日本語版サンフォード感染症治療ガイド-アップデート版 |
トリーメク(アバカビル・ドルテグラビル・ラミブジン) (2022/7/26 更新) |
「サンフォード感染症治療ガイド」の中で推奨されている薬剤の適応および用量は,日本で認可されているものとは異なっている場合がありますので,薬剤選択を考慮する場合には,必ず日本での添付文書および最新安全性情報に基づいて行って下さい. |
Contents
1. 用法および用量
1. 使用
2. 成人用量
3. 小児用量
4. 腎障害時の用量調整
5. 肝障害時の用量調整
2. 副作用
3. 抗微生物スペクトラム
4. 薬理学
5. 主要な薬物相互作用
6. コメント
1. 用法および用量
1. 使用
2. 成人用量
通常用量 |
1錠経口24時間ごと,食事の影響なし |
錠剤:アバカビル600mg+ドルテグラビル50mg+ラミブジン300mg
3. 小児用量
体重 |
用量 |
10~<14kg |
小児用錠剤4錠1日1回 |
14~<20kg |
小児用錠剤5錠1日1回 |
20~25kg |
小児用錠剤6錠1日1回 |
≧25kg |
成人用錠剤1錠1日1回 |
4. 腎障害時の用量調整
5. 肝障害時の用量調整
2. 副作用
3. 抗微生物スペクトラム
4. 薬理学
薬剤 |
アバカビル(ABC) |
ドルテグラビル(DTG) |
ラミブジン(3TC) |
分類 |
ヌクレオシド逆転写酵素阻害薬(NRTI) |
インテグラーゼ阻害薬(INSTI) |
NRTI |
PK/PD指標 |
データなし |
データなし |
データなし |
トリーメク1錠中の用量 |
600mg |
50mg |
300mg |
妊娠危険区分 |
好ましい薬剤(上記用法用量参照) |
||
経口投与のタイミング1 |
食事の影響なし |
||
経口吸収率2(%) |
83 |
データなし |
86 |
Tmax(時間) |
1.3 |
2~3 |
“迅速" |
最高血清濃度3(μg/mL) |
4.26(600mg SD) |
3.67(50mg24時間ごとSS) |
2.04(300mg24時間ごとSS) |
蛋白結合(%) |
50 |
≧98.9 |
<36 |
平均血清半減期4(T1/2, 時間) |
1.54 |
14 |
5~7 |
細胞内半減期4(T1/2, 時間) |
20.6 |
データなし |
18 |
中枢神経系移行効果(CPE)5 |
3 |
4 |
2 |
脳脊髄液/血液6(%) |
36 |
データなし |
データなし |
分布容積7(Vd) |
0.86 L/kg |
17.4 L(V/F) |
1.3 L/kg |
AUC8(μg・時間/mL) |
11.95(AUC0-24) |
53.6(AUC0-24) |
8.87(AUC0-24) |
チトクロームP450,トランスポーターとの相互作用 |
阻害:CYP1A1 CYP3A4の阻害能は限定的 |
基質:3A4, UGT1A1, UGT1A3, UGT1A9, BCRP, PGP 阻害:OCT2, MATE1 |
基質:PGP, BCRP, MATE1, MATE2-K, OCT2 |
5. 主要な薬物相互作用
薬剤 |
濃度への影響(その他) |
推奨される対応 |
制酸薬(Mg,Al) |
DTG↓ |
トリーメクを2時間前か6時間後に投与 |
カルシウムまたは鉄サプリメント |
DTG↓ |
トリーメクを2時間前か6時間後に投与 |
カルバマゼピン |
DTG↓ |
DTG50mg/日を追加 |
Dalfampridine |
Dalfampridine↑ |
モニター,用量調整,または避ける |
Dofetilide |
Dofetinide↑ |
禁忌 |
エファビレンツ |
DTG↓ |
DTG50mg/日を追加 |
エトラビリン |
DTG↓ |
併用を避ける |
ホスアンプレナビル/リトナビル |
DTG↓ |
DTG50mg/日を追加 |
メトホルミン |
メトホルミン↑ |
血糖値をモニター,用量調整 |
Methadone |
Methadone↓ |
モニター,用量調整 |
ネビラピン |
DTG↓ |
併用を避ける |
Oxcarbazepine |
DTG↓ |
併用を避ける |
フェノバルビタール |
DTG↓ |
併用を避ける |
フェニトイン |
DTG↓ |
併用を避ける |
リファンピシン |
DTG↓ |
DTG50mg/日を追加 |
リオシグアト |
リオシグアト↑ |
モニター,用量調整 |
ソルビトール |
3TC↓ |
併用を避ける |
セイヨウオトギリソウ |
DTG↓ |
併用を避ける |
スクラルファート |
DTG↓ |
トリーメクを2時間前か6時間後に投与 |
Tipranavir/リトナビル |
DTG↓ |
DTG50mg/日を追加 |
6. コメント