日本語版サンフォード感染症治療ガイド-アップデート版

カレトラ(LPV/RTV)  (2024/12/24 更新)
主な商品名:カレトラ

「サンフォード感染症治療ガイド」の中で推奨されている薬剤の適応および用量は,日本で認可されているものとは異なっている場合がありますので,薬剤選択を考慮する場合には,必ず日本での添付文書および最新安全性情報に基づいて行って下さい.
日本の添付文書情報検索サイト

Contents

1. 用法および用量
  1. 使用
  2. 成人用量
  3. 小児用量
  4. 腎障害時の用量調整
  5. 肝障害時の用量調整
2. 副作用/妊娠時のリスク
3. 抗微生物スペクトラム
4. 薬理学
5. 酵素・トランスポーター媒介相互作用
6. 主要な薬物相互作用
7. コメント

1. 用法および用量

 1. 使用

 2. 成人用量

 3. 小児用量

用量(生後>28日)
生後<14日:使用を避ける
生後14日~12カ月:(300mg/75mg)/m
212時間ごと
年齢>12カ月~年齢18歳,既治療:
(300mg/75mg)/m
212時間ごと
100mg/25mg錠を使用する場合:
体重15kg~20kg:2錠12時間ごと
体重>20~30kg:3錠12時間ごと
体重>30kg~45kg:4錠12時間ごと
体重>45kg:4錠12時間ごと(ネビラピン,Efavirenz,Fosamplenavir,Nelfinavirを併用時は5錠12時間ごと)
年齢>12ヵ月~年齢18歳,未治療:
230mg/57.5mg/m
212時間ごと
100mg/25mg錠を使用する場合:
体重15kg~25kg:2錠12時間ごと
体重>25~35kg:3錠12時間ごと
体重>35kg~45kg:4錠12時間ごと
体重>45kg:4錠12時間ごと
最大/日

 4. 腎障害時の用量調整

半減期(時間)(腎機能正常)
LPV 6.9
RTV 3~5
半減期(時間)(ESRD)
データなし
用量(腎機能正常)
2錠経口12時間ごと
(1錠:LPV 200mg,RTV 50mg)
CrClまたはeGFR
腎障害時の用量調整不要
血液透析
データなし
CAPD
データなし
CRRT
データなし
SLED
データなし

 5. 肝障害時の用量調整

2. 副作用/妊娠時のリスク

副作用

妊娠時のリスク

3. 抗微生物スペクトラム

4. 薬理学

分類
プロテアーゼ阻害薬(PI)+効果増強薬
剤形
錠剤:LPV 100mg/RTV 25mg†,LPV 200mg/RTV 50mg
経口溶液:LPV 80mg/RTV 20mg/mL.
食事に関する推奨(経口薬)1
錠剤:食事の影響なし
経口溶液:食事とともに
経口吸収率(%)
データなし
Tmax(時間)
LPV 4.4
最高血清濃度2(μg/mL)
LPV 9.8(400mg/100mg12時間ごと,SS)
蛋白結合(%)
LPV>98
RTV 98~99
分布容積3(Vd)
LPV 16.9L(V/F)
RTV 0.41 L/kg(V/F)
平均血清半減期4(T1/2, 時間)
LPV 6.9
RTV 3~5
排泄
LPV:代謝
RTV:代謝
細胞内半減期(T1/2, 時間)
データなし
脳脊髄液/血液5(%)
データなし
中枢神経系移行効果(CPE)6
LPV 3
RTV 1
AUC7(μg・時間/mL)
LPV 185.2(400mg/100mg12時間ごと,0~24時間)

†:日本にない剤形

  1. 注記のない場合は成人用製剤
  2. SD:単回投与後,SS:複数回投与後の定常状態
  3. V/F:(Vd)÷(経口生物学的利用能),Vss:定常状態におけるVd,Vss/F:(定常状態におけるVd)÷(経口生物学的利用能)
  4. CrCl>80 mL/分と想定
  5. 炎症時における脳脊髄液濃度
  6. CPE(中枢神経系移行効果)値 1:低度,2~3:中等度,4:高度(Letendre, et al., CROI 2010, abs #430)
  7. AUC:血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve.0~inf=AUC0-inf,0~x時間=AUC0-x

