Complera（リルピビリン・テノホビル・エムトリシタビン） (2022/4/26 更新)

Contents

1.　用法および用量

　1.　使用

リルピビリン（RPV）＋テノホビル（TDF）＋エムトリシタビン（FTC）の配合錠である（商品名Complera）．
HIV RNA＜10万コピー/mLの患者での使用が推奨される．
プロトンポンプ阻害薬とは併用しないこと．
薬剤選択前に効果の可能性を評価するための耐性検査が推奨される．RPV，TDF，FTCに対する耐性変異が認められた場合には，専門家へのコンサルテーションが推奨される．
妊婦ではRPVの曝露低下がみられる．ウイルス量を慎重にモニターすること．
警告【Black Box warning】：HIV-1とHBVの重複感染患者がFTCまたはTDFを含む薬剤を中止した場合に，重症HBV急性増悪が起こることがある．
注意：薬物相互作用が多い（下表参照，すべてを網羅しているわけではない）
抗レトロウイルス薬に共通の副作用については，抗レトロウイルス薬－概説を参照．

　2.　成人用量

通常用量	1錠経口24時間ごと，食事とともに

　3.　小児用量

　4.　腎障害時の用量調整

　5.　肝障害時の用量調整

2.　副作用

3.　抗微生物スペクトラム

4.　薬理学

注記のない場合は成人用製剤
健康な状態での吸収率
総薬剤量；遊離薬剤濃度を決定するには蛋白結合率で補正
　　　SD：単回投与後
　　　SS：複数回投与後の定常状態
CrCl＞80 mL/分と想定
CPE（中枢神経系移行効果）値　1：低度，2～3：中等度，4：高度（Letendre, et al., CROI 2010, abs #430）
炎症時における脳脊髄液濃度
分布容積（Vd）：
　　V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能）
　　Vss：定常状態におけるVd
　　Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
AUC：血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve
Tmax：薬剤投与後，血漿中濃度が最大になるまでの時間

5.　主要な薬物相互作用

薬剤	濃度への影響	推奨される対応
制酸薬（AL，Mg，Ca）	RPV↓	2時間前または4時間後に制酸薬を投与
カルバマゼピン	RPV↓	禁忌
シメチジン	RPV↓	12時間前または4時間後にH2阻害薬を投与
クラリスロマイシン	RPV↑	併用を避ける
デキサメタゾン	RPV↓	禁忌
Dexlansoprazole	RPV↓	禁忌
エリスロマイシン	RPV↑	併用を避ける
エソメプラゾール	RPV↓	禁忌
ファモチジン	RPV↓	12時間前または4時間後にH2阻害薬を投与
フルコナゾール	RPV↑	モニター
イトラコナゾール	RPV↑	モニター
ケトコナゾール	RPV↑，KTCZ↓	モニター
ランソプラゾール	RPV↓	禁忌
レジパスビル/ソホスブビル	TDF↑	モニター
メサドン	メサドン↓	モニター，用量調整
ニザチジン	RPV↓	12時間前または4時間後にH2阻害薬を投与
オメプラゾール	RPV↓	禁忌
Oxcarbazepine	RPV↓	禁忌
Pantoprazole	RPV↓	禁忌
フェノバルビタール	RPV↓	禁忌
フェニトイン	RPV↓	禁忌
ポサコナゾール	RPV↑	モニター
ラベプラゾール	RPV↓	禁忌
ラニチジン	RPV↓	12時間前または4時間後にH2阻害薬を投与
リファブチン	RPV↓	RPVを25mg追加
リファンピシン	RPV↓	禁忌
Rifapentine	RPV↓	禁忌
ソホスブビル/Velpatasvir	TDF↑	モニター
ソホスブビル/Velpatasvir/Voxilaprevir	TDF↑	モニター
セイヨウオトギリソウ	RPV↓	禁忌
Telithromycin	RPV↑	併用を避ける
ボリコナゾール	RPV↓	モニター