Trizivir（ジドブジン/ラミブジン/アバカビル） (2024/11/19 更新)

Contents

1.　用法および用量

　1.　使用

ヌクレオシド3剤併用療法として用いられる．有効性は，ヌクレオシド2剤＋1剤［非ヌクレオシド逆転写酵素阻害薬（NNRTI）またはプロテアーゼ阻害薬またはStrand-transferインテグラ-ゼ阻害薬］より劣る．薬物相互作用などでそれらが使用できない特別な場合に用いる．ウイルス量＞10万コピーの患者では有効性が低い．
合剤である．

警告（Black Box warnings）：アバカビル：過敏反応，ジドブジン：血液毒性，ミオパチー，乳酸アシドーシス，脂肪肝を伴う重症肝腫大，HBV増悪．HIVとHBVの重複感染者には使用してはならない（HBVに対する「単独療法」として使用した場合，20週以内に3TCに対する耐性が確認されている）
ウイルス量＞10万コピー/mLでのデータは乏しい．抗ウイルス活性が低いため初期治療としては推奨されない．
治療開始前にHLA-B*5701対立遺伝子をスクリーンする．
ジェネリック製剤も使用できる．
注意：薬物相互作用が多い（下表参照，すべてを網羅しているわけではない）．
個々の薬剤についてはそれぞれの項，NRTIの副作用は，抗レトロウイルス薬－概説を参照．

　2.　成人用量

成人用量	1錠経口1日2回（体重＜30 kgまたはCrCl＜50 mL/分または肝機能障害がある場合は推奨されない）

フィルムコート錠：ジドブジン300mg＋ラミブジン150mg＋アバカビル300mg

　3.　小児用量

用量（生後＞28日）	体重≧30 kg：1錠12時間ごと（注：FDAは体重≧40kgの患者に承認している）
最大/日	－

　4.　腎障害時の用量調整

　5.　肝障害時の用量調整

肝機能障害がある場合は推奨されない．

2.　副作用/妊娠時のリスク

副作用

妊娠時のリスク

FDAリスク区分（新）：ヒトでは毒性なし，動物では毒性あり
授乳中の使用：ARTがなされていて，妊娠期間を通じてウイルス量が抑制されていれば，リスクと有用性についてのカウンセリングを行った上での乳児哺乳は合理的な選択肢となる．

3.　抗微生物スペクトラム

4.　薬理学

分類	ヌクレオシド逆転写酵素阻害薬（NRTI）3剤
剤形	錠：ABC 300mg＋3TC 150mg＋ZDV 300mg
食事に関する推奨（経口薬）1	錠：食事の影響を受けない
経口吸収率（％)	ABC：86 3TC：86 ZDV：64
Tmax（時間）	ABC：1.3 3TC：データなし ZDV：0.5～1.5
最高血清濃度2（μg/mL）	ABC：4.26（600mg，SD） 3TC：2.04（300mg24時間ごと，SS） ZDV：1～2（300mg，SD）
蛋白結合（％）	ABC：50 3TC：＜36 ZDV：＜38
分布容積3（Vd）	ABC：0.86 L/kg 3TC：1.3 L/kg ZDV：1.6 L/kg
平均血清半減期4（T1/2, 時間）	ABC：1.45 3TC：5～7 ZDV：0.5～3
排泄	ABC：代謝（CYP以外） 3TC：腎，代謝 ZDV：代謝
細胞内半減期（T1/2, 時間）	ABC：20.6 3TC：18 ZDV：11
脳脊髄液/血液5（％）	ABC：36 3TC：データなし ZDV：2
中枢神経系移行効果（CPE）6	ABC：3 3TC：2 ZDV：4
AUC7（μg・時間/mL）	ABC：11.95（600mg24時間ごと，0～24時間） 3TC：11（300mg，0～inf） ZDV：2.1（300mg，0～inf）

注記のない場合は成人用経口製剤
SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能），Vss：定常状態におけるVd，Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
CrCl＞80 mL/分と想定
炎症時における脳脊髄液濃度
CPE（中枢神経系移行効果）値　1：低度，2～3：中等度，4：高度（Letendre, et al., CROI 2010, abs #430）
AUC：血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve．0～inf＝AUC0-inf，0～ｘ時間＝AUC0-x

5.　主要な薬物相互作用