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日本語版サンフォード感染症治療ガイド-アップデート版
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Tipranavir (2026/08/25 更新) |
Contents
1. 用法および用量
1. 使用
2. 成人用量
3. 小児用量
4. 腎障害時の用量調整
5. 肝障害時の用量調整
2. 副作用/妊娠時のリスク
3. 抗微生物スペクトラム
4. 薬理学
5. 主要な薬物相互作用
1. 用法および用量
1. 使用
2. 成人用量
| 用法 |
通常 |
| 用量 |
500mg経口12時間ごと(+リトナビル200mg経口12時間ごと) |
| その他の処方用量 |
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| 追加的情報 |
食事とともに服用.TPVに対する効果増強用RTVの用量は,他のプロテアーゼ阻害薬(PI)の場合より高用量である. |
3. 小児用量
| 用量(生後>28日) |
年齢<2歳:使用は承認されていない 年齢≧2~18歳(未治療の場合は推奨されない) 体表面積に基づく用量:375mg/m2(+RTV 150mg/m2)12時間ごと 体重に基づく用量:14mg/k(g+RTV 6mg/kg)12時間ごと |
| 最大/日 |
500mg(+RTV 200mg)12時間ごと |
4. 腎障害時の用量調整
| 半減期(時間)(腎機能正常) |
5.5~6 |
| 半減期(時間)(ESRD) |
データなし |
| 用量(腎機能正常) |
500mg経口12時間ごと(RTV併用の場合) |
| 腎障害時の用量 |
用量調整不要 |
| 血液透析 |
データなし |
| CAPD |
データなし |
| CRRT |
データなし |
| SLED |
データなし |
5. 肝障害時の用量調整
2. 副作用/妊娠時のリスク
副作用
妊娠時のリスク
3. 抗微生物スペクトラム
4. 薬理学
| 薬効分類 |
プロテアーゼ阻害薬(PI) |
| 剤形 |
カプセル(250mg) 経口溶液(100mg/mL) |
| 食事に関する推奨(経口薬)1 |
カプセル/溶液:食事とともに |
| 経口吸収率(%) |
低い |
| Tmax(時間) |
3 |
| 最高血清濃度2(μg/mL) |
47~57(500mg12時間ごと,SS)(リトナビル200mg12時間ごと併用) |
| 蛋白結合(%) |
99.9 |
| 分布容積3(Vd) |
7.7~10 L |
| 平均血清半減期4(T1/2, 時間) |
5.5~6 |
| 排泄(%) |
糞便 |
| 細胞内半減期(T1/2, 時間) |
データなし |
| 脳脊髄液/血液5(%) |
データなし |
| 中枢神経系移行効果(CPE)6 |
1 |
| AUC7(μg・時間/mL) |
1600μM・時間 (500mg12時間ごと,0~24時間)(リトナビル200mg12時間ごと併用) |
5. 主要な薬物相互作用
| 薬剤 |
濃度への影響(その他の影響) |
推奨される対応 |
| Alfuzosin |
Alfuzosin↑ |
禁忌 |
| アミオダロン |
アミオダロン↑ |
禁忌 |
| アトルバスタチン |
アトルバスタチン↑ |
併用を避ける |
| ベプリジル |
ベプリジル↑ |
禁忌 |
| ボセンタン |
ボセンタン↑ |
モニター,用量調整 |
| ブプレノルフィン/ナロキソン |
TPV↓ |
併用を避ける |
| カルバマゼピン |
PI↓ |
併用を避ける |
| クラリスロマイシン |
クラリスロマイシン↑,14-OHクラリスロマイシン↓,PI↑ |
モニター,用量調整または避ける |
| コルヒチン(腎/肝障害) |
コルヒチン↑ |
禁忌 |
| コルヒチン |
コルヒチン↑ |
モニター,用量調整または避ける |
| シクロスポリン |
シクロスポリン↑ |
モニター,用量調整 |
| ジルチアゼム |
ジルチアゼム↑ |
