• 未治療/既治療患者において，抗レトロウイルス併用療法の1剤として用いられるStrand-transferインテグラーゼ阻害薬（INSTI）である．
  
• 未治療患者に対する臨床試験においてにおいて，ドルテグラビル（DTG）はおもにテノホビル（TDF/TAF）＋エムトリシタビン併用，アバカビル＋ラミブジン（3TC）併用で使用された．
  
• 臨床試験において，ほとんどの初期処方よりも優れた結果を示した（たとえば，エファビレンツ＋テノホビル＋エムトリシタビンや，ラルテグラビル＋テノホビル＋エムトリシタビンよりも統計的に優れていた）．
  
• 現在では，妊娠の時期にかかわらず，妊婦にとって好ましい抗レトロウイルス薬として指定されている．
  
• 錠剤と経口懸濁液用錠剤とは互いに交換可能でない（生物学的利用能が異なる）．下記小児用量参照．
  
• 注意：薬物相互作用が多い（下表を参照，すべてを網羅しているわけではない）
  
• 総説：Clin Infect Dis 59: 265, 2014
  

UGT1AまたはCYP3Aを誘導する薬剤と併用する場合は，DTGを1日2回投与とする．

• 体重およびクレアチニンクリアランス（CrCl）推定値の計算法
  
• CrCl（mL/分），CAPD: 持続的携行型腹膜透析， CRRT: 持続的腎代替療法，SLED: 長時間低効率血液透析
  

• 軽度～中等度の肝障害（Child-PughスコアAまたはB）（Child-Pughスコアの計算法）では用量調整なし
  
• 重度肝障害（Child-PughスコアC）への対応に関するデータなし
  

副作用

• 最も重大な副作用
  

• 過敏反応（まれ）
  
• 免疫再構築症候群（IRIS）（他の強力な抗レトロウイルス薬と同様）
  
• B型またはC型肝炎合併症例では肝酵素の上昇
  

• 最もよくみられる副作用
  

• 不眠（＜3％），頭痛（＜2％），消化器：悪心/嘔吐（＜1％），発疹（＜1％）
  
• 臨床検査値の異常：ALT/AST（＜3％），総ビリルビン（＜2％），CPK（＜4％），血糖値（＜5％），リパーゼ（＜5％），好中球減少症（＜3％），コレステロールまたはトリグリセライドの軽度上昇．
  

• その他：INH＋Rifapentine週1回（潜在性結核に対して）をドルテグラビル1日1回に追加したところ，4人のボランティアのうち2人でインフルエンザ様症状，アミノトランスフェラーゼ上昇，γインターフェロンの顕著な上昇，DTGおよびINH濃度の変動がみられた（Clin Infect Dis 67: 193, 2018）．
  

妊娠時のリスク

• FDAリスク区分：望ましい薬剤（全妊娠期間で）
  
• 授乳中の使用：ART中かつ妊娠期間を通じてウイルス量が抑制されていれば，乳児栄養方法，リスク，有用性についてのカウンセリングを受けたうえで，授乳は合理的な選択肢．
  

• HIV
  

†：日本にない剤形

1. 注記のない場合は成人用経口製剤
   
2. SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
   

V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能），Vss：定常状態におけるVd，Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）

1. CrCl＞80 mL/分と想定
   
2. 炎症時における脳脊髄液濃度
   
3. CPE（中枢神経系移行効果）値　1：低度，2～3：中等度，4：高度（Letendre, et al., CROI 2010, abs #430）
   
4. AUC：血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve．0～inf＝AUC0-inf，0～x時間＝AUC0-x
   

血清中薬物濃度への影響は，当該抗微⽣物薬により影響を受ける併⽤薬の⾎清中濃度である．↑：上昇，↓:低下