セフトリアキソン (2024/05/21 更新)
CTRX
主な商品名：ロセフィン

「サンフォード感染症治療ガイド」の中で推奨されている薬剤の適応および用量は，日本で認可されているものとは異なっている場合がありますので，薬剤選択を考慮する場合には，必ず日本での添付文書および最新安全性情報に基づいて行って下さい.
→日本の添付文書情報検索サイト

Contents

1.　用法および用量
　 1.　使用
　 2.　成人用量
　 3.　小児用量
　 4.　腎障害時の用量調整
　 5.　その他の用量調整
2.　副作用/妊娠時のリスク
3.　抗微生物スペクトラム
4.　薬理学
5.　主要な薬物相互作用
6.　コメント

1.　用法および用量

　1.　使用

CTRXは第3世代のセファロスポリン系注射剤で，多くの好気性グラム陰性桿菌とS. pneumoniae，N. meningitidis，MSSAに活性をもつ．
Listeria属，Enterococcus属，MRSA，P. aeruginosa，B. fragilisには活性がないことに注意する．
CTRXはESBLおよび染色体性セファロスポリナーゼにより不活化される．
パイロット研究で，2g持続静注1日1回は2g急速静注1日1回より優れていた（J Antimicrob Chemother 59: 285, 2007）．
肥満，ECMO薬物用量調整：下記「その他の用量調整」参照
セファロスポリン系に共通した副作用については，セファロスポリン系－概説を参照．

セフトリアキソンの脱感作も参照

　2.　成人用量

通常用量	1～2g静注24時間ごと
化膿性髄膜炎	2g静注12時間ごと
淋菌性尿道炎	体重＜150kgでは500mg筋注††1回，体重≧150kgでは1g筋注††1回（MMWR Morb Mortal Wkly Rep 69: 1911, 2020）
N. meningitidis曝露後予防（年齢≧15歳）	250mg筋注††1回

††：米国では用いられる．

　3.　小児用量

	用量（生後＞28日）	最大/日
標準	50～100mg/kg 24時間ごと髄膜炎予防，年齢＜15歳：125mg筋注††1回	－
髄膜炎	50mg/kg12時間ごと	－

††：米国では用いられる．

　4.　腎障害時の用量調整

体重およびクレアチニンクリアランス（CrCl）推定値の計算法
CAPD: 持続的携行型腹膜透析， CRRT: 持続的腎代替療法，SLED: 長時間低効率血液透析

半減期（時間）（腎機能正常)	8
半減期（時間）（ESRD）	不変
用量（腎機能正常）	1～2g静注12～24時間ごと
CrClまたはeGFR	腎障害時の用量調整不要
血液透析	用量調整不要
CAPD	用量調整不要
CRRT	用量調整不要
SLED	－

肝障害患者では用量調整が必要なことがある．

　5.　その他の用量調整

肝障害時の用量調整

用量調整は必要ない．ただし，肝障害と重症腎障害の両方がある患者では，用量を1日2gに制限する．

肥満患者の用量調整

用量追加が必要な可能性があるが，さらなるデータが必要である．詳細は肥満患者における用量調整を参照．

ECMO

用量調整は必要ないと思われる．詳細はECMO薬物用量調整を参照のこと．

2.　副作用/妊娠時のリスク

副作用

CTRX投与に伴う胆嚢内泥状物による偽胆石症が超音波検査で50％に発見され，9％で症状が認められた（N Engl J Med 322: 1821, 1990）．CTRXの投与量が2g/日以上であり，経静脈栄養を受けていて非摂食の患者に多かった（Ann lntern Med 115: 712, 1991）．臨床的な意義は不明だが，胆嚢切除（J Infect Dis 171: 356, 1995）および胆石性膵炎（Pediatr Infect Dis J 17: 662, 1998）につながった例が報告されている．腎臓の超音波検査で見つかることがある尿路沈着物について，とくに小児で報告されている．無症候性のこともあれば，尿路結石の所見/症状に関連することもある．薬剤を中止すれば消失するため，発見された場合は薬剤の中止が推奨される．
投与部位の静脈炎（2％），発熱（まれ），発疹（2％），好中球減少症（2％），好酸球増加症（6％），プロトロンビン/部分トロンボプラスチン時間延長，悪心/嘔吐（まれ），下痢（3％），BUN/クレアチニン増加（1％），頭痛（まれ）．
CTRXはCTX，CPDX，CPR，CDTR，CZX，CFPMと同一のR-1側鎖をもつ．交差アレルギーが起こることがある．
薬剤誘発性の免疫性血小板減少症（J Thromb Haemost 11: 169, 2013）．
CTRXとランソプラゾールを併用している患者では，どちらか一方だけを使用している患者に比べてQTｃ間隔が12msec長く，500msec超のQTc間隔延長の発症率が1.4倍増大した（J Am Coll Cardiol 68: 1756, 2016）．レトロスペクティブコホート研究では，この併用はCTRXと他のPPI併用と比較して心室性不整脈，心停止，死亡のリスク増大と関係していた（JAMA Netw Open 6: e2339893, 2023）．
セファロスポリン系に共通する副作用については，セファロスポリン系－概説を参照．

妊娠時のリスク

FDAリスク区分：ヒトでのデータはなく，動物での毒性のエビデンスもない．
乳汁中の濃度は低く，有害作用は予測されない．乳児では消化器毒性をモニターすること．

3.　抗微生物スペクトラム

抗菌スペクトラム（全表）を参照
セフトリアキソンの抗菌スペクトラムを表示

4.　薬理学

PK/PD指標	Time above MIC
剤形	注射剤
経口剤の投与のタイミング（経口薬）1	－
経口吸収率（％）	－
Tmax（時間）	－
最高血清濃度2（μg/mL）	150（1g静注，SD）
最高尿中濃度（μg/mL）	995（1g静注，SD）
蛋白結合（％）	85～95
分布容積3（Vd）	5.8～13.5 L
平均血清半減期4（T1/2, 時間）	8
排泄	腎，胆汁
胆汁排泄5（％）	200～500
脳脊髄液/血液6（％）	8～16
治療が可能になるだけの脳脊髄移行性7	あり
AUC８（μg・時間/mL）	1006(1g静注，0～inf)

††：米国では用いられる．

注記のない場合は成人用製剤
SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能），Vss：定常状態におけるVd，Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
CrCl＞80 mL/分と想定
（胆汁中の最高濃度）÷（血清中の最高濃度）×100，空白＝データなし
炎症時における脳脊髄液濃度
薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定．脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
AUC：血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve．0～inf＝AUC0-inf，0～x時間＝AUC0－ｘ

5.　主要な薬物相互作用

薬剤	濃度への影響（その他）	推奨される対応
Ca含有の静注製剤	同じ静注ラインで混合するとCTRX-Caが沈殿	併用を避ける
ランソプラゾール	QTc間隔の延長リスク↑	併用を避ける

6.　コメント

蛋白結合していない遊離成分が活性をもつ．重症患者では，CTRXの実際の蛋白結合は予想されるより小さい：Antimictob Agents Chemother 57: 6165, 2013．