日本語版サンフォード感染症治療ガイド-アップデート版

Saquinavir  (2025/01/28 更新)

Contents

1. 用法および用量
  1. 使用
  2. 成人用量
  3. 小児用量
  4. 腎障害時の用量調整
  5. 肝障害時の用量調整
2. 副作用/妊娠時のリスク
3. 薬理学
4. 主要な薬物相互作用

1. 用法および用量

 1. 使用

 2. 成人用量

通常用量
[Saquinavir2錠(1000mg)+リトナビル1カプセル(100mg)]経口1日2回,食事とともに
[Saquinavir4錠(2000mg)+リトナビル1カプセル(100mg)]経口1日1回,食事とともに(代替処方:未治療患者でのみ)

 3. 小児用量

用量(生後>28日)
青少年: 1000mg(+リトナビル100mg)12時間ごと
最大/日

 4. 腎障害時の用量調整

半減期(時間)(腎機能正常)
1~2
半減期(時間)(ESRD)
データなし
用量(腎機能正常)
1000mg経口12時間ごと(リトナビル併用の場合)
CrClまたはeGFR
CrCl≧30:用量調整不要
CrCl<30:データなし
血液透析
データなし
CAPD
データなし
CRRT
データなし
SLED
データなし

 5. 肝障害時の用量調整

2. 副作用/妊娠時のリスク

副作用

妊娠時のリスク

3. 薬理学

薬効分類
プロテアーゼ阻害薬(PI)
剤形
カプセル(200mg)
錠(500mg)
食事に関する推奨(経口薬)1
カプセル/錠:食事とともに服用
経口吸収率(%)
4
Tmax(時間)
データなし
最高血清濃度2(μg/mL)
0.37(1000mg12時間ごと,SS)(リトナビル100mg12時間ごと併用)
蛋白結合(%)
97
分布容積3(Vd)
700 L (Vss)
平均血清半減期4(T1/2, 時間)
1~2
排泄(%)
代謝
細胞内半減期(T1/2, 時間)
データなし
脳脊髄液/血液5(%)
データなし
中枢神経系移行効果(CPE)6
1
AUC7(μg・時間/mL)
29.2 (1000mg12時間ごと,0~24時間)(リトナビル100mg12時間ごと併用)
  1. 注記のない場合は成人用経口製剤
  2. SD:単回投与後,SS:複数回投与後の定常状態
  3. V/F:(Vd)÷(経口生物学的利用能),Vss:定常状態におけるVd,Vss/F:(定常状態におけるVd)÷(経口生物学的利用能)
  4. CrCl>80 mL/分と想定
  5. 炎症時における脳脊髄液濃度
  6. CPE(中枢神経系移行効果)値 1:低度,2~3:中等度,4:高度(Letendre, et al., CROI 2010, abs #430)
  7. AUC:血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve

