クリンダマイシン (2024/05/28 更新)
CLDM
主な商品名：ダラシン，ダラシンS，ダラシンT

「サンフォード感染症治療ガイド」の中で推奨されている薬剤の適応および用量は，日本で認可されているものとは異なっている場合がありますので，薬剤選択を考慮する場合には，必ず日本での添付文書および最新安全性情報に基づいて行って下さい.
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Contents

1.　用法および用量
　 1.　使用
　 2.　成人用量
　 3.　小児用量
　 4.　腎障害時の用量調整
　 5.　その他の用量調整
2.　副作用/妊娠時のリスク
3.　抗微生物スペクトラム
4.　薬理学
5.　酵素・トランスポーター媒介相互作用
6.　主要な薬物相互作用

1.　用法および用量

　1.　使用

B. fragilisに対するCLDMの活性は低下しており，その耐性率は全世界で60％に近づいている（Clin Infect Dis 59: 698, 2014）．したがって，現在では腹腔内感染症の治療には推奨されない．
CLDMはClostridium属，Peptostreptococcus，Fusobacterium分離株の約80％に活性があるが，感受性は地域によって大きく異なる．
Enterococcus属，H. influenzae，N. meningitidisへの抗菌活性はない．
鼻腔，口腔，副鼻腔/咽頭手術前の感染予防．MNZ耐性菌（Actinomycetes や Peptostreptococcus属）に活性があるため，頭頸部，肺の嫌気性感染症に対してMNZより多く使用される．
好気性・嫌気性細菌，ニューモシスチス，マラリア，トキソプラズマなどに活性をもつ広域スペクトラム抗菌薬である．
さらに毒素性ショック症候群において，毒素の産生を阻害するのに用いられる．作用機序はリボソームでのタンパク質合成の阻害．類似の構造をもつLCMに代わって広く用いられるようになった．総説：J Antimicrob Chemother 74: 1, 2019．
臨床上の使用

炭疽に対してCPFXと併用．
P. falciparumマラリアに対してQuinineと併用．
バベシア症に対してQuinineと併用．
ニューモシチスに対してプリマキンと併用．
脳トキソプラズマ症に対してPyrimethamineと併用．
市中感染MRSA（一部は誘導耐性あり）など好気性グラム陽性球菌の治療．
頭頸部や肺などの嫌気性細菌による感染症の治療．
軽症～中等症の尋常性痤瘡に対する局所併用治療の一部として，Benzoyl-peroxideまたはトレチノインとの併用で用いられる（N Engl J Med 379: 1343, 2018）．

肥満：用量調整については，肥満患者における用量調整参照．
アレルギー：クリンダマイシンの脱感作のプロトコール．

　2.　成人用量

主な用法/適応
主な用法/適応
用量範囲（経口/静注）	経口：150～450mg 6～8時間ごと（最大1.8g/日）静注または筋注：1.2～2.7g/日を1日3回に分割（最大4.8g/日）．神経筋遮断を避けるため，点滴速度は30mg/分を超えないこと．最終濃度は＜18mg/mL．1時間で＞1200mg注入することは推奨されない．
痤瘡	局所用製剤（ゲル，ローション，溶液）を1日2回
羊膜炎，口腔顔面，咽頭傍間隙	600～900mg静注8時間ごと
炭疽	900mg静注8時間ごと（CPFXまたはDOXYを併用）
細菌性膣炎	膣坐剤就寝前に1回/日・3日，または膣2％ジェルを膣内塗布1回（昼夜を問わずいつでも）
毒素抑制	900mg静注8時間ごと．さらなる情報は壊死性筋膜炎－Clostridium属壊死性筋膜炎－Streptococcus属壊死性筋膜炎－S. aureus 毒素性ショック症候群－Closteirium sordelli 毒素性ショック症候群－Staphylococcus属毒素性ショック症候群－Streptococcus属

