン系に比べ少ない（J Antimicrob Chemother 72: 2887, 2017）．妊娠中の胎児への曝露も起こることがある．米国およびヨーロッパのデータでは，DOXYは，8歳未満の小児で明らかな歯の染色またはエナメル質形成不全を引き起こす可能性は少ないことが示唆されている．より詳細は用法用量参照．
爪下が青色に変色：Cureus 12: e7810, 2020．
腎不全患者にも使用可．
テトラサイクリン塩酸塩より異化効果は少ない
その他のまれな副作用

薬剤性過敏症症候群（DRESS）（Ann Dermatol Venereol 137: 40, 2010；Dermatology 217: 23, 2008）
中枢神経系：立ちくらみ，ふらつき，めまい
C. difficile感染による下痢
頭蓋内圧亢進

妊娠時のリスク

FDAリスク区分（新）：妊娠第2～3期では，不可逆的な歯の変色と骨成長障害のために避ける．第1期での使用で重大な催奇形性のエビデンスはないが，リスクなしと結論付けるだけの十分なデータはない．
授乳中の使用：短期の使用なら安全，乳児の胃腸毒性をモニター

3.　抗微生物スペクトラム

抗菌スペクトラム（全表）を参照
ドキシサイクリンの抗菌スペクトラムを表示

4.　薬理学

PK/PD指標	24時間AUC/MIC
剤形	一水和物：カプセル（50，75，100，150mg），錠（100，150mg），徐放カプセル（40mg），経口懸濁液（25mg/5mL） Hyclate：カプセル（100mg），錠（20，50，75，100，150mg），徐放錠（50，60，75，80，100，120，150，200mg）注射
食事に関する推奨（経口薬）1	錠/カプセル/溶液：食事とともに
経口吸収率（％）	90
Tmax（時間）	2（徐放製剤以外）
最高血清濃度2（μg/mL）	1.5～2.1(100mg経口， SD)
最高尿中濃度（μg/mL）	データなし
蛋白結合（％）	＞90
分布容積3（Vd）	0.7 L/kg
平均血清半減期4（T1/2, 時間）	18～24
排泄	胆汁，腎
胆汁移行性5（％）	200～3200
脳脊髄液/血液6（％）	26
治療が可能になるだけの脳脊髄液移行性7	なし
AUC8（μg・時間/mL）	31.7（100mg経口，0～inf）

†：日本にない剤形

注記のない場合は成人用製剤
SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能），Vss：定常状態におけるVd，Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
CrCl＞80 mL/分と想定
（胆汁中の最高濃度）÷（血清中の最高濃度）×100
炎症時における脳脊髄液濃度
薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定．脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
AUC：血中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve，0～inf＝AUC0-inf；0～x時間＝AUC0-x

5.　主要な薬物相互作用

薬剤	濃度への影響（その他の影響）	推奨される対応
アルミニウム，Bismuth，鉄，マグネシウム（たとえば，制酸薬）	DOXYの吸収↓	併用を避ける
アトバコン1	アトバコン↓がありうる	アトバコンを脂肪食とともに服用，モニター
バルビツレート	DOXY↓	併用を避ける
カルバマゼピン	DOXY↓	併用を避ける
ジゴキシン	ジゴキシン↑	モニター，用量調整
フェニトイン	DOXY↓	併用を避ける
リファブチン1	DOXY↓がありうる	モニター，または避ける
リファンピシン1	DOXY↓	慎重に使用；モニター，または避ける
Rifapentine1	DOXY↓が予測される（Rifpentine1日1回）：DOXY↓がありうる（Rifapentine週1回）	慎重に使用；モニター，または避ける
サクラルファート	DOXYの吸収↓	併用を避ける
ワルファリン	INR↑	INRをモニター，用量調整

HHS日和見感染臨床ガイドライン（2025年7月14日改訂）