アシクロビル (2024/11/26 更新)
主な商品名：ゾビラックス

「サンフォード感染症治療ガイド」の中で推奨されている薬剤の適応および用量は，日本で認可されているものとは異なっている場合がありますので，薬剤選択を考慮する場合には，必ず日本での添付文書および最新安全性情報に基づいて行って下さい.
→日本の添付文書情報検索サイト

Contents

1.　用法および用量

　1.　使用

アシクロビルはヘルペスウイルス（たとえばHSV，VZV）感染症の治療に使用されるが，サイトメガロウイルス(CMV)には使用されない．
アシクロビルは，移植プロトコールにおける予防，再発性性器単純ヘルペス感染，単純ヘルペスによる再発性角膜炎患者での予防にも使用される．再発間質性角膜炎のための標準的予防投与を受けている免疫正常患者で，アシクロビル耐性が35％に達するという報告がある：J Infect Dis 208: 1353, 2013；J Infect Dis 208: 1359, 2013．

　2.　成人用量

　3.　小児用量

適応	用量（生後＞28日）	最大/日
新生児単純ヘルペス	60mg/kg/日（8時間ごとに分割）	－
HSV脳炎	生後＞3ヶ月：30～45mg/kg/日（8時間ごとに分割）	－
水痘（免疫不全患者）	生後＜1歳：30mg/kg/日（8時間ごとに分割）年齢＞1歳：30mg/kg/日または1500mg/m2/日（8時間ごとに分割）	－
HSV（免疫不全患者）	30mg/kg/日（8時間ごとに分割）	－

　4.　腎障害時の用量調整

	静注	経口
半減期（時間）（腎機能正常）	2.5～3.5	2.5～3.5
半減期（時間）（ESRD）	20	20
用量（腎機能正常）	5～12.5mg/kg静注8時間ごと	800mg経口4時間ごと（1日5回）
CrClまたはeGFR	CrCl＞50：用量調整不要 CrCl 10～50：5～12.5mg/kg12～24時間ごと CrCl＜10：2.5～6.25mg/kg24時間ごと	CrCl＞25：用量調整不要 CrCl 10～25：800mg8時間ごと CrCl＜10：800mg12時間ごと
血液透析	2.5～6.25mg/kg24時間ごと（透析日は透析後投与）	800mg12時間ごと（透析後は1回量を追加投与）
CAPD	2.5～6.25mg/kg24時間ごと	800mg12時間ごと
CRRT	2.5～6.25mg/kg24時間ごと	データなし
SLED	データなし	データなし

　5.　その他の用量調整

補正体重（下記参照）を用いる．
例：HSV脳炎に対して，補正体重に基づき10mg/kg8時間ごと
7人の肥満ボランティアによる未発表のデータ（Davis, et al, ICAAC, abstract 1991）では理想体重が推奨されていたが，最新のより信頼できるPKデータでは，補正体重のほうが非肥満者により近い薬剤曝露が得られることが示された（Antimicrob Agents Chemother 60: 1830, 2016）

2.　副作用/妊娠時のリスク

副作用

経口剤または静注剤：神経毒性：幻覚，死の妄想，不随意運動が現れる．腎不全患者において過量投与の結果血清中濃度が上昇するために起こる．参考文献：Am J Med. 128: 692, 2015
経口剤：一般に重篤な副作用はない．ときとして下痢，めまい，関節痛．頻度は少ないが，発疹，倦怠感，不眠，発熱，月経異常，ざ瘡，咽頭痛，筋けいれん，リンパ節腫脹．
静注剤：点滴刺入部の静脈炎，灼熱性水疱病変．中枢神経系1％：傾眠，振戦，錯乱，幻覚，せん妄，けいれん発作，昏睡―すべて可逆的．腎臓（5％）：クレアチニン上昇，血尿，高用量で尿細管に結晶化し閉塞性尿症（急速注入，脱水，腎機能障害，高用量で危険性増加）．事前の十分な水分負荷によりそのような腎毒性は予防可能．肝臓：ALT，ASTの上昇．まれに：好中球減少症，発疹，発汗，低血圧，頭痛，悪心．

妊娠時のリスク

3.　抗微生物スペクトラム

4.　薬理学

PK/PD指標	データなし
剤形	錠：200，400，800mg† 経口懸濁液：200mg/5mL 口腔錠：50mg 局所：5％軟膏 5％クリーム 3％眼科用軟膏注射剤
食事に関する推奨（経口薬）1	錠/懸濁液：食事の影響なし
経口吸収率（％）	10～20
Tmax（時間）	1.5～2.0
最高血清濃度2（μg/mL）	1.21(400mg経口12時間ごと, SS) 22.9(10mg/kg静注8時間ごと, SS)
最高尿中濃度（μg/mL）	データなし
蛋白結合（％）	9～33
分布容積3（Vd）	0.7 L/kg
平均血清半減期4（T1/2, 時間）	2.5～3.5
排泄	腎
胆汁移行性5（％）	データなし
脳脊髄液/血液6（％）	データなし
治療が可能になるだけの脳脊髄移行性7	データなし
AUC8（μg・時間/mL）	7.4(400mg経口12時間ごと，0～24時間)

†：日本にない剤形

注記のない場合は成人用製剤
SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能），Vss：定常状態におけるVd，Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
CrCl＞80 mL/分と想定
（胆汁中の最高濃度）÷（血清中の最高濃度）×100
炎症時における脳脊髄液濃度
薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定．脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
AUC：血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve．0～inf＝AUC0-inf，0～ｘ時間＝AUC0-x

5.　酵素・トランスポーター媒介相互作用

血清中薬物濃度への影響は，当該抗微生物薬により影響を受ける併用薬の血清中濃度である．↑：上昇，↓：低下

6.　主要な薬物相互作用

重要な薬物相互作用なし

7.　コメント

なし