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日本語版サンフォード感染症治療ガイド－アップデート版
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Saquinavir (2022/6/7 更新) |
Contents
1. 用法および用量
1. 使用
2. 成人用量
3. 小児用量
4. 腎障害時の用量調整
5. 肝障害時の用量調整
2. 副作用
3. 抗微生物スペクトラム
4. 薬理学
5. 主要な薬物相互作用
1. 用法および用量
1. 使用
2. 成人用量
| 通常用量 |
［Saquinavir2錠（1000mg）＋リトナビル1カプセル（100mg）］経口1日2回，食事とともに 代替処方：未治療患者でのみ ［Saquinavir4錠（2000mg）＋リトナビル1カプセル（100mg）］経口1日1回，食事とともに |
3. 小児用量
| 新生児/乳児 |
承認されていない |
| 年齢＜2歳 |
決定されていない |
| 年齢≧2歳 （既治療患者の限られたデータに基づく） |
体重5～＜15kg：Saquinavir 50mg/kg1日2回＋リトナビル3mg/kg1日2回 体重15～＜40kg：Saquinavir 50mg/kg1日2回＋リトナビル2.5mg/kg1日2回 体重≧40kg：Saquinavir 50mg/kg1日2回＋リトナビル100mg1日2回 |
| 青少年（年齢≧16歳） |
Saquinavir 1000mg1日2回＋リトナビル100mg1日2回 |
4. 腎障害時の用量調整
5. 肝障害時の用量調整
2. 副作用
3. 抗微生物スペクトラム
4. 薬理学
| 薬効分類 |
プロテアーゼ阻害薬（PI） |
| PK/PD指標 |
データなし |
| 剤形 |
200mgカプセル，500mgフィルムコート錠 |
| 通常成人用量 |
1000mg（＋リトナビル100mg）経口1日2回 |
| FDAの妊娠危険区分 |
B |
| 経口剤の投与のタイミング1 |
食事とともに服用 |
| 経口吸収率2（％） |
4，サキナビルのみでは不安定 リトナビルと併用すると確実に吸収される． |
| 最高血清濃度3（μg/mL） |
0.37(SS) |
| 蛋白結合（％） |
97 |
| 平均血清半減期4（T1/2, 時間） |
1～2 |
| 細胞内半減期（T1/2, 時間） |
データなし |
| 排泄（％） |
CYP450（主として3A4）により代謝され，さまざまな不活性体として主に糞便中に排泄される |
| 中枢神経系移行効果（CPE）5 |
1 |
| 脳脊髄液/血液6（％） |
データなし |
| 分布容積7（Vd） |
700 L (Vss) |
| AUC8（μg・時間/mL） |
29.2 (AUC0-24) |
| CYP450，トランスポーターとの相互作用 |
基質：3A4，PGP 阻害：3A4，PGP |
| Tmax（時間）10 |
データなし |
5. 主要な薬物相互作用
| 薬剤 |
濃度への影響 |
推奨される対応 |
| アルフゾシン |
アルフゾシン↑ |
禁忌 |
| アルプラゾラム |
アルプラゾラム↑ |
モニター，用量調整 |
| アミオダロン |
アミオダロン↑ |
禁忌 |
| アムロジピン |
アムロジピン↑ |
モニター，用量調整 |
| アトルバスタチン |
アトルバスタチン↑ |
モニター，用量調整 |
| ベプリジル |
ベプリジル↑ |
禁忌 |
| ベタメタゾン |
ベタメタゾン↑ |
併用を避ける |
| ボセンタン |
ボセンタン↑ |
モニター，用量調整 |
| カルバマゼピン |
SQV↓ |
併用を避ける |
| クロルプロマジン |
クロルプロマジン↑ |
禁忌 |
| クラリスロマイシン |
クラリスロマイシン↑ |
禁忌 |
| Clorazepate |
Clorazepate↑ |
モニター，用量調整 |
| クロザピン |
クロザピン↑ |
禁忌 |
| コルヒチン（腎/肝障害） |
コルヒチン↑ |
禁忌 |
| コルヒチン |
コルヒチン↑ |
モニター，用量調整，または避ける |
| シクロスポリン |
シクロスポリン↑ |
モニター，用量調整 |
| ダサチニブ |
ダサチニブ↑ |
禁忌 |
| デキサメタゾン |
SQV↓，デキサメタゾン↑ |