4. 主要な薬物相互作用

薬剤
濃度への影響
推奨される対応
アルフゾシン
アルフゾシン↑
禁忌
アルプラゾラム
アルプラゾラム↑
モニター,用量調整
アミオダロン
アミオダロン↑
禁忌
アムロジピン
アムロジピン↑
モニター,用量調整
アトルバスタチン
アトルバスタチン↑
モニター,用量調整
ベプリジル
ベプリジル↑
禁忌
ベタメタゾン
ベタメタゾン↑
併用を避ける
ボセンタン
ボセンタン↑
モニター,用量調整
カルバマゼピン
SQV↓
併用を避ける
クロルプロマジン
クロルプロマジン↑
禁忌
クラリスロマイシン
クラリスロマイシン↑
禁忌
Clorazepate
Clorazepate↑
モニター,用量調整
クロザピン
クロザピン↑
禁忌
コルヒチン(腎/肝障害)
コルヒチン↑
禁忌
コルヒチン
コルヒチン↑
モニター,用量調整,または避ける
シクロスポリン
シクロスポリン↑
モニター,用量調整
Dapsone
Dapsone↑
使用を避ける
ダサチニブ
ダサチニブ↑
禁忌
デキサメタゾン
SQV↓,デキサメタゾン↑
併用を避ける
ジアゼパム
ジアゼパム↑
モニター,用量調整
ジゴキシン
ジゴキシン↑
モニター,用量調整
ジルチアゼム
ジルチアゼム↑
モニター,用量調整
ジソピラミド
ジソピラミド↑
禁忌
Dofetilide
Dofetilide↑
禁忌
エプレレノン
エプレレノン↑
禁忌
麦角アルカロイド
麦角アルカロイド↑
禁忌
エリスロマイシン
エリスロマイシン↑
禁忌
エチニルエストラジオール
エチニルエストラジオール↓
より良い方法を用いる
フェロジピン
フェロジピン↑
モニター,用量調整
Fexinidazole
SQV↑
併用を避ける
フレカイニド
フレカイニド↑
禁忌
フルラゼパム
フルラゼパム↑
モニター,用量調整
フルチカゾン
フルチカゾン↑
併用を避ける
フシジン酸
SQV↑,フシジン酸↑,RTV↑
併用を避ける
Halofantrine
Halofantrine↑
禁忌
ハロペリドール
ハロペリドール↑
禁忌
イトラコナゾール
SQV↑,イトラコナゾール↑
モニター,用量調整
ケトコナゾール
ケトコナゾール↑
モニター,用量調整,または避ける
リドカイン
リドカイン↑
モニター,用量調整,または避ける
ロバスタチン
ロバスタチン↑
禁忌
ルラシドン
ルラシドン↑
禁忌
マラビロク
マラビロク↑
モニター,用量調整
メサドン
メサドン↓
モニター,用量調整,または避ける
メチルプレドニゾロン
メチルプレドニゾロン↑
併用を避ける
ミダゾラム(静注)
ミダゾラム↑
モニター,用量調整
ミダゾラム(経口)
ミダゾラム↑
禁忌
ニカルジピン
ニカルジピン↑
モニター,用量調整
ニフェジピン
ニフェジピン↑
モニター,用量調整
ニソルジピン
ニソルジピン↑↓
モニター,用量調整
オメプラゾール
SQV↑
モニター,用量調整
フェノバルビタール
SQV↓
併用を避ける
フェニトイン
SQV↓
併用を避ける
ピモジド
ピモジド↑
禁忌
Prednisone
Prednisone↑
併用を避ける
プロパフェノン
プロパフェノン↑
禁忌
クエチアピン
クエチアピン↑
モニター,用量調整,または避ける
Quinidine
Quinidine↑
禁忌
Quinine
Quinine↑
禁忌
リファブチン
リファブチン↑
モニター,用量調整
リファンピシン
リファンピシン↑
禁忌
サルメテロール
サルメテロール↑
併用を避ける
シルデナフィル(EDに対して)
シルデナフィル↑
モニター,用量調整
シルデナフィル(PAHに対して)
シルデナフィル↑
禁忌
シンバスタチン
シンバスタチン↑
禁忌
セイヨウオトギリソウ
SQV↓
禁忌
スニチニブ
スニチニブ↑
禁忌
タクロリムス
タクロリムス↑
禁忌
タダラフィル(ED,PAHに対して)
タダラフィル↑
モニター,用量調整
チオリダジン
チオリダジン↑
禁忌
トラゾドン
トラゾドン↑
禁忌
トリアムシノロン
トリアムシノロン↑
併用を避ける
トリアゾラム
トリアゾラム↑
禁忌
三環系抗うつ薬(TCA)
TCA↑
モニター,用量調整,または避ける
バルデナフィル
バルデナフィル↑
モニター,用量調整
ベラパミル
ベラパミル↑
モニター,用量調整
Vincamine
Vincamine↑
モニター,用量調整
ワルファリン
ワルファリン↑↓
INRをモニター,用量調整
ジプラシドン
ジプラシドン↑
禁忌
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