リファンピシン (2026/06/09 更新)
RFP
主な商品名：リファジン

「サンフォード感染症治療ガイド」の中で推奨されている薬剤の適応および用量は，日本で認可されているものとは異なっている場合がありますので，薬剤選択を考慮する場合には，必ず日本での添付文書および最新安全性情報に基づいて行って下さい.
→日本の添付文書情報検索サイト

Contents

1.　用法および用量
　 1.　使用
　 2.　成人用量
　 3.　小児用量
　 4.　腎障害時の用量調整
　 5.　その他の用量調整
2.　副作用/妊娠時のリスク
3.　抗微生物スペクトラム
4.　薬理学
5.　酵素・トランスポーター媒介相互作用
6.　主要な薬物相互作用
7.　コメント

1.　用法および用量

　1.　使用

リファンピシン（RFP）は，Mycobacterium，S. aureus，Neisseria属，Legionella属その他の微生物による感染症の管理のために臨床的に用いられる．
RFPは，抗菌作用の付加的または相乗的効果のため，また耐性発生リスクを減少させるために併用療法で使用される．
RFPはリファマイシン（RFP，RBT，Rifapentine，リファキシミン）の1つである．リファマイシンのすべての薬剤で重大かつ重要な薬物相互作用がある．
注意：薬物相互作用が多い（下記の表参照，すべてではない）．

　2.　成人用量

用法	通常
用量	600～900mg（10mg/kg）経口24時間ごと
その他の処方用量	髄膜炎，化学予防
追加的情報	食事とともに服用．用量の詳細と治療期間については個々の疾患のページを参照

　3.　小児用量

	用量（生後＞28日）	最大/日
H. influenzae予防	20mg/kg24時間ごと・4日	600mg
N. meningitidis予防	生後＜1カ月：5mg/kg12時間ごと・4回乳児および小児：10mg/kg12時間ごと・4回	600mg
活動性の結核	10～20mg/kg/日（1日1回）	600mg

　4.　腎障害時の用量調整

体重およびクレアチニンクリアランス（CrCl）推定値の計算法
CrCl（mL/分），CAPD: 持続的携行型腹膜透析， CRRT: 持続的腎代替療法，SLED: 長時間低効率血液透析
肝障害患者では用量調整が必要となることがある．

半減期（時間）（腎機能正常）	1.5～5
半減期（時間）（ESRD）	11まで
用量（腎機能正常）	600mg経口24時間ごと
腎障害時の用量	CrCl＞50：用量調整不要 CrCl≦50：300～600mg 24時間ごと
血液透析	300～600mg24時間ごと
CAPD	300～600mg24時間ごと
CRRT	300～600mg24時間ごと
SLED	データなし

　5.　その他の用量調整

肝障害時の用量調整

肝不全時に減量を推奨する専門家もいるが，特別な指針はない．肝機能検査値をモニター．

軽症肝障害（Child-Pugh分類A）：用量調整不要
中等症肝障害（Child-Pugh分類B）：用量調整不要
重症肝障害（Child-Pugh分類C）：用量調整不要

肥満患者の用量調整

推奨：データが不十分
コメント：現在の推奨は用量調整不要（すなわち，固定用量）だが，限られたデータではあるが，より高用量（＋TDM）がより適切ではないかと示唆されている（Clin Pharmacokinet 64: 193, 2025；Antimicrob Agents Chemother 68: e0171923, 2024）

2.　副作用/妊娠時のリスク

副作用

肝毒性の可能性．肝不全患者や過度の飲酒歴/飲酒癖のある患者では，注意して使用．
ビリルビンの上昇および/または肝酵素の上昇が認められたら，RFPによる治療は中止する．
多くの重要な薬物相互作用の可能性がある．
間欠投与処方やコンプライアンス不良による間欠的な服用で，インフルエンザ様症候群が報告されている．
尿，便，唾液，汗，涙，脳脊髄液がオレンジ色～褐色に変色．コンタクトレンズに恒久的に色が付くこともある．
血小板減少症，血管炎が起こることがある（Ann Pharmacother 42: 727, 2008）．薬剤誘発性の免疫性血小板減少症の報告（J Thromb Haemost 11: 169, 2013）．
間質性腎炎が起こることがある．

妊娠時のリスク

FDAリスク区分1：ヒト：良質な比較対照研究はないが，催奇形性があるようにはみえない
動物：齧歯類で催奇形性，ウサギで胎芽毒性
授乳中の使用：おそらくは安全だが，乳児では毒性をモニターする．乳汁が黄色，オレンジ色，赤，茶色に染まることがある

PLLR（2015年6月）は，段階的な実施スケジュールに従って以前のリスク区分（A，B，C，D，X）を記述形式に置き換えた（P&T 41: 713, 2016）．

