• ドルテグラビル（DTG）は未治療/既治療患者において，抗レトロウイルス併用療法の1剤として用いられるStrand-transferインテグラーゼ阻害薬（INSTI）である．
  
• 未治療患者に対する臨床試験においてにおいて，DTGはおもにテノホビル（TDF/TAF）＋エムトリシタビン併用，アバカビル＋ラミブジン（3TC）併用で使用された．
  
• 臨床試験において，ほとんどの初期処方よりも優れた結果を示した（たとえば，エファビレンツ＋テノホビル＋エムトリシタビンや，ラルテグラビル＋テノホビル＋エムトリシタビンよりも統計的に優れていた）．
  
• 現在では，妊娠の時期にかかわらず，妊婦にとって好ましい抗レトロウイルス薬として指定されている．
  
• 錠剤と経口懸濁液用錠剤とは互いに交換可能でない（生物学的利用能が異なる）．下記小児用量参照．
  
• 注意：薬物相互作用が多い（下表を参照，すべてを網羅しているわけではない）
  
• 総説：Clin Infect Dis 59: 265, 2014
  

UGT1AまたはCYP3Aを誘導する薬剤と併用する場合は，DTGを1日2回投与とする．

• 体重およびクレアチニンクリアランス（CrCl）推定値の計算法
  
• CrCl（mL/分），CAPD: 持続的携行型腹膜透析，CRRT: 持続的腎代替療法，SLED: 長時間低効率血液透析
  

• 軽症肝障害（Child-Pugh分類A）：用量調整不要
  
• 中等症肝障害（Child-Pugh分類B）：用量調整不要
  
• 重症肝障害（Child-Pugh分類C）：データなし
  

副作用

• 最も重大な副作用
  

• 過敏反応（まれ）
  
• 免疫再構築症候群（IRIS）（他の強力な抗レトロウイルス薬と同様）
  
• B型またはC型肝炎合併症例では肝酵素の上昇
  

• 最もよくみられる副作用
  

• 不眠（＜3％），頭痛（＜2％），消化器：悪心/嘔吐（＜1％），発疹（＜1％）
  
• 臨床検査値の異常：ALT/AST（＜3％），総ビリルビン（＜2％），CPK（＜4％），血糖値（＜5％），リパーゼ（＜5％），好中球減少症（＜3％），コレステロールまたはトリグリセライドの軽度上昇．
  

• その他：INH＋Rifapentine週1回（潜在性結核に対して）をドルテグラビル1日1回に追加したところ，4人のボランティアのうち2人でインフルエンザ様症状，アミノトランスフェラーゼ上昇，γインターフェロンの顕著な上昇，DTGおよびINH濃度の変動がみられた（Clin Infect Dis 67: 193, 2018）．
  

妊娠時のリスク

• FDAリスク区分：望ましい薬剤（全妊娠期間で）
  
• 授乳中の使用：ART中かつ妊娠期間を通じてウイルス量が抑制されていれば，乳児栄養方法，リスク，有用性についてのカウンセリングを受けたうえで，授乳は合理的な選択肢．
  

• HIV
  

†：日本にない剤形

1. 注記のない場合は成人用経口製剤
   
2. SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
   
3. V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能），Vss：定常状態におけるVd，Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
   
4. CrCl＞80 mL/分と想定
   
5. 炎症時における脳脊髄液濃度
   
6. CPE（中枢神経系移行効果）値　1：低度，2～3：中等度，4：高度（Letendre, et al., CROI 2010, abs #430）
   
7. AUC：血中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve．0～inf＝AUC0-inf，0～x時間＝AUC0-x
   

血清中薬物濃度への影響とは，当該抗微⽣物薬により影響を受ける併⽤薬の⾎清中濃度のことをいう．↑：上昇，↓:低下