　3.　小児用量

剤形	用量（生後＞28日）	最大/日
経口	30～40mg/kg/日・6～8時間ごとに分割	－
静注	20～40mg/kg/日・6～8時間ごとに分割	－

　4.　腎障害時の用量調整

体重およびクレアチニンクリアランス（CrCl）推定値の計算法
CAPD: 持続的携行型腹膜透析，CRRT: 持続的腎代替療法，SLED：長時間低効率血液透析

半減期（時間）（腎機能正常）	2.4
半減期（時間）（ESRD）	変化なし
用量（腎機能正常）	900mg静注8時間ごと 150～450mg経口6時間ごと
CrCLまたはeGFR	腎障害時の用量調整不要
血液透析	用量調整不要
CAPD	用量調整不要
CRRT	用量調整不要
SLED	データなし

　5.　その他の用量調整

肝障害時の用量調整

軽度および中等度の肝障害では用量調整は不要
重度の肝障害では用量調整を考慮する

肥満患者の用量調整

おそらく実際の体重を用いる
小児を対象とした3件のプロスペクティブ研究からのデータを統合したPKモデルでは，実際の体重が最適であることが示唆されるが，臨床アウトカムのデータはない．文献：Antimicrob Agents Chemother 61: e02014, 2017．

2.　副作用/妊娠時のリスク

副作用

アレルギー反応：発疹，発熱，多形性紅斑，アナフィラキシー
肝臓のAST/ALTの軽度かつ可逆性の上昇．重症肝障害へ進行することはまれ
重篤なC. difficile毒素関連腸炎，および毒素非関連の下痢（局所膣製剤でもまれに報告される）を引き起こす可能性あり
その他：投与部位の静脈炎，血清病，悪心/嘔吐，頭痛，心臓リズム障害（まれ）
可逆性の好中球減少症，血小板減少症，好酸球増加症
味覚異常：Br J Clin Pharmacol 64: 542, 2007
食道障害：Clin Med Insights Case Rep 12: 1, 2019

妊娠時のリスク

FDAリスク区分（新）：ヒト：妊娠第2，3期での使用で毒性のエビデンスなし，第1期での使用についてはデータが不十分；動物：毒性のエビデンスなし
可能なら使用を避ける，使用せざるをえなければ乳児の消化器毒性をモニターすること

3.　抗微生物スペクトラム

抗菌スペクトラム（全表）を参照
クリンダマイシンの抗菌スペクトラムを表示

4.　薬理学

PK/PD指標	24時間AUC/MIC
剤形	経口カプセル：75，150，300mg 経口溶液（75mg/5mL）注射剤局所（ゲル，クリーム，ローション）膣坐剤†，膣用ジェル
食事に関する推奨（経口薬）1	カプセル/溶液：食事の影響なし
経口吸収率（％）	90
Tmax（時間）	0.75
最高血清濃度2 （μg/mL）	経口：2.5（150mg経口，SD）静注：14.1（900mg静注8時間ごと，SS）
最高尿中濃度（μg/mL）	データなし
蛋白結合（％）	85～94
分布容積8（Vd）	1.1 L/kg
平均血清半減期4（T1/2, 時間）	2.4
排泄	代謝
胆汁移行性5（％）	250～300
脳脊髄液/血液6（％）	データなし
治療が可能になるだけの脳脊髄移行性7	なし
AUC8（μg・時間/mL）	データなし

†：日本にない剤形

注記のない場合は成人用剤形
SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能），Vss：定常状態におけるVd，Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
CrCl＞80 mL/分と想定
（胆汁中の最高濃度）÷（血清中の最高濃度）×100
炎症時における脳脊髄液濃度
薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定．脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
AUC：血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve，0～inf＝AUC0-inf；0～x時間＝AUC0-x

5.　酵素・トランスポーター媒介相互作用

CYP450の基質	3A4
トランスポーターの基質
CYP450の阻害
トランスポーターの阻害
CYP450の誘導
トランスポーターの誘導
血清中薬物濃度への影響	影響は予測されない

血清中薬物濃度への影響は，当該抗微生物薬により影響を受ける併用薬の血清中濃度である．↑：上昇，↓：低下，空白：薬物への影響なし

6.　主要な薬物相互作用

薬剤	濃度への影響（その他）	推奨される対応
神経筋遮断薬	神経筋遮断↑	併用を避ける
リファンピシン	CLDM↓ （J Infect 71: 200, 2015）	モニター，用量調整
セイヨウオトギリソウ	CLDM↓	モニター，用量調整