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日本語版サンフォード感染症治療ガイド-アップデート版
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Tipranavir (2025/01/28 更新) |
Contents
1. 用法および用量
1. 使用
2. 成人用量
3. 小児用量
4. 腎障害時の用量調整
5. 肝障害時の用量調整
2. 副作用/妊娠時のリスク
3. 抗微生物スペクトラム
4. 薬理学
5. 主要な薬物相互作用
1. 用法および用量
1. 使用
2. 成人用量
通常用量 |
[500mg(250mg 2カプセル)+リトナビル200mg]経口1日2回,食事とともに. |
3. 小児用量
用量(生後>28日) |
年齢<2歳:使用は承認されていない 年齢≧2~18歳(未治療の場合は推奨されない) 体表面積に基づく用量:375mg/m2(+リトナビル150mg/m2)12時間ごと 体重に基づく用量:14mg/k(g+リトナビル6mg/kg)12時間ごと |
最大/日 |
500mg(+リトナビル200mg)12時間ごと |
4. 腎障害時の用量調整
半減期(時間)(腎機能正常) |
5.5~6 |
半減期(時間)(ESRD) |
データなし |
用量(腎機能正常) |
500mg経口12時間ごと(リトナビル併用の場合) |
CrClまたはeGFR |
腎障害時の用量調整不要 |
血液透析 |
データなし |
CAPD |
データなし |
CRRT |
データなし |
SLED |
データなし |
5. 肝障害時の用量調整
2. 副作用/妊娠時のリスク
副作用
妊娠時のリスク
3. 抗微生物スペクトラム
4. 薬理学
薬効分類 |
プロテアーゼ阻害薬(PI) |
剤形 |
カプセル(250mg) 経口溶液(100mg/mL) |
食事に関する推奨(経口薬)1 |
カプセル/溶液:食事とともに |
経口吸収率(%) |
低い |
Tmax(時間) |
3 |
最高血清濃度2(μg/mL) |
47~57(500mg12時間ごと,SS)(リトナビル200mg12時間ごと併用) |
蛋白結合(%) |
99.9 |
分布容積3(Vd) |
7.7~10 L |
平均血清半減期4(T1/2, 時間) |
5.5~6 |
排泄(%) |
糞便 |
細胞内半減期(T1/2, 時間) |
データなし |
脳脊髄液/血液5(%) |
データなし |
中枢神経系移行効果(CPE)6 |
1 |
AUC7(μg・時間/mL) |
1600μM・時間 (500mg12時間ごと,0~24時間)(リトナビル200mg12時間ごと併用) |
5. 主要な薬物相互作用
薬剤 |
濃度への影響(その他) |
推奨される対応 |
Alfuzosin |
Alfuzosin↑ |
禁忌 |
アミオダロン |
アミオダロン↑ |
禁忌 |
アトルバスタチン |
アトルバスタチン↑ |
併用を避ける |
ベプリジル |
ベプリジル↑ |
禁忌 |
ボセンタン |
ボセンタン↑ |
モニター,用量調整 |
ブプレノルフィン/ナロキソン |
Tipranavir↓ |
併用を避ける |
カルバマゼピン |
Tipranavir↓ |
併用を避ける |
クラリスロマイシン |
Tipranavir↑,クラリスロマイシン↑,14-OHクラリスロマイシン↓ |
腎障害では用量調整 |
コルヒチン |
コルヒチン↑ |
腎/肝障害では禁忌,その他の場合は用量調整およびモニター |
シクロスポリン |
シクロスポリン↑↓ |
モニター |
Desipramine |
Desipramine↑ |
モニター,用量調整 |
ジルチアゼム |
ジルチアゼム↑↓ |
モニター |
エプレレノン |
エプレレノン↑ |
禁忌 |
麦角アルカロイド |
麦角アルカロイド↑ |
禁忌 |
エチニルエストラジオール |
エチニルエストラジオール↓ |
他の方法を用いる |
フェロジピン |
フェロジピン↑ |
モニター |
フレカイニド |
フレカイニド↑ |
禁忌 |
フルコナゾール |
Tipranavir↑ |
フルコナゾール最大用量200mg1日1回 |
Fluoxetine |
Fluoxetine↑ |
モニター,用量調整 |
フルチカゾン |
フルチカゾン↑ |
併用を避ける |
Lenacapavir |
Lenacapavir↓ |
併用を避ける |
ロバスタチン |
ロバスタチン↑ |
禁忌 |
Meperidine |
Meperidine↓,normeperidine↑ |
併用を避ける |
Methadone |
Methadone↓ |
モニター,用量調整 |
メトロニダゾール |
ジスルフィラム様反応がありうる |
モニター |
ミダゾラム(静注) |
ミダゾラム↑ |
モニター,用量調整 |
ミダゾラム(経口) |
ミダゾラム↑ |
禁忌 |
ニカルジピン |
ニカルジピン↑↓ |
モニター |
ニソルジピン |
ニソルジピン↑↓ |
モニター |
オメプラゾール |
オメプラゾール↓ |
モニター,用量調整 |
その他のARV薬 |
抗レトロウイルス薬間の薬物相互作用参照 |
|
パロキセチン |
パロキセチン↑ |
モニター,用量調整 |
フェノバルビタール |
Tipranavir↓ |
併用を避ける |
フェニトイン |
Tipranavir↓ |
併用を避ける |
ピモジド |
ピモジド↑ |
禁忌 |
プロパフェノン |
プロパフェノン↑ |
禁忌 |
クエチアピン |
クエチアピン↑ |
用量調整または避ける |
キニジン |
キニジン↑ |
禁忌 |
リファブチン |
リファブチン↑,desacetylrifabutin↑ |
モニター,用量調整 |
リファンピシン |
Tipranavir↓ |
禁忌 |
ロスバスタチン |
ロスバスタチン↑ |
併用を避ける |
サルメテロール |
サルメテロール↑ |
併用を避ける |
セルトラリン |
セルトラリン↑ |
モニター,用量調整 |
シルデナフィル(EDに対して) |
シルデナフィル↑ |
モニター,用量調整 |
シルデナフィル(PAHに対して) |
シルデナフィル↑ |
禁忌 |
シンバスタチン |
シンバスタチン↑ |
禁忌 |
シロリムス |
シロリムス↑↓ |
モニター |
セイヨウオトギリソウ |
Tipranavir↓ |
禁忌 |
タクロリムス |
タクロリムス↑↓ |
モニター |
タダラフィル(EDに対して) |
タダラフィル↑ |
モニター,用量調整 |
タダラフィル(PAHに対して) |
タダラフィル↑ |
モニター,用量調整 |
トラゾドン |
トラゾドン↑ |
モニター,用量調整 |
トリアゾラム |
トリアゾラム↑ |
禁忌 |
バロプロ酸 |
バロプロ酸↓ |
モニター,用量調整 |
バルデナフィル |
バルデナフィル↑ |
モニター,用量調整 |
ベラパミル |
ベラパミル↑↓ |
モニター |
ワルファリン |
ワルファリン↑↓ |
INRをモニター,用量調整 |