ジドブジン (2024/11/19 更新)
ZDV
主な商品名：レトロビル

「サンフォード感染症治療ガイド」の中で推奨されている薬剤の適応および用量は，日本で認可されているものとは異なっている場合がありますので，薬剤選択を考慮する場合には，必ず日本での添付文書および最新安全性情報に基づいて行って下さい.
→日本の添付文書情報検索サイト

Contents

1.　用法および用量
　 1.　使用
　 2.　成人用量
　 3.　小児用量
　 4.　腎障害時の用量調整
　 5.　肝障害時の用量調整
2.　副作用/妊娠時のリスク
3.　抗微生物スペクトラム
4.　薬理学
5.　主要な薬物相互作用

1.　用法および用量

　1.　使用

HIV治療において基本となるヌクレオシド逆転写酵素阻害薬として使用される．通常ラミブジン（3TC）と併用する．
ジドブジンの副作用には骨髄抑制，消化器症状，頭痛，不眠，倦怠感，ミオパチーがある．
合剤：コンビビル（ジドブジン・ラミブジン），Trizivir（ジドブジン/ラミブジン/アバカビル）

　2.　成人用量

成人用量	300mg経口12時間ごと

　3.　小児用量

用量（生後＞28日）

早産児，推定在胎週数＜30週
生後0～4週：2mg/kg経口12時間ごと
生後4～8週：3mg/kg経口12時間ごと生後＞8週：12mg/kg経口12時間ごと

早産児，推定在胎週数≧30～＜35週
生後0～2週：2mg/kg経口12時間ごと
生後2～6週：3mg/kg経口12時間ごと
生後＞6週：12mg/kg経口12時間ごと

新生児，推定在胎週数≧35週
生後0～4週：4mg/kg経口12時間ごと

乳児/小児/青少年，推定在胎週数≧35，生後≧4週
体重4～＜9kg：12mg/kg経口12時間ごと
体重9～＜30kg：9mg/kg経口12時間ごと
体重≧30kg：300mg経口12時間ごと

体表面積による別の用量：180～240mg/m2経口12時間ごと

最大/日

－

　4.　腎障害時の用量調整

体重およびクレアチニンクリアランス（CrCl）推定値の計算法
CAPD: 持続的携行型腹膜透析， CRRT: 持続的腎代替療法，SLED: 長時間低効率血液透析

半減期（時間）（腎機能正常）	0.5～3
半減期（時間）（ESRD）	1.3～3
用量（腎機能正常）	300mg経口12時間ごと
CrClまたはeGFR	CrCl＞50～90：300mg12時間ごと CrCl 10～50：300mg12時間ごと CrCl＜10：100mg8時間ごと
血液透析	100mg 8時間ごと，透析日は透析後投与
CAPD	100mg8時間ごと
CRRT	300mg12時間ごと
SLED	データなし

　5.　肝障害時の用量調整

なし

2.　副作用/妊娠時のリスク

副作用

最も重大な副作用

警告（Black Box warnings）：血液毒性，ミオパチー．
ミトコンドリア毒性が肝障害，筋肉障害として現れる：乳酸アシドーシス．
貧血（＜8g，1％），顆粒球減少症（＜750，1.8％）．内因性の血清中エリスロポエチン濃度が≦500 mU/mLであれば，エポエチンアルファで貧血は改善し得る．リバビリンと併用すると毒性増強のおそれ．

最もよくみられる副作用

悪心50％，食欲不振20％，嘔吐17％，頭痛62％．
同様に報告があるもの：無力症，不眠，筋肉痛，爪の色素沈着．用量にかかわらず巨大赤血球症は出現する．

妊娠時のリスク

FDAリスク区分（旧）：C
授乳中の使用：ARTがなされていて，妊娠期間を通じてウイルス量が抑制されていれば，リスクと有用性についてのカウンセリングを行った上での乳児哺乳は合理的な選択肢となる．

3.　抗微生物スペクトラム

4.　薬理学

薬効分類	ヌクレオシド逆転写酵素阻害薬（NRTI）
剤形	錠（300mg†）カプセル（100mg）経口シロップ†（10mg/mL）注射剤†
通常成人用量	300mg経口12時間ごと
食事に関する推奨（経口薬）1	どの剤形も食事の影響なし
経口吸収率（％）	60
Tmax（時間）	0.5～1.5
最高血清濃度2（μg/mL）	1～2（300mg経口，SD）
蛋白結合（％）	＜38
分布容積7（Vd）	1.6 L/kg
平均血清半減期4（T1/2, 時間）	0.5～3
排泄（％）	代謝
細胞内半減期（T1/2, 時間）	11
脳脊髄液/血液5（％）	2
中枢神経系移行効果（CPE）6	4
AUC7（μg・時間/mL）	2.1（300mg経口，0～inf）

†：日本にない剤形

注記のない場合は成人用経口製剤
SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能），Vss：定常状態におけるVd，Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
CrCl＞80 mL/分と想定
炎症時における脳脊髄液濃度
CPE（中枢神経系移行効果）値　1：低度，2～3：中等度，4：高度（Letendre, et al., CROI 2010, abs #430）
AUC：血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve．0～inf＝AUC0-inf，0～ｘ時間＝AUC0-x

5.　主要な薬物相互作用

薬剤	濃度への影響（その他）	推奨される対応
アトバコン	ジドブジン↑	モニター
ダプソン	骨髄抑制リスク↑	モニター，または避ける
ドキソルビシン	in vitroで拮抗作用	併用を避ける
フルコナゾール	ジドブジン↑	モニター
インドメタシン	ジドブジンの毒性代謝物↑	モニター
メサドン	ジドブジン↑	モニター
Nelfinavir	ジドブジン↓	モニター
Nirmatrelvir/リトナビル	ジドブジン↓	モニター，さらなる情報を求める
プロベネシド	ジドブジン↑	モニター
リバビリン	貧血↑	併用を避ける
リファンピシン	ジドブジン↓	モニター
スルファメトキサゾール・トリメトプリム	ジドブジン↑	モニター
バルガンシクロビル	ジドブジン↑，ガンシクロビル↓	用量調整または避ける
バルプロ酸	ジドブジン↑	モニター