モニター,用量調整 |
| ドルテグラビル(DTG) |
ドルテグラビル↓ |
DTG用量を50mg12時間ごとまで↑ |
| エプレレノン |
エプレレノン↑ |
禁忌 |
| 麦角アルカロイド |
麦角アルカロイド↑ |
禁忌 |
| エチニルエストラジオール |
エチニルエストラジオール↓ |
他の方法を用いる |
| フェロジピン |
フェロジピン↑ |
モニター,用量調整 |
| フレカイニド(RTV併用のPI) |
フレカイニド↑ |
禁忌 |
| フルコナゾール |
TPV↑ |
フルコナゾール最大用量200mg1日1回 |
| Fluoxetine |
Fluoxetine↑ |
モニター,用量調整 |
| フルチカゾン |
フルチカゾン↑ |
併用を避ける |
| ハーボニ-(Ledipasvir/ソホスブビル) |
Ledipasvir↓,ソホスブビル↓ |
併用を避ける |
| Lenacapavir |
Lenacapavir↓ |
併用を避ける |
| ロバスタチン |
ロバスタチン↑ |
禁忌 |
| Meperidine |
Meperidine↓,normeperidine↑ |
併用を避ける |
| メサドン |
メサドン↓ |
モニター,用量調整,または避ける |
| メトロニダゾール |
ジスルフィラム様反応がありうる |
モニター |
| ミダゾラム(静注) |
ミダゾラム↑ |
モニター,用量調整 |
| ミダゾラム(経口) |
ミダゾラム↑ |
禁忌 |
| ニカルジピン |
ニカルジピン↑ |
モニター,用量調整 |
| ニソルジピン |
ニソルジピン↑↓ |
モニター,用量調整 |
| オメプラゾール |
オメプラゾール↓ |
モニター,用量調整 |
| パロキセチン |
パロキセチン↑ |
モニター,用量調整 |
| フェノバルビタール |
PI↓ |
併用を避ける |
| フェニトイン |
TPV↓ |
併用を避ける |
| ピモジド |
ピモジド↑ |
禁忌 |
| プロパフェノン(RTV併用のPI) |
プロパフェノン↑ |
禁忌 |
| クエチアピン |
クエチアピン↑ |
モニター,用量調整または避ける |
| キニジン |
キニジン↑ |
禁忌 |
| ラルテグラビル(RAL) |
ラルテグラビル↓ |
RAL高用量錠との併用を避ける:他の剤形はOK(用量調整不要) |
| リファブチン |
リファブチン↑ |
モニター,用量調整 |
| リファンピシン |
PI↓ |
禁忌 |
| ロスバスタチン |
ロスバスタチン↑ |
併用を避ける |
| サルメテロール |
サルメテロール↑ |
併用を避ける |
| シルデナフィル(EDに対して) |
シルデナフィル↑ |
モニター,用量調整 |
| シルデナフィル(PAHに対して) |
シルデナフィル↑ |
禁忌 |
| シンバスタチン |
シンバスタチン↑ |
禁忌 |
| シロリムス |
シロリムス↑↓ |
モニター,用量調整 |
| ソホスブビル |
ソホスブビル↓,GS-331007↓ |
併用を避ける |
| セイヨウオトギリソウ |
TPV↓ |
禁忌 |
| タクロリムス |
タクロリムス↑ |
モニター,用量調整 |
| タダラフィル(ED,PAHに対して) |
タダラフィル↑ |
モニター,用量調整 |
| トラゾドン |
トラゾドン↑ |
モニター,用量調整 |
| トリアゾラム |
トリアゾラム↑ |
禁忌 |
| 三環系抗うつ薬(TCA) |
TCA↑ |
モニター,用量調整または避ける |
| バロプロ酸 |
バロプロ酸↓ |
モニター,用量調整または避ける |
| バルデナフィル |
バルデナフィル↑ |
モニター,用量調整 |
| ベラパミル |
ベラパミル↑ |
モニター,用量調整 |
| Vosevi(ソホスブビル/Velpatasvir/Voxilaprevir) |
ソホスブビル↓,Velpatasvir↓ |
併用を避ける |
| ワルファリン |
ワルファリン↑↓ |
INRをモニター,用量調整 |
| Zepatier(Elbasvir/Grazoprevir) |
Grazoprevir↑ |
禁忌 |