• 未治療/既治療患者において，抗レトロウイルス併用療法の1剤として用いられるStrand-transferインテグラーゼ阻害薬（INSTI）である．
  
• 未治療患者に対する臨床試験においてにおいて，ドルテグラビル（DTG）はおもにテノホビル（TDF/TAF）＋エムトリシタビン併用，アバカビル＋ラミブジン（3TC）併用で使用された．
  
• 臨床試験において，ほとんどの初期処方よりも優れた結果を示した（たとえば，エファビレンツ＋テノホビル＋エムトリシタビンや，ラルテグラビル＋テノホビル＋エムトリシタビンよりも統計的に優れていた）．
  
• 現在では，妊娠の時期にかかわらず，妊婦にとって好ましい抗レトロウイルス薬として指定されている．
  
• 錠剤と経口懸濁液用錠剤とは互いに交換可能でない（生物学的利用能が異なる）．下記小児用量参照．
  
• 注意：薬物相互作用が多い（下表を参照，すべてを網羅しているわけではない）
  
• 総説：Clin Infect Dis 59: 265, 2014
  

• 治療歴がないか，治療歴があってもINSTIによる治療は受けたことのない小児患者に用いる．
  
• 経口懸濁液用錠剤：咀嚼，分割，粉砕しないこと．そのまま飲み込むか，錠剤を5mLの水（1～3錠を使用する場合）または10mLの水（4～6錠を使用する場合）に完全に懸濁させる．懸濁後30分以内に服用．食事の影響を受けない．
  
• エファビレンツ，ホスアンプレナビル/リトナビル，Tipranavir/リトナビル，カルバマゼピン，RFPと併用する場合は12時間ごとまで増量する．
  

• 腎障害時の用量調整なし．
  
• INSTI既治療患者および重度腎障害では注意して使用する：ドルテグラビル濃度が低くなり，INSTI耐性HIVを抑制するのに十分な濃度が維持されない可能性がある．
  

• 軽度～中等度の肝障害（Child-PughスコアAまたはB）（Child-Pughスコアの計算法）では用量調整なし
  
• 重度肝障害（Child-PughスコアC）への対応に関するデータなし
  

• 最も重大な副作用
  

• 過敏反応（まれ）
  
• 免疫再構築症候群（IRIS）（他の強力な抗レトロウイルス薬と同様）
  
• B型またはC型肝炎合併症例では肝酵素の上昇
  

• 最もよくみられる副作用
  

• 不眠（＜3％），頭痛（＜2％），消化器：悪心/嘔吐（＜1％），発疹（＜1％）
  
• 臨床検査値の異常：ALT/AST（＜3％），総ビリルビン（＜2％），CPK（＜4％），血糖値（＜5％），リパーゼ（＜5％），好中球減少症（＜3％），コレステロールまたはトリグリセライドの軽度上昇．
  

• その他：INH＋Rifapentine週1回（潜在性結核に対して）をドルテグラビル1日1回に追加したところ，4人のボランティアのうち2人でインフルエンザ様症状，アミノトランスフェラーゼ上昇，γインターフェロンの顕著な上昇，DTGおよびINH濃度の変動がみられた（Clin Infect Dis 67: 193, 2018）．
  

• HIV
  

†：日本にない剤形

SD：単回投与後

SS：複数回投与後の定常状態

V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能）

Vss：定常状態におけるVd

Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）

1. 注記のない場合は成人用製剤
   
2. 健康な状態での吸収率
   
3. 総薬剤量；遊離薬剤濃度を決定するには蛋白結合率で補正
   
4. 総薬剤量；遊離薬剤濃度を決定するには蛋白結合率で補正
   
5. CrCl＞80 mL/分と想定
   
6. CPE（中枢神経系移行効果）値　1：低度，2～3：中等度，4：高度
   
7. 炎症時における脳脊髄液濃度
   
8. 分布容積（Vd）：
   
9. AUC：血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve
   
10. Tmax：薬剤投与後，血漿中濃度が最大になるまでの時間