アバカビル (2025/10/21 更新)
ABC
主な商品名：ザイアジェン

「サンフォード感染症治療ガイド」の中で推奨されている薬剤の適応および用量は，日本で認可されているものとは異なっている場合がありますので，薬剤選択を考慮する場合には，必ず日本での添付文書および最新安全性情報に基づいて行って下さい.
→日本の添付文書情報検索サイト

Contents

1.　用法および用量
　 1.　使用
　 2.　成人用量
　 3.　小児用量
　 4.　腎障害時の用量調整
　 5.　肝障害時の用量調整
2.　副作用/妊娠時のリスク
3.　抗微生物スペクトラム
4.　薬理学
5.　酵素・トランスポーター媒介相互作用
6.　主要な薬物相互作用

1.　用法および用量

　1.　使用

アバカビルは，抗レトロウイルス処方のバックボーンドラッグであるヌクレオシド逆転写酵素阻害薬（NRTI）の1剤として適応があり，通常，ラミブジンまたはエムトリシタビンと併用される．
アバカビルの過敏反応：発熱，発疹，悪心/嘔吐，倦怠感，下痢，腹痛，呼吸器症状（600mg投与で重症反応増加の可能性）．

過敏反応は特異的なHLA-B対立遺伝子（5701）と関連している：使用前にHLA-B*5701の検査を行う．
過敏反応が起こったら投薬を中止する．再投与しないこと！致死的な転帰に結びつく．

ウイルス量≧10万の患者に対するアバカビル＋ラミブジン処方に関して懸念を表する研究がある：ACTG研究5202では，活性について対照薬（テノホビル＋エムトリシタビン）に対する非劣性は示されなかった．しかし，ウイルス量≧10万の患者ではドルテグラビルとラミブジンとの併用が奏効する．
他の心血管リスク因子を有する患者で心血管イベントの増加を示唆する報告がある（D:A:D study group Lancet 371: 1417, 2008；改訂CROI 抄録 LB 44，2009）．

2024年IAS-USA勧告：アバカビル含有レジメンを受けている心血管疾患患者,または心血管疾患のリスクが高い患者は，有効なレジメンが利用できる場合にはアバカビル非含有レジメンに切り替えるべきである（JAMA 333: 609, 2025）．

合剤
　・エプジコム（アバカビル＋ラミブジン）
　・Trizivir （アバカビル＋ラミブジン＋ジドブジン）
　・トリーメク（ドルテグラビル＋アバカビル＋ラミブジン）
アバカビル300mg錠がジェネリック薬として入手可能．
アバカビル経口溶液（注：日本にない製剤），は冷蔵の必要なし．
アバカビルとテノホビルの併用は避ける（NRTI併用として効果が弱い）．

　2.　成人用量

通常用量	300mg経口12時間ごと，または600mg経口24時間ごと食事の影響なし

　3.　小児用量

用量（生後＞28日）

経口溶液：
生後0～＜1ヵ月：2mg/kg12時間ごと
≧1～＜3ヵ月，満期産児：4mg/kg12時間ごと
≧3ヵ月：8mg/kg12時間ごと，または16mg/kg24時間ごと
錠剤：
体重14～＜20kg：150mg12時間ごと（300mg24時間ごとでも可）
≧20～＜25kg：150mg毎日午前，300mg毎日午後（450mg24時間ごとでも可）
≧25kg：300mg12時間ごと（600mg24時間ごとでも可）
［出典：HHS Panel，2023年4月］

最大/日

600mg

　4.　腎障害時の用量調整

体重およびクレアチニンクリアランス（CrCl）推定値の計算法
CrCl（mL/分），CAPD: 持続的携行型腹膜透析， CRRT: 持続的腎代替療法，SLED: 長時間低効率血液透析
肝障害患者では用量調整が必要となることがある．

半減期（時間）（腎機能正常）	1.5
半減期（時間）（ESRD）	データなし
用量（腎機能正常）	600mg経口24時間ごと
腎障害時の用量	用量調整不要
血液透析	データなし
CAPD	データなし
CRRT	データなし
SLED	データなし

