Trizivir（ジドブジン/ラミブジン/アバカビル） (2023/1/31 更新)

Contents

1.　用法および用量

　1.　使用

ヌクレオシド3剤併用療法として用いられる．有効性は，ヌクレオシド2剤＋1剤［非ヌクレオシド逆転写酵素阻害薬（NNRTI）またはプロテアーゼ阻害薬またはStrand-transferインテグラ-ゼ阻害薬］より劣る．薬物相互作用などでそれらが使用できない特別な場合に用いる．ウイルス量＞10万コピーの患者では有効性が低い．
合剤である．

警告（Black Box warnings）：アバカビル：過敏反応，ジドブジン：血液毒性，ミオパチー，乳酸アシドーシス，脂肪肝を伴う重症肝腫大，HBV増悪．HIVとHBVの重複感染者には使用してはならない（HBVに対する「単独療法」として使用した場合，20週以内に3TCに対する耐性が確認されている）
ウイルス量＞10万コピー/mLでのデータは乏しい．抗ウイルス活性が低いため初期治療としては推奨されない．
治療開始前にHLA-B*5701対立遺伝子をスクリーンする．
ジェネリック製剤も使用できる．
注意：薬物相互作用が多い（下表参照，すべてを網羅しているわけではない）．
個々の薬剤についてはそれぞれの項，NRTIの副作用は，抗レトロウイルス薬－概説を参照．

　2.　成人用量

成人用量	1錠経口1日2回（体重＜30 kgまたはCrCl＜50 mL/分または肝機能障害がある場合は推奨されない）

フィルムコート錠：ジドブジン300mg＋ラミブジン150mg＋アバカビル300mg

　3.　小児用量

小児用量	体重≧30 kg：1錠経口1日2回（DHHS，2019年9月）（注：FDAは体重≧40kgの患者に承認している）

　4.　腎障害時の用量調整

CrCl＜50 mL/分の場合は推奨されない．

　5.　肝障害時の用量調整

肝機能障害がある場合は推奨されない．

2.　副作用

3.　抗微生物スペクトラム

4.　薬理学

薬剤	アバカビル（ABC）	ラミブジン（3TC）	ジドブジン（ZDV）
分類	ヌクレオシド逆転写酵素阻害薬（NRTI）	NRTI	NRTI
PK/PD指標	データなし	データなし	データなし
Trizivir1錠中の用量	300mg	150mg	300mg
妊婦でのTrizivir使用	ヒト：登録データからは胎児毒性のエビデンスなし．動物：胎児毒性のエビデンスあり
経口投与のタイミング1	Trizivir錠を食事と関係なく服用
経口吸収率2（％)	86	86	64
Tmax（時間）	1.3	データなし	0.5～1.5
最高血清濃度3（μg/mL）	4.26（600mg SD） (用量に注意）	2.04（300mg24時間ごとSS）（用量に注意）	1～2（300mg SD）
蛋白結合（％）	50	＜36	＜38
平均血清半減期4（T1/2, 時間）	1.45	5～7	0.5～3
細胞内半減期4（T1/2, 時間）	20.6	18	11
中枢神経系移行効果（CPE）5	3	2	4
脳脊髄液/血液6（％）	36	データなし	2
分布容積7（Vd）	0.86 L/kg	1.3 L/kg	1.6 L/kg
AUC8（μg・時間/mL）	11.95（AUC0-24）（600mg24時間ごとSS）	11（AUC0-∝）（300mg SD）	2.1（AUC0-∝）（300mg SD）
チトクロームP450相互作用	阻害：CYP1A1 部分的阻害：CYP3A4	基質：PGP, BCRP, MATE1, MATE2-K, OCT2	データなし

注記のない場合は成人用製剤
健康な状態での吸収率
総薬剤量；遊離薬剤濃度を決定するには蛋白結合率で補正
　　　SD：単回投与後
　　　SS：複数回投与後の定常状態
CrCl＞80 mL/分と想定
CPE（中枢神経系移行効果）値　1：低度，2～3：中等度，4：高度（Letendre, et al., CROI 2010, abs #430）
炎症時における脳脊髄液濃度
分布容積（Vd）：
　　V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能）
　　Vss：定常状態におけるVd
　　Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
AUC：血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve

5.　主要な薬物相互作用