クリンダマイシン (2025/04/30 更新)
CLDM
主な商品名：ダラシン，ダラシンS，ダラシンT

「サンフォード感染症治療ガイド」の中で推奨されている薬剤の適応および用量は，日本で認可されているものとは異なっている場合がありますので，薬剤選択を考慮する場合には，必ず日本での添付文書および最新安全性情報に基づいて行って下さい.
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Contents

1.　用法および用量
　 1.　使用
　 2.　成人用量
　 3.　小児用量
　 4.　腎障害時の用量調整
　 5.　その他の用量調整
2.　副作用/妊娠時のリスク
3.　抗微生物スペクトラム
4.　薬理学
5.　酵素・トランスポーター媒介相互作用
6.　主要な薬物相互作用

1.　用法および用量

　1.　使用

1970年に承認されたクリンダマイシン（CLDM）は，用途の広い抗菌薬であり，好気性/嫌気性細菌および一部の原虫を含む活性スペクトラムを有する．
CLDMは，マクロライドの結合部位に非常に近い50Sリボゾームサブユニットに結合する．おそらくペプチド転移に介入することによって蛋白合成を阻害する．CLDMはリボゾームからのtRNA分離を促進することもあるかもしれない．
B. fragilisに対するCLDMの活性は低下しており，その耐性率は全世界で60％に近づいている（Clin Infect Dis 59: 698, 2014）．したがって，現在では腹腔内感染症の治療には推奨されない．
CLDMはClostridium属，Peptostreptococcus，Fusobacterium分離株の約80％に活性を保っているが，感受性は地域によって大きく異なる．
頭頸部や肺などの嫌気性筋感染の治療に有用である．Actinomycetes属およびPeptostreptococcus属（どちらもメタロニダゾール耐性）に対する活性がある．
鼻腔，口腔，副鼻腔/咽頭手術前の感染予防．MNZ耐性菌（Actinomycetes や Peptostreptococcus属）に活性があるため，頭頸部，肺の嫌気性感染症に対してMNZより多く使用される．
MRSA：市中感染株は感受性のことが多く，院内感染株は一般には耐性．Enterococcus属には活性がない．
その他の使用（単剤または併用）（すべてではない）

細菌の毒素産生を抑制する．詳細は壊死性筋膜炎－Streptococcus 属参照．
アレルギー：クリンダマイシンの脱感作のプロトコール．

　2.　成人用量

通常用量範囲

経口：150～450mg 6～8時間ごと
注射：600～900mg静注8時間ごと
用量についてさらなる詳細は，個々の疾患の頁を参照

　3.　小児用量

剤形	用量（生後＞28日）	最大/日
経口	30～40mg/kg/日（6～8時間ごとに分割）	－
静注	20～40mg/kg/日（6～8時間ごとに分割）	－

　4.　腎障害時の用量調整

体重およびクレアチニンクリアランス（CrCl）推定値の計算法
CrCl（mL/分），CAPD: 持続的携行型腹膜透析，CRRT: 持続的腎代替療法，SLED：長時間低効率血液透析

注：肝障害時には用量調整が必要なことがある．

半減期（時間）（腎機能正常）	2.4
半減期（時間）（ESRD）	変化なし
用量（腎機能正常）	900mg静注8時間ごと 150～450mg経口6時間ごと
CrCLまたはeGFR	腎障害時の用量調整不要
血液透析	用量調整不要
CAPD	用量調整不要
CRRT	用量調整不要
SLED	データなし

　5.　その他の用量調整

肝障害時の用量調整

軽症肝障害（Child-Pugh分類A）：用量調整不要
中等症肝障害（Child-Pugh分類B）：用量調整不要
重症肝障害（Child-Pugh分類C）：用量減量を考慮

肥満患者の用量調整

肥満患者における用量調整参照

2.　副作用/妊娠時のリスク

副作用

皮膚反応（多い）：遅発性斑状丘疹性発疹，じんま疹，多形紅斑，固定薬疹，好酸球増加と全身症状を伴う薬物反応（DRESS症候群），Steven-Johnson症候群，中毒性表皮壊死症(TEN)，急性汎発性発疹性膿疱症（AGEP）

胃腸：

下痢，20％までの患者
重症C. difficile感染
味覚異常（まれ）：Br J Clin Pharmacol 64: 542, 2007
食道障害（まれ）：Clin Med Insights Case Rep 12: 1179547619884055, 2019

肝臓：AST/ALTの軽度かつ可逆性の上昇．重症肝障害へ進行することはまれ
血液学：可逆性の好中球減少症，血小板減少症，好酸球増加症
妊娠時のリスク

FDAリスク区分（新）：ヒト：妊娠第2，3期での使用で毒性のエビデンスなし，第1期での使用についてはデータが不十分；動物：毒性のエビデンスなし
可能なら使用を避ける，使用せざるをえなければ乳児の胃腸毒性をモニターすること

3.　抗微生物スペクトラム

抗菌スペクトラム（全表）を参照
クリンダマイシンの抗菌スペクトラムを表示

4.　薬理学

PK/PD指標	24時間AUC/MIC
剤形	カプセル（75，150，300mg）経口溶液（75mg/5mL）局所（ゲル，クリーム，ローション）膣坐剤† 膣用ゲル注射剤
食事に関する推奨（経口薬）1	カプセル/溶液：食事の影響なし
経口吸収率（％）	90
Tmax（時間）	0.75
最高血清濃度2 （μg/mL）	2.5（150mg経口，SD） 14.1（900mg静注8時間ごと，SS）
最高尿中濃度（μg/mL）	データなし
蛋白結合（％）	85～94
分布容積3（Vd）	1.1 L/kg
平均血清半減期4（T1/2, 時間）	2.4
排泄	代謝
胆汁移行性5（％）	250～300
脳脊髄液/血液6（％）	データなし
治療が可能になるだけの脳脊髄液移行性7	データなし
AUC8（μg・時間/mL）	データなし

†：日本にない剤形

注記のない場合は成人用剤形
SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能），Vss：定常状態におけるVd，Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
CrCl＞80 mL/分と想定
（胆汁中の最高濃度）÷（血清中の最高濃度）×100
炎症時における脳脊髄液濃度
薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定．脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
AUC：血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve，0～inf＝AUC0-inf；0～x時間＝AUC0-x

5.　酵素・トランスポーター媒介相互作用

薬剤が基質となるCYP450	CYP3A4
薬剤が基質となるトランスポーター	－
薬剤が基質となるUGT	－
薬剤が阻害するCYP450	－
薬剤が阻害するトランスポーター	－
薬剤が阻害するUGT	－
薬剤が誘導するCYP450	－
薬剤が誘導するトランスポーター	－
薬剤が誘導するUGT	－
血清中薬物濃度への影響	予測されない

血清中薬物濃度への影響とは，当該抗微生物薬により影響を受ける併用薬の血清中濃度についてのことをいう．↑：上昇，↓：低下

6.　主要な薬物相互作用

薬剤	濃度への影響（その他）	推奨される対応
神経筋遮断薬	神経筋遮断↑	併用を避ける
リファンピシン	CLDM↓（J Infect 71: 200, 2015）	モニター，用量調整
セイヨウオトギリソウ	CLDM↓	モニター，用量調整