• Efavirenz（EFZ）は，3剤併用処方のうち非ヌクレオシド逆転写酵素阻害薬（NNRTI）として，通常Mヌクレオシ（チ）ド逆転写酵素阻害薬2剤（NRTI；Emtricitabine，テノホビルなど）と併用される．推奨される処方と考えられる．Emtricitabine＋テノホビル＋EFZの合剤（1日1回服用）として，Atriplaがある．
  
• 1.7％で重度の発疹のため治療中止．
  
• さまざまな中枢神経系副作用が多くみられる：傾眠，悪夢，混乱，興奮，重度の精神症状．
  
• ある種のCYP2B6多型があると，標準用量でも血漿中濃度が例外的に高くなることが予想される（Clin Infect Dis 45: 1230, 2007）．このハプロタイプは黒人でよくみられる．
  
• 大麻検査で偽陽性を起こす．
  
• 妊婦での使用：EFZは，妊娠中のARV薬の第二選択として推奨される（HHSの周産期ガイドライン，Clinical Info HIVガイドライン）．
  
• 組織半減期が非常に長い．EFZを中止する場合には併用薬中止の1～2週間前に行うこと．でないと中止1～2日後に血液や組織中にEFZのみが残り，EFZ耐性が生じる危険性がある．中止後12週間は適切な避妊が必要．EFZ中止後の期間を，可能ならNRTIにPIを追加することで代替しようとする専門家もいる（Clin Infect Dis 42: 401, 2006）．
  
• 小児には，年齢にあった食物にカプセル内容物を振りかけて与えてもよい．錠剤は粉砕，咀嚼や分割しないこと．
  
• 注意：薬物相互作用が多い（下表参照，すべてを網羅しているわけではない）．抗レトロウイルス薬間の薬物相互作用も参照．
  

• 体重およびクレアチニンクリアランス（CrCl）推定値の計算法
  
• CAPD: 持続的携行型腹膜透析， CRRT: 持続的腎代替療法，SLED: 長時間低効率血液透析
  

• 肝臓で代謝されるが，用量調整のデータはない．EFZは中等症～重症の肝障害患者には推奨されない．
  

副作用

• 最も重要な副作用
  

• 注意：中枢神経系症状があるので運転などの危険な行為は避ける．重度の神経精神症状についての報告：重症うつ病2.4％，希死念慮0.7％．
  
• 肝機能検査値の上昇．劇症肝炎が報告されている（FDAの注意を参照）．肝不全が報告されている．
  
• 霊長類で催奇形性が報告されており，胎児に害を及ぼす（神経管欠損）可能性があるが，発生率は低い．現在WHOは妊婦での使用を推奨している．HHSガイドラインは，EFZで治療中の女性が妊娠した場合でも継続使用可としている．
  
• CYP3A4で代謝される薬剤には併用禁忌なものもある．CYP2B6 G516T対立遺伝子のホモ接合型患者では，代謝の遅れにより毒性が大きくなり不耐となる可能性がある．この対立遺伝子は黒人と女性に多い（Clin Infect Dis 42: 408, 2006）．重度のビタミンD欠乏症と関連（AIDS 24: 1923, 2010).
  

• 最もよくみられる副作用
  

• 中枢神経系副作用が52％で出現し，めまい，不眠，傾眠，集中力低下，精神症状および異常な夢，がみられる．症状は1回目または2回目の投与後に最も悪く，2～4週間かけて改善する．中枢神経系副作用による中止が2.6％．発疹が26％（対照では17％）にみられ，経口抗ヒスタミン薬で改善することが多い．発疹による中止は1.7％．
  
• CEDIA DAUによる多層THC試験の尿検査で大麻検査偽陽性となることがある．
  
• 代謝産物はベンゾジアゼピンの尿検査偽陽性を引き起こす可能性がある（Clin Infect Dis 48: 1787, 2009）．
  

• 光線過敏症（3例の症例報告）
  
• QTc間隔延長が認められた．
  
• 新しい実験データでは，EFZの8-ヒドロキシ代謝物が神経毒性をもつ可能性が示唆されている（J Pharmacol Exp Ther 343: 696, 2012）．
  

妊娠時のリスク

• FDAリスク区分（新）：FDA：妊娠第1期では避ける／DHHS，WHO：全妊娠期間で安全
  
• 授乳中の使用：ARTがなされていて，妊娠期間を通じてウイルス量が抑制されていれば，リスクと有用性についてのカウンセリングを行った上での乳児哺乳は合理的な選択肢となる．
  

• HIV
  

1. 注記のない場合は成人用経口製剤
   
2. SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
   
3. V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能），Vss：定常状態におけるVd，Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
   
4. CrCl＞80 mL/分と想定
   
5. 炎症時における脳脊髄液濃度
   
6. CPE（中枢神経系移行効果）値　1：低度，2～3：中等度，4：高度（Letendre, et al., CROI 2010, abs #430）
   
7. AUC：血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve．0～inf＝AUC0-inf，0～ｘ時間＝AUC0-x
   

血清中薬物濃度への影響は，当該抗微生物薬により影響を受ける併用薬の血清中濃度である．↑：上昇，↓：低下，空白：薬物への影響なし