日本語版サンフォード感染症治療ガイド-アップデート版

リルピビリン  (2024/07/09 更新)
主な商品名:エジュラント

「サンフォード感染症治療ガイド」の中で推奨されている薬剤の適応および用量は,日本で認可されているものとは異なっている場合がありますので,薬剤選択を考慮する場合には,必ず日本での添付文書および最新安全性情報に基づいて行って下さい.
日本の添付文書情報検索サイト

Contents

1. 用法および用量
  1. 使用
  2. 成人用量
  3. 小児用量
  4. 腎障害時の用量調整
  5. 肝障害時の用量調整
2. 副作用/妊娠時のリスク
3. 抗微生物スペクトラム
4. 薬理学
5. 酵素・トランスポーター媒介相互作用
6. 主要な薬物相互作用

1. 用法および用量

 1. 使用

†:日本にない剤形

 2. 成人用量

通常用量
25mg 24時間ごと食事とともに.

 3. 小児用量

用量(生後>28日)
青少年≧12歳,体重≧35kg:25mg 24時間ごと
最大/日

 4. 腎障害時の用量調整

半減期(時間)(腎機能正常)
45~50
半減期(時間)(ESRD)
データなし
用量(腎機能正常)
25mg経口24時間ごと
CrClまたはeGFR
CrCl≧30:用量調整不要
CrCl<30:慎重に使用
血液透析
データなし
CAPD
データなし
CRRT
データなし
SLED
データなし

 5. 肝障害時の用量調整

2. 副作用/妊娠時のリスク

副作用

妊娠時のリスク

3. 抗微生物スペクトラム

HIV

4. 薬理学

分類
非ヌクレオシド逆転写酵素阻害薬(NNRTI)
剤形
25mg錠
食事に関する推奨1
錠:食事とともに
経口吸収率(%)
データなし
Tmax(時間)
4~5
最高血清濃度2(μg/mL)
0.1~0.2(25mg経口,SD)
蛋白結合(%)
99.7
分布容積3(Vd)
152 L
平均血清半減期4(T1/2, 時間)
45~50
排泄(%)
代謝
細胞内半減期(T1/2, 時間)
データなし
中枢神経系移行効果(CPE)5
データなし
脳脊髄液/血液6(%)
データなし
AUC7(μg・時間/mL)
2.4(AUC 0-24)
  1. 注記のない場合は成人用経口製剤
  2. SD:単回投与後,SS:複数回投与後の定常状態
  3. V/F:(Vd)÷(経口生物学的利用能),Vss:定常状態におけるVd,Vss/F:(定常状態におけるVd)÷(経口生物学的利用能)
  4. CrCl>80 mL/分と想定
  5. 炎症時における脳脊髄液濃度
  6. CPE(中枢神経系移行効果)値 1:低度,2~3:中等度,4:高度(Letendre, et al., CROI 2010, abs #430)
  7. AUC:血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve.0~inf=AUC0-inf,0~x時間=AUC0-x

5. 酵素・トランスポーター媒介相互作用

CYP450の基質
3A4
トランスポーターの基質
  
CYP450の阻害
  
トランスポーターの阻害
  
CYP450誘導
  
トランスポーターの誘導
  
血清中薬物濃度への影響
予測される影響はない

血清中薬物濃度への影響は,当該抗微生物薬により影響を受ける併用薬の血清中濃度である.↑:上昇,↓:低下,空白:薬物への影響なし

6. 主要な薬物相互作用

薬剤
濃度への影響
推奨される対応
制酸薬(Al,Ca,Mg)
RPV↓
投与間隔を4時間あける
アゾール系抗真菌薬
RPV↑
モニター
カルバマゼピン
RPV↓
禁忌
クラリスロマイシン
RPV↑
併用を避ける
デキサメタゾン(長期)
RPV↓
禁忌
エリスロマイシン
RPV↑
併用を避ける
H2受容体拮抗薬
RPV↓
H2受容体拮抗薬をRPVの12時間前,または4時間後に投与する
メサドン
メサドン↓
モニター,用量調整
他の抗レトロウイルス薬
抗レトロウイルス薬間の薬物相互作用参照
Oxcarbazepine
RPV↓
禁忌
フェノバルビタール
RPV↓
禁忌
フェニトイン
RPV↓
禁忌
プロトンポンプ阻害薬
RPV↓
禁忌
リファブチン
RPV↓
RPVを50mg1日1回に増量
リファンピシン
RPV↓
禁忌
Rifapentine
RPV↓
禁忌
セイヨウオトギリソウ
RPV↓
禁忌
Telithromycin
RPV↑
併用を避ける
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2024/07/09