　5.　肝障害時の用量調整

軽症肝障害（Child-Pugh分類A）：200mg12時間ごと（経口溶液を用いる）
中等症肝障害（Child-Pugh分類B）：禁忌
重症肝障害（Child-Pugh分類C）：禁忌

2.　副作用/妊娠時のリスク

副作用

最も重大な副作用

警告（Black Box warnings）－過敏反応3～8％．倦怠感，発熱，消化器系症状/腹痛，発疹，嗜眠および呼吸器症状が最もよくみられ，筋肉痛，関節痛，浮腫，感覚異常がまれに報告される．過敏反応が疑われたらただちに中止．
再投与しないこと．致命的になるおそれがある．
重症の過敏反応は1日1回投与でより多くなる可能性がある．HLA-B*5701対立遺伝子がある場合，白人では過敏反応リスク増大が予想される：B*5701を有する患者を除外すると，著明に過敏反応発症が低下（N Engl J Med 358: 568, 2008；Clin Infect Dis 46: 1111, 2008）．
DHHSガイドラインはB*5701検査でHLA-B*5701陰性の場合に限り，アバカビルを含む処方の使用を推奨している．どの人種を対象とした場合でも警戒が必要．
心筋梗塞リスク増大の可能性については研究中（www.fda.gov/CDER；J Infect Dis 201: 318, 2010）．

最もよくみられる副作用

頭痛7～13％，悪心7～19％，下痢7％，倦怠感7～12％

抗レトロウイルス薬の副作用については，抗レトロウイルス薬－概説を参照．

妊娠時のリスク

FDAリスク区分（新）：ヒトでの毒性のエビデンスなし．動物では治療用量以上の曝露で毒性あり．
授乳中の使用：ARTがなされていて，妊娠期間を通じてウイルス量が抑制されていれば，リスクと有用性についてのカウンセリングを行った上での乳児哺乳は合理的な選択肢となる．

3.　抗微生物スペクトラム

4.　薬理学

分類	ヌクレオシド逆転写酵素阻害薬
剤形	錠剤（300mg）経口溶液†（20mg/mL）
食事に関する推奨（経口薬）1	錠剤/溶液：食事の影響なし
経口吸収（％）	83
Tmax（時間）	1.3
最高血清濃度2（μg/mL）	4.3(600mg24時間ごと，SS)
蛋白結合（％）	50
分布容積3（Vd）	0.86 L/kg
平均血清半減期4（T1/2, 時間）	1.5
排泄（％）	代謝（非CYP）
細胞内半減期（T1/2, 時間）	20.6
脳脊髄液/血液5（％）	36
中枢神経系移行効果（CPE）6	3
AUC7（μg・時間/mL）	12 (600mg24時間ごと，0～24時間)

†：日本にない剤形

注記のない場合は成人用経口製剤
SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能），Vss：定常状態におけるVd，Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
CrCl＞80 mL/分と想定
炎症時における脳脊髄液濃度
CPE（中枢神経系移行効果）値　1：低度，2～3：中等度，4：高度（Letendre, et al., CROI 2010, abs #430）
AUC：血中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve．0～inf＝AUC0-inf，0～ｘ時間＝AUC0-x

5.　酵素・トランスポーター媒介相互作用

薬剤が基質となるCYP450	－
薬剤が基質となるトランスポーター	－
薬剤が基質となるUGT	－
薬剤が阻害するCYP450	CYP1A1
薬剤が阻害するトランスポーター	－
薬剤が阻害するUGT	－
薬剤が誘導するCYP450	－
薬剤が誘導するトランスポーター	－
薬剤が誘導するUGT	－
血清中薬物濃度への影響	↑

血清中薬物濃度への影響とは，当該抗微生物薬により影響を受ける併用薬の血清中濃度のことをいう．↑：上昇，↓：低下

6.　主要な薬物相互作用

薬剤	濃度への影響（その他の影響）	推奨される対応
エベロリムス	エベロリムス↑	併用を避ける
メサドン	メサドン↓	モニター，用量調整
Nirmatrelvir/RTV	Efavirenz↑	モニター，さらなる情報を求める
リオシグアト	リオシグアト↑	モニター，用量調整