日本語版サンフォード感染症治療ガイド-アップデート版

Tipranavir  (2025/01/28 更新)

Contents

1. 用法および用量
  1. 使用
  2. 成人用量
  3. 小児用量
  4. 腎障害時の用量調整
  5. 肝障害時の用量調整
2. 副作用/妊娠時のリスク
3. 抗微生物スペクトラム
4. 薬理学
5. 主要な薬物相互作用

1. 用法および用量

 1. 使用

 2. 成人用量

通常用量
[500mg(250mg 2カプセル)+リトナビル200mg]経口1日2回,食事とともに.

 3. 小児用量

用量(生後>28日)
年齢<2歳:使用は承認されていない
年齢≧2~18歳(未治療の場合は推奨されない)
体表面積に基づく用量:375mg/m
2(+リトナビル150mg/m2)12時間ごと
体重に基づく用量:14mg/k(g+リトナビル6mg/kg)12時間ごと
最大/日
500mg(+リトナビル200mg)12時間ごと

 4. 腎障害時の用量調整

半減期(時間)(腎機能正常)
5.5~6
半減期(時間)(ESRD)
データなし
用量(腎機能正常)
500mg経口12時間ごと(リトナビル併用の場合)
CrClまたはeGFR
腎障害時の用量調整不要
血液透析
データなし
CAPD
データなし
CRRT
データなし
SLED
データなし

 5. 肝障害時の用量調整

2. 副作用/妊娠時のリスク

副作用

妊娠時のリスク

3. 抗微生物スペクトラム

4. 薬理学

薬効分類
プロテアーゼ阻害薬(PI)
剤形
カプセル(250mg)
経口溶液(100mg/mL)
食事に関する推奨(経口薬)1
カプセル/溶液:食事とともに
経口吸収率(%)
低い
Tmax(時間)
3
最高血清濃度2(μg/mL)
47~57(500mg12時間ごと,SS)(リトナビル200mg12時間ごと併用)
蛋白結合(%)
99.9
分布容積3(Vd)
7.7~10 L
平均血清半減期4(T1/2, 時間)
5.5~6
排泄(%)
糞便
細胞内半減期(T1/2, 時間)
データなし
脳脊髄液/血液5(%)
データなし
中枢神経系移行効果(CPE)6
1
AUC7(μg・時間/mL)
1600μM・時間 (500mg12時間ごと,0~24時間)(リトナビル200mg12時間ごと併用)
  1. 注記のない場合は成人用経口製剤
  2. SD:単回投与後,SS:複数回投与後の定常状態
  3. V/F:(Vd)÷(経口生物学的利用能),Vss:定常状態におけるVd,Vss/F:(定常状態におけるVd)÷(経口生物学的利用能)
  4. CrCl>80 mL/分と想定
  5. 炎症時における脳脊髄液濃度
  6. CPE(中枢神経系移行効果)値 1:低度,2~3:中等度,4:高度(Letendre, et al., CROI 2010, abs #430)
  7. AUC:血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve.0~inf=AUC0-inf,0~x時間=AUC0-x

5. 主要な薬物相互作用

薬剤
濃度への影響(その他)
推奨される対応
Alfuzosin
Alfuzosin↑
禁忌
アミオダロン
アミオダロン↑
禁忌
アトルバスタチン
アトルバスタチン↑
併用を避ける
ベプリジル
ベプリジル↑
禁忌
ボセンタン
ボセンタン↑
モニター,用量調整
ブプレノルフィン/ナロキソン
Tipranavir↓
併用を避ける
カルバマゼピン
Tipranavir↓
併用を避ける
クラリスロマイシン
Tipranavir↑,クラリスロマイシン↑,14-OHクラリスロマイシン↓
腎障害では用量調整
コルヒチン
コルヒチン↑
腎/肝障害では禁忌,その他の場合は用量調整およびモニター
シクロスポリン
シクロスポリン↑↓
モニター
Desipramine
Desipramine↑
モニター,用量調整
ジルチアゼム
ジルチアゼム↑↓
モニター
エプレレノン
エプレレノン↑
禁忌
麦角アルカロイド
麦角アルカロイド↑
禁忌
エチニルエストラジオール
エチニルエストラジオール↓
他の方法を用いる
フェロジピン
フェロジピン↑
モニター
フレカイニド
フレカイニド↑
禁忌
フルコナゾール
Tipranavir↑
フルコナゾール最大用量200mg1日1回
Fluoxetine
Fluoxetine↑
モニター,用量調整
フルチカゾン
フルチカゾン↑
併用を避ける
Lenacapavir
Lenacapavir↓
併用を避ける
ロバスタチン
ロバスタチン↑
禁忌
Meperidine
Meperidine↓,normeperidine↑
併用を避ける
Methadone
Methadone↓
モニター,用量調整
メトロニダゾール
ジスルフィラム様反応がありうる
モニター
ミダゾラム(静注)
ミダゾラム↑
モニター,用量調整
ミダゾラム(経口)
ミダゾラム↑
禁忌
ニカルジピン
ニカルジピン↑↓
モニター
ニソルジピン
ニソルジピン↑↓
モニター
オメプラゾール
オメプラゾール↓
モニター,用量調整
その他のARV薬
抗レトロウイルス薬間の薬物相互作用参照
パロキセチン
パロキセチン↑
モニター,用量調整
フェノバルビタール
Tipranavir↓
併用を避ける
フェニトイン
Tipranavir↓
併用を避ける
ピモジド
ピモジド↑
禁忌
プロパフェノン
プロパフェノン↑
禁忌
クエチアピン
クエチアピン↑
用量調整または避ける
キニジン
キニジン↑
禁忌
リファブチン
リファブチン↑,desacetylrifabutin↑
モニター,用量調整
リファンピシン
Tipranavir↓
禁忌
ロスバスタチン
ロスバスタチン↑
併用を避ける
サルメテロール
サルメテロール↑
併用を避ける
セルトラリン
セルトラリン↑
モニター,用量調整
シルデナフィル(EDに対して)
シルデナフィル↑
モニター,用量調整
シルデナフィル(PAHに対して)
シルデナフィル↑
禁忌
シンバスタチン
シンバスタチン↑
禁忌
シロリムス
シロリムス↑↓
モニター
セイヨウオトギリソウ
Tipranavir↓
禁忌
タクロリムス
タクロリムス↑↓
モニター
タダラフィル(EDに対して)
タダラフィル↑
モニター,用量調整
タダラフィル(PAHに対して)
タダラフィル↑
モニター,用量調整
トラゾドン
トラゾドン↑
モニター,用量調整
トリアゾラム
トリアゾラム↑
禁忌
バロプロ酸
バロプロ酸↓
モニター,用量調整
バルデナフィル
バルデナフィル↑
モニター,用量調整
ベラパミル
ベラパミル↑↓
モニター
ワルファリン
ワルファリン↑↓
INRをモニター,用量調整
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