ラミブジン (2024/10/15 更新)
3TC
主な商品名：エピビル，ゼフィックス

「サンフォード感染症治療ガイド」の中で推奨されている薬剤の適応および用量は，日本で認可されているものとは異なっている場合がありますので，薬剤選択を考慮する場合には，必ず日本での添付文書および最新安全性情報に基づいて行って下さい.
→日本の添付文書情報検索サイト

Contents

1.　用法および用量
　 1.　使用
　 2.　成人用量
　 3.　小児用量
　 4.　腎障害時の用量調整
　 5.　肝障害時の用量調整
2.　副作用/妊娠時のリスク
3.　抗微生物スペクトラム
4.　薬理学
5.　酵素・トランスポーター媒介相互作用
6.　主要な薬物相互作用

1.　用法および用量

　1.　使用

ラミブジン（3TC）は，HIVに対する3剤併用処方の中のヌクレオシド逆転写酵素阻害薬（NRTI）として使用される．通常，固定用量での併用療法の1剤としてドルテグラビルまたはテノホビルDFとの合剤が使用される．他のNRTIとも併用できるが，エムトリシタビンとは併用しない．
B型肝炎，HIV感染の両方に使用されるが，耐性の増加が速いため，どちらの感染症に対しても単剤で使用すべきではない．
通常忍容性が高い．3TC中止後B型肝炎悪化の危険性．B型肝炎患者ではラミブジン中止後少なくとも数カ月は経過観察．抗HBウイルス治療が必要となることもある．
ジェネリック製剤：100mg，150mg，300mg錠．
警告（Black Box warnings）：注意，Ｂ型肝炎治療の用量はHIV用量より低いため，B型肝炎に使用する場合にはHIV同時感染を除外すること．

　2.　成人用量

肝炎の用量	100mg経口24時間ごと
HIVの用量	150mg経口1日2回または300mg経口24時間ごと

　3.　小児用量

経口治療を受けている乳児および低年齢の小児で，ウイルス量が検出されず，CD4細胞数が安定し，年齢≧3歳で36週安定していれば，溶液または錠剤の1日1回服用に切り替えることができる

用量（生後＞28日）

経口溶液†10mg/mL：
生後0～＜4週：2mg/kg12時間ごと
生後≧4週～＜3ヶ月：4mg/kg12時間ごと
生後≧3ヶ月～＜3歳：5mg/kg (最大 150mg)12時間ごと
年齢≧3 歳：5mg/kg (最大150mg)12時間ごと，または10mg/kg (最大300 mg) 24時間ごと
体重別用量，経口溶液†10mg/mL：
3～＜6kg：30mg12時間ごと
6～＜10kg：40mg12時間ごと
10～＜14kg：60mg12時間ごと
体重別用量，錠：
14～＜20kg：75mg12時間ごと (または150mg24時間ごと)
≧20～＜25kg：75mg毎日午前＋150 mg毎日午後 (または225mg24時間ごと)
≧25 kg：150mg12時間ごと (または300mg24時間ごと)

最大/日

－

†：日本にない剤形

　4.　腎障害時の用量調整

体重およびクレアチニンクリアランス（CrCl）推定値の計算法
CAPD: 持続的携行型腹膜透析， CRRT: 持続的腎代替療法，SLED: 長時間低効率血液透析

半減期（時間）（腎機能正常）	5～7
半減期（時間）（ESRD）	15～35
用量（腎機能正常）	300mg経口24時間ごと（HIV用量）
CrClまたはeGFR	CrCl＞50～90：300mg24時間ごと (HIV) CrCl 10～50：50～150mg24時間ごと (HIV) CrCl ＜10：25～50mg24時間ごと (HIV)
血液透析	25～50mg24時間ごと（透析日は透析後投与）（HIV）
CAPD	25～50mg24時間ごと（HIV）
CRRT	初日100mg，その後50mg24時間ごと（HIV)
SLED	データなし

　5.　肝障害時の用量調整

用量調整不要

2.　副作用/妊娠時のリスク

副作用

頭痛
乳酸アシドーシス／脂肪肝．中止時に肝疾患の極度の悪化が起こりうる．
治療時にラミブジンに対するYMDD変異耐性株が出現することあり．

妊娠時のリスク

FDAリスク区分（旧）：C
授乳中の使用：ARTがなされていて，妊娠期間を通じてウイルス量が抑制されていれば，リスクと有用性についてのカウンセリングを行った上での乳児哺乳は合理的な選択肢となる．

3.　抗微生物スペクトラム

4.　薬理学

分類	NRTI
剤形	錠剤：150mg，300mg，経口溶液†：10mg/mL
食事に関する推奨（経口薬）1	錠剤/経口溶液†：食事に関係なく服用
経口吸収率（％）	86
Tmax（時間）	データなし
最高血清濃度2（μg/mL）	2.6（300mg24時間ごと，SS）
蛋白結合（％）	＜36
分布容積3（Vd）	1.3 L/kg
平均血清半減期4（T1/2, 時間）	5～7
排泄（％）	腎，代謝
細胞内半減期（T1/2, 時間）	18
脳脊髄液/血液5（％）	データなし
中枢神経系移行効果（CPE）6	2
AUC7（μg・時間/mL）	11(300mg，0～inf)

†：日本にない剤形

注記のない場合は成人用経口製剤
総薬剤量；遊離薬剤濃度を決定するには蛋白結合率で補正
　　SD：単回投与後
　　SS：複数回投与後の定常状態
分布容積（Vd）：
　　V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能）
　　Vss：定常状態におけるVd
　　Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
CrCl＞80 mL/分と想定
炎症時における脳脊髄液濃度
CPE（中枢神経系移行効果）値　1：低度，2～3：中等度，4：高度（Letendre, et al., CROI 2010, abs #430）
AUC：血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve

5.　酵素・トランスポーター媒介相互作用

CY450の基質
トランスポーターの基質	PGP，BCRP，MATE1，MATE2-K，OCT2
CYP450の阻害
トランスポーターの阻害
CYP450誘導
トランスポーターの誘導
血清中薬物濃度への影響

血清中薬物濃度への影響は，当該抗微生物薬により影響を受ける併用薬の血清中濃度である．↑：上昇，↓：低下

6.　主要な薬物相互作用

薬剤	濃度への影響（その他）	推奨される対応
Trimethoprim	ラミブジンの濃度↑	モニター（用量調整不要）