5. 酵素・トランスポーター媒介相互作用

CYP450の基質
3A4
トランスポーターの基質
  
CYP450の阻害
  
トランスポーターの阻害
  
CYP450誘導
  
トランスポーターの誘導
  
血清中薬物濃度への影響
  

血清中薬物濃度への影響は,当該抗微生物薬により影響を受ける併用薬の血清中濃度である.↑:上昇,↓:低下

6. 主要な薬物相互作用

薬剤
濃度への影響(その他)
推奨される対応
Alfuzosin
Alfuzosin↑
禁忌
アミオダロン
アミオダロン↑
モニター,用量調整
アトルバスタチン
アトルバスタチン↑
モニター,用量調整
アトバコン
アトバコン↓
モニター,用量調整
アバナフィル
アバナフィル↑
併用を避ける
ベダキリン
ベダキリン↑
併用を避ける
ベプリジル
ベプリジル↑
モニター,用量調整
ボセンタン
ボセンタン↑
モニター,用量調整
ブプロピオン
ブプロピオン↓,代謝物↓
モニター,用量調整
カルバマゼピン
LPV↓
併用を避ける
クラリスロマイシン
クラリスロマイシン↑
腎障害ではクラリスロマイシンの用量を調整
コルヒチン
コルヒチン↑
腎および/または肝障害では併用禁忌,それ以外ではコルヒチンの用量を調整
コルチコステロイド(デキサメタゾン以外)
コルチコステロイド↑
用量調整,CYP3A4基質でないものを使用
シクロスポリン
シクロスポリン↑
モニター,用量調整
ダサチニブ
ダサチニブ↑
モニター,用量調整
デキサメタゾン
LPV↓,デキサメタゾン↑
併用を避ける
ジスルフィラム
ジスルフィラム反応
併用を避ける(カレトラ溶液)
Dronedarone
Dronedarone↑
禁忌
Elbasvir/Grazoprevir
ALT↑
禁忌
エプレレノン
エプレレノン↑
禁忌
麦角誘導体
麦角誘導体↑
禁忌
フェロジピン
フェロジピン↑
モニター,用量調整
フェンタニル
フェンタニル↑
モニター,用量調整
ホルモン避妊薬
エチニルエストラジオール↓
ホルモン以外の避妊法を用いる
イサブコナゾニウム硫酸塩
イサブコナゾニウム硫酸塩↑
併用を避ける
イトラコナゾール
イトラコナゾール↑
モニター,用量調整
ケトコナゾール
ケトコナゾール↑
モニター,用量調整
ラモトリギン
ラモトリギン↓
モニター,用量調整
リドカイン
リドカイン↑
モニター,用量調整
ロバスタチン
ロバスタチン↑
禁忌
ルラシドン
ルラシドン↑
禁忌
メサドン
メサドン↓
モニター,用量調整
メトロニダゾール
ジスルフィラム様反応
併用を避ける(カレトラ溶液)
ミダゾラム(静注)
ミダゾラム↑
モニター,用量調整
ミダゾラム(経口)
ミダゾラム↑
禁忌
ニカルジピン
ニカルジピン↑
モニター,用量調整
ニフェジピン
ニフェジピン↑
モニター,用量調整
ニロチニブ
ニロチニブ↑
モニター,用量調整
その他のARV
抗レトロウイルス薬間の薬物相互作用参照
フェノバルビタール
LPV↓
併用を避ける
フェニトイン
LPV↓, フェニトイン↓
併用を避ける
ピモジド
ピモジド↑
禁忌
クエチアピン
クエチアピン↑
用量調整または避ける
キニジン
キニジン↑
モニター,用量調整
Ranolazine
Ranolazine↑
禁忌
リファブチン
リファブチン,代謝物↑
モニター,用量調整
リファンピシン
LPV↓, RTV↓,リファンピシン↑
禁忌
リバーロキサバン
リバーロキサバン↑
併用を避ける
ロスバスタチン
ロスバスタチン↑
モニター,ロスバスタチン最大10mg1日1回
サルメテロール
サルメテロール↑
併用を避ける
シルデナフィル(EDに対して)
シルデナフィル↑
モニター,シルデナフィル最大25mg48時間ごと
シルデナフィル(肺動脈性肺高血圧に対して)
シルデナフィル↑
禁忌
Simeprevir
Simeprevir↑
併用を避ける
シンバスタチン
シンバスタチン↑
禁忌
シロリムス
シロリムス↑
モニター,用量調整
セイヨウオトギリソウ
LPV↓, RTV↓
禁忌
タクロリムス
タクロリムス↑
モニター,用量調整
タダラフィル(EDに対して)
タダラフィル↑
モニター,タダラフィル最大10mg72時間ごと
タダラフィル(肺動脈性肺高血圧に対して)
タダラフィル↑
モニター,用量調整
テノホビルジソプロキシル
テノホビル↑
モニター
トラゾドン
トラゾドン↑
モニター,用量調整
トリアゾラム
トリアゾラム↑
禁忌
バルプロ酸
バルプロ酸↓
モニター,用量調整
バルデナフィル
バルデナフィル↑
モニター,バルデナフィル最大2.5mg72時間ごと
ビンブラスチン
ビンブラスチン↑
モニター,必要なら避ける
ビンクリスチン
ビンクリスチン↑
モニター,必要なら避ける
Venetoclax
Venetoclax↑
モニター,Venetoclaxの添付文書をチェック
Viekira(Pak,徐放錠)
Ombitasvir, Paritaprevir, RTV↑
併用を避ける
ボリコナゾール
ボリコナゾール↓
併用を避ける
ワルファリン
ワルファリン↑↓
INRをモニター,用量調整

7. コメント

SARS-CoV2に対する臨床的有用性はない

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2024/12/23