• リトナビルフルドーズは推奨されない．ほぼ例外なく他のプロテアーゼ阻害薬（PI）の薬物動態をブーストあるいは増強するために，低用量で用いられる．COVID-19治療ではパキロビッドの一部として，ニルマトレルビルの生物学的利用能の増強のために用いられる（注：リトナビルまたはコビシスタットを含む抗レトロウイルス治療を受けている患者では，用量調整不要）．
  
• 悪心・嘔吐・下痢，四肢・口周辺の異常感覚，肝炎，膵炎，味覚異常，CPK・尿酸上昇．
  
• 警告（Black Box warnings）－致命的な薬物相互作用の可能性．抗レトロウイルス薬間の薬物相互作用を参照．
  
• 錠剤，経口溶液（ひどい味），経口粉末†（通常，100mg単位のみ）が利用可能．
  
• 経口溶液はエタノールを43％（v/v），プロピレングリコールを約27％（w/v）含むため，小児（錠剤を飲み込めない場合）には経口溶液よりも経口粉末†の方が望ましい．
  
• ロピナビル・リトナビル，サキナビルを参照．
  
• 一部のHCVプロテアーゼ阻害薬（たとえば，Paritaprevir）の薬理学的ブースターとしても使われる．
  

†：日本にはない剤形

• 他のPIと併用して使用．
  
• リトナビルの用量は併用する各薬剤を参照．
  

• 体重およびクレアチニンクリアランス（CrCl）推定値の計算法
  
• CrCl（mL/分），CAPD: 持続的携行型腹膜透析， CRRT: 持続的腎代替療法，SLED: 長時間低効率血液透析
  

• 軽症肝障害（Child-Pugh分類A）：データなし，注意して使用
  
• 中等症肝障害（Child-Pugh分類B）：データなし，注意して使用
  
• 重症肝障害（Child-Pugh分類B）：データなし，注意して使用
  

副作用

• 最も重大な副作用
  

• 肝不全（Ann Intern Med 129: 670, 1998）．多くの重要な薬剤相互作用があることについて警告（Black Box warnings）が出されている－P450 CYP3A4，2D6系の阻害は致命的となりうる．
  
• まれにStevens-Johnson症候群，アナフィラキシー．原発性房室ブロック（高度）と膵炎が報告されている．
  

• 最もよくみられる副作用
  

• 消化器系：苦みが残る．チョコレートミルクやエンシュアリキッドまたはAdveraと一緒に服用すると苦味が軽減．悪心が23％でみられ，最初に徐々に増量する方法（漸増法）をとると軽減できる．嘔吐13％，下痢15％．
  
• 口周囲の異常感覚5～6％．＞100mg1日2回に増量すると消化器系の副作用と脂質異常が多くなる．
  

妊娠時のリスク

• FDAリスク区分1：B
  
• 授乳中の使用：ARTがなされていて，妊娠期間を通じてウイルス量が抑制されていれば，リスクと有用性についてのカウンセリングを行った上での乳児哺乳は合理的な選択肢となる．
  

1. PLLR（2015年6月）は，段階的な実施スケジュールに従って以前のリスク区分（A，B，C，D，X）を記述形式に置き換えた（P&T 41: 713, 2016）．
   

• HIV
  

†：日本にない剤形

1. 注記のない場合は成人用製剤
   
2. SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
   
3. V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能），Vss：定常状態におけるVd，Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
   
4. CrCl＞80 mL/分と想定
   
5. 炎症時における脳脊髄液濃度
   
6. CPE（中枢神経系移行効果）値　1：低度，2～3：中等度，4：高度（Letendre, et al., CROI 2010, abs #430）
   
7. AUC：血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve．0～inf＝AUC0-inf，0～ｘ時間＝AUC0-x
   

1. CYP450命名法，例，CYP3A4：3＝ファミリー，A＝サブファミリー，4＝酵素アイソフォームCYP450命名法，例，CYP3A4：3＝ファミリー，A＝サブファミリー，4＝酵素アイソフォーム
   
2. 当該抗微生物薬により影響を受ける可能性のある併用薬の血清中濃度のことをいう（↑：上昇，↓：低下）．
   

• ロピナビル・リトナビル，サキナビルを参照．