3.　抗微生物スペクトラム

抗菌スペクトラム（全表）を参照

4.　薬理学

PK/PD指標	24時間AUC/MIC
剤形	カプセル（150mg，300mg†）注射
食事に関する推奨（経口薬）1	カプセル：食事なしで服用
経口吸収率（％）	70～90
Tmax（時間）	1.5～2.0
最高血清濃度2（μg/mL）	7（600mg経口， SD）
最高尿中濃度（μg/mL）	データなし
蛋白結合（％）	80
分布容積3（Vd）	0.65 L/kg
平均血清半減期4（T1/2, 時間）	1.5～5.0
排泄	代謝，胆汁，糞便
胆汁移行性5（％）	10000
脳脊髄液/血液6（％）	7～56
治療が可能になるだけの脳脊髄液移行性7	あり
AUC8（μg・時間/mL）	40～60（600mg経口24時間ごと，0～24時間）

†：日本にない剤形

注記のない場合は成人用経口製剤
SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能），Vss：定常状態におけるVd，Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能
CrCl＞80 mL/分と想定
（胆汁中の最高濃度）÷（血清中の最高濃度）×100
炎症時における脳脊髄液濃度
薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定．脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
AUC：血中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve．0～inf＝AUC0-inf，0～ｘ時間＝AUC0-x

5.　酵素・トランスポーター媒介相互作用

薬剤が基質となるCYP4501	－
薬剤が基質となるトランスポーター	PGP，OATP1B1
薬剤が基質となるUGT	－
薬剤が阻害するCYP450	－
薬剤が阻害するトランスポーター	OATP1B1
薬剤が阻害するUGT	－
薬剤が誘導するCYP450	CYP1A2，CYP2B6，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19，CYP2D6（弱い），CYP3A4
薬剤が誘導するトランスポーター	PGP
薬剤が誘導するUGT	UGT1A1，UGT1A4
併用薬への影響2	↓

CYP450命名法，例，CYP3A4：3＝ファミリー，A＝サブファミリー，4＝酵素アイソフォーム
当該抗微生物薬により影響を受ける可能性のある併用薬の血清中濃度のことをいう（↑：上昇，↓：低下）．

