日本語版サンフォード感染症治療ガイド-アップデート版

ジャルカ(DTG/RPV)  (2024/10/15 更新)
主な商品名:ジャルカ

「サンフォード感染症治療ガイド」の中で推奨されている薬剤の適応および用量は,日本で認可されているものとは異なっている場合がありますので,薬剤選択を考慮する場合には,必ず日本での添付文書および最新安全性情報に基づいて行って下さい.
日本の添付文書情報検索サイト

Contents

1. 用法および用量
  1. 使用
  2. 成人用量
  3. 小児用量
  4. 腎障害時の用量調整
  5. 肝障害時の用量調整
2. 副作用/妊娠時のリスク
3. 抗微生物スペクトラム
4. 薬理学
5. 主要な薬物相互作用

1. 用法および用量

 1. 使用

 2. 成人用量

 3. 小児用量

用量(生後>28日)
合剤の安全性および有効性は未確立
最大/日

 4. 腎障害時の用量調整

半減期(時間)(腎機能正常)
DTG:14
RPV:45~50
半減期(時間)(ESRD)
DTG:データなし
RPV:データなし
用量(腎機能正常)
1錠経口24時間ごと
CrClまたはeGFR
CrCl≧30:1錠24時間ごと
CrCl<30:慎重に使用
血液透析
慎重に使用
CAPD
慎重に使用
CRRT
慎重に使用
SLED
データなし

 5. 肝障害時の用量調整

2. 副作用/妊娠時のリスク

副作用

妊娠時のリスク

3. 抗微生物スペクトラム

4. 薬理学

分類
INSTI+NNRTI
剤形
錠剤:
DTG 50mg+RPV 25mg
食事に関する推奨(経口薬)1
錠:食事とともに服用
経口吸収率(%)
DTG:データなし
RPV:データなし
Tmax(時間)
DTG:3
RPV:4
最高血清濃度2(μg/mL)
DTG:3.67(50mg24時間ごと,SS)
RPV:0.13(25mg24時間ごと,SS)
蛋白結合(%)
DTG:約99
RPV:約99
分布容積3(Vd)
DTG:17.4 L(V/F)
RPV:152 L
平均血清半減期4(T1/2, 時間)
DTG:14
RPV:50
排泄
DTG:代謝
RPV:代謝
細胞内半減期(T1/2,時間)
DTG:データなし
RPV:データなし
脳脊髄液/血液5(%)
DTG:データなし
RPV:データなし
中枢神経系移行効果(CPE)6
DTG:データなし
RPV:データなし
AUC7(μg・時間/mL)
DTG:53.6(50mg24時間ごと,0~24時間)
RPV:2.2(25mg24時間ごと,0~24時間)
  1. 注記のない場合は成人用経口製剤
  2. SD:単回投与後,SS:複数回投与後の定常状態
  3. V/F:(Vd)÷(経口生物学的利用能),Vss:定常状態におけるVd,Vss/F:(定常状態におけるVd)÷(経口生物学的利用能)
  4. CrCl>80 mL/分と想定
  5. 炎症時における脳脊髄液濃度
  6. CPE(中枢神経系移行効果)値 1:低度,2~3:中等度,4:高度(Letendre, et al., CROI 2010, abs #430)
  7. AUC:血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time .0~inf=AUC0-inf,0~x時間=AUC0-x

5. 主要な薬物相互作用

薬剤
濃度への影響
推奨される対応
制酸薬
DTG↓,RPV↓
4~6時間あけて投与
カルシウムサプリメント(経口)
DTG↓
4~6時間あけて投与
カルバマゼピン
DTG↓,RPV↓
併用禁忌
クラリスロマイシン
RPV↑
併用は避ける
Dalfampridine
Dalfampridine↑
モニター,用量調整,または避ける
デキサメタゾン
RPV↓
併用禁忌
Dofetilide
Dofetilide↑
併用禁忌
エリスロマイシン
RPV↑
併用は避ける
H2拮抗薬
RPV↓
H2拮抗薬投与4時間前または12時間後に投与
鉄サプリメント
DTG↓
4~6時間あけて投与
メトホルミン
メトホルミン↑
モニターし,メトホルミン用量を調整
メサドン
メサドン↓
モニター
Oxcarbazepine
DTG↓,RPV↓
併用禁忌
フェノバルビタール
DTG↓,RPV↓
併用禁忌
フェニトイン
DTG↓,RPV↓
併用禁忌
プロトンポンプ阻害薬
RPV↓
併用禁忌
リファブチン
RPV↓
リファブチン治療期間中,RPV25mg24時間ごとを追加
リファンピシン
DTG↓,RPV↓
併用禁忌
Rifapentine
DTG↓,RPV↓
併用禁忌
セイヨウオトギリソウ
DTG↓,RPV↓
併用禁忌
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2024/10/15