• Saquinavirは，3剤併用処方のうちの1剤として適応があり，通常，ヌクレオシ（チ）ド逆転写酵素阻害薬［N(t)RTI］2剤と併用される（例：テノホビル＋エムトリシタビンまたはアバカビル＋ラミブジン）．ブースター効果のあるリトナビルとの併用が必要．未治療患者の代替処方として使用可能．既治療患者では耐性テストでSaquinavirに感受性のある場合に使用できる．
  
• Saquinavirの副作用には，悪心，下痢，頭痛，AST/ALT上昇がある．
  
• Saquinavir＋リトナビル（RTV）とRFPの併用は避ける：肝炎増悪のリスクが上昇．
  
• 警告（Black Box warnings）－SaquinavirはRTVとの併用でのみ使用する．
  
• QT延長の可能性．心臓の伝導異常のある患者やQTc延長の可能性のある薬剤と併用する場合には注意して使用．
  
• 注意：薬物相互作用が多い（主な薬物相互作用については下表参照，全部を網羅しているわけではない）
  

• 体重およびクレアチニンクリアランス（CrCl）推定値の計算法
  
• CrCl（mL/分），CAPD: 持続的携行型腹膜透析， CRRT: 持続的腎代替療法，SLED: 長時間低効率血液透析
  

• 軽症肝障害（Child-Pugh分類A）：データなし，注意して使用
  
• 中等症肝障害（Child-Pugh分類B）：データなし，注意して使用
  
• 重症肝障害（Child-Pugh分類C）：データなし，注意して使用
  

副作用

• 最も重大な副作用
  

• 警告（Black Box warnings）－リトナビルとの併用でのみ使用する．
  
• ニンニク成分含有カプセルを避ける（Saquinavirの濃度が低下するおそれ），プロトンポンプ阻害薬との併用に注意（サキナビル濃度を著明に上昇させ，消化器症状，中性脂肪，深部静脈血栓を増加させるおそれ）．
  
• 予備的な報告ではSaquinavirとリトナビルの併用でQTc延長が示唆されている．
  

• 最もよくみられる副作用
  

• 下痢，腹部不快感，悪心，頭痛．
  

• 光線過敏症（1件の報告）
  

妊娠時のリスク

• FDAリスク区分1：B
  
• 授乳中の使用：ARTがなされていて，妊娠期間を通じてウイルス量が抑制されていれば，リスクと有用性についてのカウンセリングを行った上での乳児哺乳は合理的な選択肢となる．
  

1. PLLR（2015年6月）は，段階的な実施スケジュールに従って以前のリスク区分（A，B，C，D，X）を記述形式に置き換えた（P&T 41: 713, 2016）．
   

1. 注記のない場合は成人用経口製剤
   
2. SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
   
3. V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能），Vss：定常状態におけるVd，Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
   
4. CrCl＞80 mL/分と想定
   
5. 炎症時における脳脊髄液濃度
   
6. CPE（中枢神経系移行効果）値　1：低度，2～3：中等度，4：高度（Letendre, et al., CROI 2010, abs #430）
   
7. AUC：血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve