アシクロビル (2026/04/14 更新)
主な商品名：ゾビラックス

「サンフォード感染症治療ガイド」の中で推奨されている薬剤の適応および用量は，日本で認可されているものとは異なっている場合がありますので，薬剤選択を考慮する場合には，必ず日本での添付文書および最新安全性情報に基づいて行って下さい.
→日本の添付文書情報検索サイト

Contents

1.　用法および用量
　 1.　使用
　 2.　成人用量
　 3.　小児用量
　 4.　腎障害時の用量調整
　 5.　その他の用量調整
2.　副作用/妊娠時のリスク
3.　抗微生物スペクトラム
4.　薬理学
5.　酵素・トランスポーター媒介相互作用
6.　主要な薬物相互作用
7.　コメント

1.　用法および用量

　1.　使用

アシクロビルはヘルペスウイルス（たとえばHSV，VZV）感染症の治療に使用されるが，サイトメガロウイルス(CMV)には使用されない．
アシクロビルは，移植プロトコールにおける予防，再発性性器単純ヘルペス感染，単純ヘルペスによる再発性角膜炎患者での予防にも使用される．再発角膜実質炎のための標準的予防投与を受けている免疫正常患者で，アシクロビル耐性が35％に達するという報告がある：J Infect Dis 208: 1353, 2013；J Infect Dis 208: 1359, 2013．
アレルギー：アシクロビルの脱感作参照

　2.　成人用量

用法	用量	その他の処方用量	追加的情報
経口（単純ヘルペスウイルス［HSV]）	400mg経口8時間ごと・7～10日性器のHSV初回感染	以下のページを参照単純ヘルペス－ベル麻痺単純ヘルペス－性器単純ヘルペス－口部：口腔，唇角膜炎－ウイルス性爪周囲炎	食事の影響を受けない
経口（水痘・帯状疱疹ウイルス[VZV]）	800mg経口1日5回・7日（帯状疱疹）		食事の影響を受けない．以下のページを参照：水痘帯状疱疹
注射	5～12.5mg/kg静注（1時間以上かけて）8時間ごと情報：抗菌薬注射剤中のナトリウム量		重症のHSV/VZV感染症，たとえば，中枢神経系の感染症．以下のページを参照：単純ヘルペス－脳炎単純ヘルペス－髄膜炎

　3.　小児用量

用法	用量（生後＞28日）	最大/日
新生児単純ヘルペス	60mg/kg/日（8時間ごとに分割）	－
HSV脳炎	生後＞3ヶ月：30～45mg/kg/日（8時間ごとに分割）	－
水痘，免疫不全患者	生後＜1歳：30mg/kg/日（8時間ごとに分割）年齢＞1歳：30mg/kg/日または1500mg/m2/日（8時間ごとに分割）	－
HSV，免疫不全患者	30mg/kg/日（8時間ごとに分割）	－

　4.　腎障害時の用量調整

体重およびクレアチニンクリアランス（CrCl）推定値の計算法
CrCl（mL/分），CAPD: 持続的携行型腹膜透析， CRRT: 持続的腎代替療法，SLED: 長時間低効率血液透析
注：急速注入は血清クレアチニン値を上昇させることがある

半減期（時間）（腎機能正常）	2.5～3.5
半減期（時間）（ESRD）	20
用量（腎機能正常）	5～12.5mg/kg静注8時間ごと 800mg経口4時間ごと（1日5回）
腎障害時の用量	静注： CrCl＞50：用量調整不要 CrCl 10～50：5～12.5mg/kg静注12～24時間ごと CrCl＜10：2.5～6.25mg/kg静注24時間ごと経口： CrCl＞25：用量調整不要 CrCl 10～25：800mg経口8時間ごと CrCl＜10：800mg経口12時間ごと
血液透析	静注： 2.5～6.25mg/kg静注24時間ごと（透析日は透析後投与）経口： 800mg経口12時間ごと（透析後は1回量を追加投与）
CAPD	静注： 2.5～6.25mg/kg静注24時間ごと経口： 800mg経口12時間ごと
CRRT	静注： 2.5～6.25mg/kg静注24時間ごと経口：データなし
SLED	データなし

　5.　その他の用量調整

肝障害時の用量調整

軽症肝障害（Child-Pugh分類A）：データなし
中等症肝障害（Child-Pugh分類B）：データなし
重症肝障害（Child-Pugh分類C）：データなし

肥満患者における用量調整

推奨：補正体重を用いる
コメント：PKデータでは，肥満患者で補正体重を用いると，実際の体重を用いた非肥満者により近い薬剤曝露が得られることが示された（Antimicrob Agents Chemother 60: 1830, 2016）．肥満患者での補正体重の使用はレトロスペクティヴ観察研究でも支持されている（J Clin Neurosci 136: 111230, 2025）．

2.　副作用/妊娠時のリスク

副作用

経口剤または静注剤：神経毒性：幻覚，死の妄想，不随意運動が現れる．腎不全患者において過量投与の結果血清中濃度が上昇するために起こる．参考文献：Am J Med 128: 692, 2015
経口剤：一般に重篤な副作用はない．ときとして下痢，めまい，関節痛．頻度は少ないが，発疹，倦怠感，不眠，発熱，月経異常，ざ瘡，咽頭痛，筋けいれん，リンパ節腫脹．
静注剤：点滴刺入部の静脈炎，灼熱性水疱病変．中枢神経系1％：傾眠，振戦，錯乱，幻覚，せん妄，けいれん発作，昏睡―すべて可逆的．腎臓（5％）：クレアチニン上昇，血尿，高用量で尿細管に結晶化し閉塞性尿症（急速注入，脱水，腎機能障害，高用量で危険性増加）．事前の十分な水分負荷によりそのような腎毒性は予防可能．肝臓：ALT，ASTの上昇．まれに：好中球減少症，発疹，発汗，低血圧，頭痛，悪心．

妊娠時のリスク

FDAリスク区分1：B
授乳中の使用：安全だがモニターは行う．

PLLR（2015年6月）は，段階的な実施スケジュールに従って以前のリスク区分（A，B，C，D，X）を記述形式に置き換えた（P&T 41: 713, 2016）．

3.　抗微生物スペクトラム

単純ヘルペスウイルス
水痘・帯状疱疹ウイルス

4.　薬理学

PK/PD指標	データなし
剤形	錠：200，400，800mg† 経口懸濁液：200mg/5mL 口腔錠：50mg 5％軟膏 5％クリーム 3％眼科用軟膏注射剤
食事に関する推奨（経口薬）1	錠/懸濁液：食事の影響なし
経口吸収率（％）	10～20
Tmax（時間）	1.5～2.0
最高血清濃度2（μg/mL）	1.21(400mg経口12時間ごと, SS) 22.9(10mg/kg静注8時間ごと, SS)
最高尿中濃度（μg/mL）	データなし
蛋白結合（％）	9～33
分布容積3（Vd）	0.7 L/kg
平均血清半減期4（T1/2, 時間）	2.5～3.5
排泄	腎
胆汁移行性5（％）	データなし
脳脊髄液/血液6（％）	データなし
治療が可能になるだけの脳脊髄液移行性7	データなし
AUC8（μg・時間/mL）	7.4(400mg経口12時間ごと，0～24時間)

†：日本にない剤形

注記のない場合は成人用製剤
SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能），Vss：定常状態におけるVd，Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
CrCl＞80 mL/分と想定
（胆汁中の最高濃度）÷（血清中の最高濃度）×100
炎症時における脳脊髄液濃度
薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定．脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
AUC：血中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve．0～inf＝AUC0-inf，0～ｘ時間＝AUC0-x

5.　酵素・トランスポーター媒介相互作用

薬剤が基質となるCYP4501	－
薬剤が基質となるトランスポーター	OAT1，OAT2，OAT32
薬剤が基質となるUGT	－
薬剤が阻害するCYP450	－
薬剤が阻害するトランスポーター	－
薬剤が阻害するUGT	－
薬剤が誘導するCYP450	－
薬剤が誘導するトランスポーター	－
薬剤が誘導するUGT	－
併用薬への影響3	予測されない

CYP450命名法，例，CYP3A4：3＝ファミリー，A＝サブファミリー，4＝酵素アイソフォーム
Drug Metab Dispos 40: 617, 2012
当該抗微生物薬により影響を受ける可能性のある併用薬の血清中濃度のことをいう（↑：上昇，↓：低下）．

6.　主要な薬物相互作用

他の薬剤	濃度への影響（その他の影響）	推奨される対応
シメチジン1	アシクロビル↑	モニター

Br J Clin Pharmacol 2025年10月9日

7.　コメント

なし