日本語版サンフォード感染症治療ガイド-アップデート版

Complera(リルピビリン・テノホビル・エムトリシタビン)  (2024/10/01 更新)

Contents

1. 用法および用量
  1. 使用
  2. 成人用量
  3. 小児用量
  4. 腎障害時の用量調整
  5. 肝障害時の用量調整
2. 副作用/妊娠時のリスク
3. 抗微生物スペクトラム
4. 薬理学
5. 主要な薬物相互作用

1. 用法および用量

 1. 使用

 2. 成人用量

通常用量
1錠経口24時間ごと,食事とともに

 3. 小児用量

用量(生後>28日)
年齢≧12歳,体重≧35kg:1錠24時間ごと
最大/日

 4. 腎障害時の用量調整

半減期(時間)(腎機能正常)
RPV:45~50
FTC:10
TDF:17
半減期(時間)(ESRD)
RPV:データなし
FTC:>10
TDF:延長
用量(腎機能正常)
1錠経口24時間ごと
CrClまたはeGFR
CrCl≧50:1錠24時間ごと
CrCl<50:使用しない
血液透析
使用しない
CAPD
使用しない
CRRT
使用しない
SLED
使用しない

 5. 肝障害時の用量調整

2. 副作用/妊娠時のリスク

副作用

妊娠時のリスク

3. 抗微生物スペクトラム

4. 薬理学

分類
非ヌクレオシド逆転写酵素阻害薬(NNRTI)+ヌクレオシド逆転写酵素阻害薬(NRTI)2剤
剤形
錠:RPV 25mg+FTC 200mg+TDF 300mg
食事に関する推奨(経口薬)1
錠:食事とともに
経口吸収率(%)
RPV:データなし
FTC:93
TDF:39
Tmax(時間)
RPV:4~5
FTC:1~2
TDF:1
最高血清濃度2(μg/mL)
RPV:0.1~0.2(25mg,SD)
FTC:1.8(200mg経口,SS)
TDF:0.3(300mg,SD)
蛋白結合(%)
RPV:約99.7
FTC:<4
TDF:<0.7
分布容積3(Vd)
RPV:152L
FTC:データなし
TDF:データなし
平均血清半減期4(T1/2, 時間)
RPV:50
FTC:10
TDF:17
排泄
RPV:代謝
FTC:腎
TDF:腎
細胞内半減期(T1/2, 時間)
RPV:データなし
FTC:39
TDF:>60
脳脊髄液/血液5(%)
RPV:データなし
FTC:データなし
TDF:データなし
中枢神経系移行効果(CPE)6
RPV:データなし
FTC:3
TDF:1
AUC7(μg・時間/mL)
RPV:2.2(25mg24時間ごと,0~24時間)
FTC:10(200mg24時間ごと,0~24時間)
TDF:2.3(300mg24時間ごと,0~inf)
  1. 注記のない場合は成人用経口製剤
  2. SD:単回投与後,SS:複数回投与後の定常状態
  3. V/F:(Vd)÷(経口生物学的利用能),Vss:定常状態におけるVd,Vss/F:(定常状態におけるVd)÷(経口生物学的利用能)
  4. CrCl>80 mL/分と想定
  5. 炎症時における脳脊髄液濃度
  6. CPE(中枢神経系移行効果)値 1:低度,2~3:中等度,4:高度(Letendre, et al., CROI 2010, abs #430)
  7. AUC:血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve

5. 主要な薬物相互作用

薬剤
濃度への影響
推奨される対応
制酸薬(AL,Mg,Ca)
RPV↓
2時間前または4時間後に制酸薬を投与
カルバマゼピン
RPV↓
禁忌
シメチジン
RPV↓
12時間前または4時間後にH2阻害薬を投与
クラリスロマイシン
RPV↑
併用を避ける
デキサメタゾン
RPV↓
禁忌
Dexlansoprazole
RPV↓
禁忌
エリスロマイシン
RPV↑
併用を避ける
エソメプラゾール
RPV↓
禁忌
ファモチジン
RPV↓
12時間前または4時間後にH2阻害薬を投与
フルコナゾール
RPV↑
モニター
イトラコナゾール
RPV↑
モニター
ケトコナゾール
RPV↑,KTCZ↓
モニター
ランソプラゾール
RPV↓
禁忌
レジパスビル/ソホスブビル
TDF↑
モニター
メサドン
メサドン↓
モニター,用量調整
ニザチジン
RPV↓
12時間前または4時間後にH2阻害薬を投与
オメプラゾール
RPV↓
禁忌
Oxcarbazepine
RPV↓
禁忌
Pantoprazole
RPV↓
禁忌
フェノバルビタール
RPV↓
禁忌
フェニトイン
RPV↓
禁忌
ポサコナゾール
RPV↑
モニター
ラベプラゾール
RPV↓
禁忌
ラニチジン
RPV↓
12時間前または4時間後にH2阻害薬を投与
リファブチン
RPV↓
RPVを25mg追加
リファンピシン
RPV↓
禁忌
Rifapentine
RPV↓
禁忌
ソホスブビル/Velpatasvir
TDF↑
モニター
ソホスブビル/Velpatasvir/Voxilaprevir
TDF↑
モニター
セイヨウオトギリソウ
RPV↓
禁忌
Telithromycin
RPV↑
併用を避ける
ボリコナゾール
RPV↓
モニター
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2024/09/30