併用を避ける |
| ジアゼパム |
ジアゼパム↑ |
モニター，用量調整 |
| ジゴキシン |
ジゴキシン↑ |
モニター，用量調整 |
| ジルチアゼム |
ジルチアゼム↑ |
モニター，用量調整 |
| ジソピラミド |
ジソピラミド↑ |
禁忌 |
| Dofetilide |
Dofetilide↑ |
禁忌 |
| エプレレノン |
エプレレノン↑ |
禁忌 |
| 麦角アルカロイド |
麦角アルカロイド↑ |
禁忌 |
| エリスロマイシン |
エリスロマイシン↑ |
禁忌 |
| エチニルエストラジオール |
エチニルエストラジオール↓ |
より良い方法を用いる |
| フェロジピン |
フェロジピン↑ |
モニター，用量調整 |
| Fexinidazole |
SQV↑ |
併用を避ける |
| フレカイニド |
フレカイニド↑ |
禁忌 |
| フルラゼパム |
フルラゼパム↑ |
モニター，用量調整 |
| フルチカゾン |
フルチカゾン↑ |
併用を避ける |
| フシジン酸 |
SQV↑，フシジン酸↑，RTV↑ |
併用を避ける |
| Halofantrine |
Halofantrine↑ |
禁忌 |
| ハロペリドール |
ハロペリドール↑ |
禁忌 |
| イトラコナゾール |
SQV↑，イトラコナゾール↑ |
モニター，用量調整 |
| ケトコナゾール |
ケトコナゾール↑ |
モニター，用量調整，または避ける |
| リドカイン |
リドカイン↑ |
モニター，用量調整，または避ける |
| ロバスタチン |
ロバスタチン↑ |
禁忌 |
| ルラシドン |
ルラシドン↑ |
禁忌 |
| マラビロク |
マラビロク↑ |
モニター，用量調整 |
| メサドン |
メサドン↓ |
モニター，用量調整，または避ける |
| メチルプレドニゾロン |
メチルプレドニゾロン↑ |
併用を避ける |
| ミダゾラム（静注） |
ミダゾラム↑ |
モニター，用量調整 |
| ミダゾラム（経口） |
ミダゾラム↑ |
禁忌 |
| ニカルジピン |
ニカルジピン↑ |
モニター，用量調整 |
| ニフェジピン |
ニフェジピン↑ |
モニター，用量調整 |
| ニソルジピン |
ニソルジピン↑↓ |
モニター，用量調整 |
| オメプラゾール |
SQV↑ |
モニター，用量調整 |
| フェノバルビタール |
SQV↓ |
併用を避ける |
| フェニトイン |
SQV↓ |
併用を避ける |
| ピモジド |
ピモジド↑ |
禁忌 |
| Prednisone |
Prednisone↑ |
併用を避ける |
| プロパフェノン |
プロパフェノン↑ |
禁忌 |
| クエチアピン |
クエチアピン↑ |
モニター，用量調整，または避ける |
| Quinidine |
Quinidine↑ |
禁忌 |
| Quinine |
Quinine↑ |
禁忌 |
| リファブチン |
リファブチン↑ |
モニター，用量調整 |
| リファンピシン |
リファンピシン↑ |
禁忌 |
| サルメテロール |
サルメテロール↑ |
併用を避ける |
| シルデナフィル（EDに対して） |
シルデナフィル↑ |
モニター，用量調整 |
| シルデナフィル（PAHに対して） |
シルデナフィル↑ |
禁忌 |
| シンバスタチン |
シンバスタチン↑ |
禁忌 |
| セイヨウオトギリソウ |
SQV↓ |
禁忌 |
| スニチニブ |
スニチニブ↑ |
禁忌 |
| タクロリムス |
タクロリムス↑ |
禁忌 |
| タダラフィル（ED，PAHに対して） |
タダラフィル↑ |
モニター，用量調整 |
| チオリダジン |
チオリダジン↑ |
禁忌 |
| トラゾドン |
トラゾドン↑ |
禁忌 |
| トリアムシノロン |
トリアムシノロン↑ |
併用を避ける |
| トリアゾラム |
トリアゾラム↑ |
禁忌 |
| 三環系抗うつ薬（TCA） |
TCA↑ |
モニター，用量調整，または避ける |
| バルデナフィル |
バルデナフィル↑ |
モニター，用量調整 |
| ベラパミル |
ベラパミル↑ |
モニター，用量調整 |
| Vincamine |
Vincamine↑ |
モニター，用量調整 |
| ワルファリン |
ワルファリン↑↓ |
INRをモニター，用量調整 |
| ジプラシドン |
ジプラシドン↑ |
禁忌 |