日本語版サンフォード感染症治療ガイド-アップデート版 |
Tipranavir (2023/06/13 更新) |
Contents
1. 用法および用量
1. 使用
2. 成人用量
3. 小児用量
4. 腎障害時の用量調整
5. 肝障害時の用量調整
2. 副作用
3. 抗微生物スペクトラム
4. 薬理学
5. 主要な薬物相互作用
1. 用法および用量
1. 使用
2. 成人用量
通常用量 |
[500mg(250mg 2カプセル)+リトナビル200mg]経口1日2回,食事とともに. |
3. 小児用量
<2歳 |
承認されていない |
通常用量 (>2歳) |
体表面積に基づく用量:(375mg/m2+リトナビル150mg/m2)経口1日2回 体重に基づく用量:(14mg/kg+リトナビル6mg/kg)経口1日2回 (未治療の患者には推奨されない) |
青少年 |
(500mg+リトナビル200mg)経口1日2回 (未治療の患者には推奨されない) |
4. 腎障害時の用量調整
なし
5. 肝障害時の用量調整
2. 副作用
3. 抗微生物スペクトラム
4. 薬理学
薬効分類 |
プロテアーゼ阻害薬(PI) |
PK/PD指標 |
データなし |
剤形 |
250mgカプセル(未開封ボトルは冷蔵保存) 100mg/mL溶液(室温で保存) 開封済ボトルのカプセルおよび溶液は60日以内に使用すること |
通常成人用量 |
(500mg+リトナビル200mg)経口1日2回 |
FDAの妊娠危険区分 |
C |
経口剤の投与のタイミング1 |
カプセル,溶液とも食事とともに服用 |
経口吸収率2(%) |
吸収率は低い(高脂肪食で↑,Al3+,Mg2+制酸薬で↓). |
最高血清濃度3(μg/mL) |
47~57(SS) |
蛋白結合(%) |
99.9 |
平均血清半減期4(T1/2, 時間) |
5.5~6 |
細胞内半減期(T1/2, 時間) |
データなし |
排泄(%) |
リトナビルと併用した場合にはほとんど代謝されず,大部分は未変化のまま糞便中に排出される. |
中枢神経系移行効果(CPE)5 |
1 |
脳脊髄液/血液6(%) |
データなし |
分布容積7(Vd) |
7.7~10 L |
AUC8(μg・時間/mL) |
1600μM・時間 (AUC 0-24) |
CYP450,トランスポーターとの相互作用 |
基質:3A4,PGP 阻害:OAT 誘導:3A4,PGP(弱い) |
Tmax9(時間) |
3 |
5. 主要な薬物相互作用
薬剤 |
濃度への影響(その他) |
推奨される対応 |
Alfuzosin |
Alfuzosin↑ |
禁忌 |
アミオダロン |
アミオダロン↑ |
禁忌 |
アトルバスタチン |
アトルバスタチン↑ |
併用を避ける |
ベプリジル |
ベプリジル↑ |
禁忌 |
ボセンタン |
ボセンタン↑ |
モニター,用量調整 |
ブプレノルフィン/ナロキソン |
Tipranavir↓ |
併用を避ける |
カルバマゼピン |
Tipranavir↓ |
併用を避ける |
クラリスロマイシン |
Tipranavir↑,クラリスロマイシン↑,14-OHクラリスロマイシン↓ |
腎障害では用量調整 |
コルヒチン |
コルヒチン↑ |
腎/肝障害では禁忌,その他の場合は用量調整およびモニター |
シクロスポリン |
シクロスポリン↑↓ |
モニター |
Desipramine |
Desipramine↑ |
モニター,用量調整 |
ジルチアゼム |
ジルチアゼム↑↓ |
モニター |
エプレレノン |
エプレレノン↑ |
禁忌 |
麦角アルカロイド |
麦角アルカロイド↑ |
禁忌 |
エチニルエストラジオール |
エチニルエストラジオール↓ |
他の方法を用いる |
フェロジピン |
フェロジピン↑ |
モニター |
フレカイニド |
フレカイニド↑ |
禁忌 |
フルコナゾール |
Tipranavir↑ |
フルコナゾール最大用量200mg1日1回 |
Fluoxetine |
Fluoxetine↑ |
モニター,用量調整 |
フルチカゾン |
フルチカゾン↑ |
併用を避ける |
Lenacapavir |
Lenacapavir↓ |
併用を避ける |
ロバスタチン |
ロバスタチン↑ |
禁忌 |
Meperidine |
Meperidine↓,normeperidine↑ |
併用を避ける |
Methadone |
Methadone↓ |
モニター,用量調整 |
メトロニダゾール |
ジスルフィラム様反応がありうる |
モニター |
ミダゾラム(静注) |
ミダゾラム↑ |
モニター,用量調整 |
ミダゾラム(経口) |
ミダゾラム↑ |
禁忌 |
ニカルジピン |
ニカルジピン↑↓ |
モニター |
ニソルジピン |
ニソルジピン↑↓ |
モニター |
オメプラゾール |
オメプラゾール↓ |
モニター,用量調整 |
その他のARV薬 |
抗レトロウイルス薬間の薬物相互作用参照 |
|
パロキセチン |
パロキセチン↑ |
モニター,用量調整 |
フェノバルビタール |
Tipranavir↓ |
併用を避ける |
フェニトイン |
Tipranavir↓ |
併用を避ける |
ピモジド |
ピモジド↑ |
禁忌 |
プロパフェノン |
プロパフェノン↑ |
禁忌 |
クエチアピン |
クエチアピン↑ |
用量調整または避ける |
キニジン |
キニジン↑ |
禁忌 |
リファブチン |
リファブチン↑,desacetylrifabutin↑ |
モニター,用量調整 |
リファンピシン |
Tipranavir↓ |
禁忌 |
ロスバスタチン |
ロスバスタチン↑ |
併用を避ける |
サルメテロール |
サルメテロール↑ |
併用を避ける |
セルトラリン |
セルトラリン↑ |
モニター,用量調整 |
シルデナフィル(EDに対して) |
シルデナフィル↑ |
モニター,用量調整 |
シルデナフィル(PAHに対して) |
シルデナフィル↑ |
禁忌 |
シンバスタチン |
シンバスタチン↑ |
禁忌 |
シロリムス |
シロリムス↑↓ |
モニター |
セイヨウオトギリソウ |
Tipranavir↓ |
禁忌 |
タクロリムス |
タクロリムス↑↓ |
モニター |
タダラフィル(EDに対して) |
タダラフィル↑ |
モニター,用量調整 |
タダラフィル(PAHに対して) |
タダラフィル↑ |
モニター,用量調整 |
トラゾドン |
トラゾドン↑ |
モニター,用量調整 |
トリアゾラム |
トリアゾラム↑ |
禁忌 |
バロプロ酸 |
バロプロ酸↓ |
モニター,用量調整 |
バルデナフィル |
バルデナフィル↑ |
モニター,用量調整 |
ベラパミル |
ベラパミル↑↓ |
モニター |
ワルファリン |
ワルファリン↑↓ |
INRをモニター,用量調整 |