6.　主要な薬物相互作用

薬剤	濃度への影響(またはその他の影響）	推奨される対応
アミオダロン	アミオダロン↓	モニター，用量調整
アミトリプチリン	アミトリプチリン↓	用量調整または避ける
制酸薬	RFP↓	用量調整または避ける
アルテメテル・ルメファントリン	アルテメテル↓，DHA↓，ルメファントリン↓	禁忌
アトバコン	RFP↑，アトバコン↓	併用を避ける
ベダキリン	ベダキリン↓	併用を避ける
ビクタルビ（BIC/FTC/TAF)	Bictegravir↓，TAF↓	禁忌
Brincidofovir	Brincidofovir↑が予測される	併用を避ける
ブスルファン	ブスルファン↓	モニター，用量調整
カナグリフロジン1	カナグリフロジン↓	モニター，用量調整
カスポファンギン2	カスポファンギン↓	CPFG用量を70mg/日まで↑
セファゾリン	血液凝固障害，出血リスク増大	併用を避ける
Chroloquine phosphate1	Chroloquine↓が予測される	モニター
クロルプロパミド	クロルプロパミド↓	用量調整または避ける
シタロプラム	シタロプラム↓	モニター，用量調整
クラリスロマイシン2	RFP↑，クラリスロマイシン↓	併用を避ける
クリンダマイシン	クリンダマイシン↓	モニター，用量調整
シクロスポリン	RFP↑，シクロスポリン↓	用量調整または避ける
ジアフェニルスルホン2	ジアフェニルスルホン↓	併用を避ける
Desipramine	Desipramine↓	用量調整または避ける
デキサメタゾン	RFP↓，デキサメタゾン↓	用量調整または避ける
ジアゼパム	ジアゼパム↓	用量調整または避ける
ジゴキシン	ジゴキシン↓	用量調整または避ける
Dihydroartemisinin-piperaquine	PPQ↓，DHA↓	併用を避ける
ジルチアゼム	RFP↑，ジルチアゼム↓	用量調整または避ける
ジソピラミド	ジソピラミド↓	用量調整または避ける
Divalproex	バルプロ酸↓	モニター，用量調整
ドルテグラビル（DTG）	DTG↓	DTGを50mg12時間ごとまで増量
ドラビリン	ドラビリン↓	禁忌
ドキシサイクリン2	ドキシサイクリン↓	慎重に使用；モニター，または避ける
Elexacaftor/Tezacaftor/Ivacaftor 3	Elexacaftor↓，Tezacaftor↓，Ivacaftor↓	禁忌
エプクルーサ（ソホスブビル・ベルパタスビル）2	ソホスブビル↓，ベルパタスビル↓	併用を避ける
エリスロマイシン2	エリスロマイシン↓が予測される	避ける，またはモニター
エチニルエストラジオール	エチニルエストラジオール↓	併用を避ける
Fexinidazole	M1，M2（Fexinidazole）代謝物↑	併用を避ける
フルコナゾール2	フルコナゾール↓	モニター，用量調整
フルバスタチン	フルバスタチン↓	用量調整または避ける
Fostemsavir	Fostemsavir↓	禁忌
フシジン酸	RFP↑，フシジン酸↓	モニターまたは避ける
Gemigliprin1	Gemigliprin↓	モニターおよび用量調整，または避ける
ハロペリドール	ハロペリドール↓	用量調整または避ける
ハーボニー（レジパスビル/ソホスブビル）	レジパスビル↓，ソホスブビル↓	併用を避ける
Ibrexafungerp2	Ibrexafungerp↓が予測される	併用を避ける
イミプラミン	イミプラミン↓	用量調整または避ける
イサブコナゾニウム硫酸塩	イサブコナゾール↓	禁忌
イトラコナゾール2	イトラコナゾール↓	併用を避ける
Lamotrigine	Lamotrigine↓	モニター，用量調整
Lenacapavir	Lenacapavir↓	禁忌
レテルモビル	レテルモビル↓	併用を避ける
リネゾリド2, 4	リネゾリド↓	モニター，用量調整
ロルラチニブ	ロルラチニブ↓，肝毒性	禁忌
Maribavir	Maribavir↓	併用を避ける
Mavyret（Glecaprevir/Pibrentasvir）	Glecaprevir↓，Pibrentasvir↓	禁忌
メフロキン2	メフロキン↓	併用を避ける
メサドン	メサドン↓	用量調整または避ける
メトプロロール	メトプロロール↓	用量調整または避ける
モキシフロキサシン	モキシフロキサシン↓	モニター，用量調整
ニフェジピン	ニフェジピン↓	モニター，用量調整
ニルマトレルビル/リトナビル	ニルマトレルビル↓またはリトナビル↓	禁忌
ノルトリプチリン	ノルトリプチリン↓	モニター，用量調整
フェニトイン	フェニトイン↓	モニター，用量調整
ポサコナゾール2	ポサコナゾール↓が予測される	併用を避ける
Prednisone	Prednisone↓	モニター，用量調整
プロプラノロール	プロプラノロール↓	モニター，用量調整
Pyronaridine-artesunate	肝毒性のリスク↑，DHA↓	モニター
キニジン	RFP↑，キニジン↓	モニター，用量調整
Quinine2	Quinine↓	併用を避ける
ラルテグラビル	ラルテグラビル↓	高用量錠剤の併用は避ける；RALの他の剤形で併用するなら，800mg12時間ごと
リスペリドン	リスペリドン↓	併用を避ける
Sofosbuvir	Sofosbuvir↓，GS-331007↓	併用を避ける
Sulopenem etzadroxil-probenecid	RFP↑	モニター
Symfi，SymfiLo（EFV/3TC/TDF）	Efavirenz↓	体重≧50kgの場合EFVを800mg24時間ごとまで↑
タクロリムス	RFP↑，タクロリムス↓	モニター，用量調整
テジゾリド2	テジゾリド↓	モニター
テリスロマイシン	テリスロマイシン↓	用量調整または避ける
テノホビルアラフェナミド（TAF)2	TAF↓，テノホビル↓，テノホビル2リン酸↓	避ける，またはモニター
テルビナフィン	テルビナフィン↓	モニター
テオフィリン	テオフィリン↓	モニター，用量調整
チニダゾール	チニダゾール↓	用量調整または避ける
トリアゾラム	トリアゾラム↓	モニター，用量調整
スルファメトキサゾール・トリメトプリム	RFP↓？，ST↓（おそらく）	用量調整または避ける
ボリコナゾール	ボリコナゾール↓	禁忌
Vosevi（Sofosbuvir/Velpatasvir/Voxilaprevir）	Sofosbuvir↓，Velpatasvir↓，Voxilaprevir↓	禁忌
ワルファリン	ワルファリン↓	併用を避ける
Zanubrutinib	Zanubrutinib↓	併用を避ける
Zepatier（Elbasvir/Grazoprevir）	Elbasvir↓，Grazoprevir↓	禁忌
ジドブジン	ジドブジン↓	併用を避ける

7.　コメント

RNAポリメラーゼのrpoB遺伝子における1回の変異で，急速に耐性が生じる．