日本語版サンフォード感染症治療ガイド－アップデート版

ジャルカ（DTG/RPV） (2023/07/25 更新)
主な商品名：ジャルカ

「サンフォード感染症治療ガイド」の中で推奨されている薬剤の適応および用量は，日本で認可されているものとは異なっている場合がありますので，薬剤選択を考慮する場合には，必ず日本での添付文書および最新安全性情報に基づいて行って下さい.
→日本の添付文書情報検索サイト

Contents

1.　用法および用量
　 1.　使用
　 2.　成人用量
　 3.　小児用量
　 4.　腎障害時の用量調整
　 5.　肝障害時の用量調整
2.　副作用
3.　抗微生物スペクトラム
4.　薬理学
5.　主要な薬物相互作用

1.　用法および用量

　1.　使用

ジャルカはドルテグラビル（DTG）50mg＋リルピビリン（RPV）25mgからなる，インテグラーゼ阻害薬（INSTI）/非ヌクレオシド逆転写酵素阻害薬（NNRTI）の合剤である．
下記のような成人HIV-1感染患者の治療において，2剤による完全な代替処方として使用可能．

最低6カ月，安定した抗レトロウイルス処方によってウイルス学的な抑制（HIV-1 RNA＜50コピー/mL）が保たれている．
治療開始前に耐性変異が認められなかった．
ウイルス学的無効の既往がない．

妊娠時のリスク/授乳中の安全性参照

ARV2剤処方は，妊婦での使用は推奨されない
RBTとの併用については，個々の薬剤の用法推奨を参照．
製薬会社は，挙児の可能性のある個人については妊娠検査を推奨している．

注意：薬物相互作用が多い（下表参照，ただし，すべてを網羅しているわけではない）

　2.　成人用量

1錠1日1回，食事とともに

　3.　小児用量

安全性，有効性は未確立

　4.　腎障害時の用量調整

CrCl≧30mL/分では，用量調整不要
CrCl＜30mL/分では，副作用の増加をモニターすること

　5.　肝障害時の用量調整

Child-Pugh AまたはBでは，用量調整不要
重症肝障害（Child-Pugh C）への影響は知られていない．

2.　副作用

禁忌

DTGまたはRPVへの過敏反応の既往あり
Dofetilideなど，RPV血漿中濃度を大幅に低下させる薬剤とは併用しないこと（主な薬物相互作用参照）．

警告

重症皮膚/過敏反応（発疹）およびときとして肝障害が報告されている．

多くみられる副作用：下痢と頭痛
抑うつ障害
QTc延長（RPVによる）

3.　抗微生物スペクトラム

HIV-1

4.　薬理学

分類	DTG：INSTI RPV：NNRTI
PK/PD指標	データなし
Juluca1錠中の含有量	DTG：50mg RPV：25mg
経口投与のタイミング1	食事とともに服用
経口吸収率2（％)	データなし
Tmax３（時間）	DTG：3 RPV：4
最高血清濃度４（μg/mL）	DTG:3.67（50mg24時間ごと，SS） RPV：0.13（25mg24時間ごと，SS）
蛋白結合（％）	DTG：～99 RPV：～99
平均血清半減期５（T1/2, 時間）	DTG：14 RPV：50
排泄	DTG：代謝 RPV：代謝
胆汁排泄6（％）	データなし
脳脊髄液/血液7（％）	データなし
治療が可能になるだけの脳脊髄移行性8	データなし
分布容積9（Vd）	DTG：17.4 L（V/F） RPV：152 L
AUC10（μg・時間/mL）	DTG：53.6（50mg24時間ごと，0-24h） RPV：2.2（25mg24時間ごと，0-24h）
チトクロームP450，トランスポーターとの相互作用	表参照

注記のない場合は成人用製剤
健康な状態での吸収率
Tmax：薬剤投与後，血漿中濃度が最大になるまでの時間
総薬剤量；遊離薬剤濃度を決定するには蛋白結合率で補正
　　　SD：単回投与後
　　　SS：複数回投与後の定常状態
CrCl＞80 mL/分と想定
（胆汁中の最高濃度）÷（血清中の最高濃度）×100
炎症時における脳脊髄液濃度
薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定．脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
分布容積（Vd）：
　　V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能）
　　Vss：定常状態におけるVd
　　Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
AUC：血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve

5.　主要な薬物相互作用

薬剤	濃度への影響	推奨される対応
制酸薬	DTG↓，RPV↓	4～6時間あけて投与
カルシウムサプリメント（経口）	DTG↓	4～6時間あけて投与
カルバマゼピン	DTG↓，RPV↓	併用禁忌
クラリスロマイシン	RPV↑	併用は避ける
Dalfampridine	Dalfampridine↑	モニター，用量調整，または避ける
デキサメタゾン	RPV↓	併用禁忌
Dofetilide	Dofetilide↑	併用禁忌
エリスロマイシン	RPV↑	併用は避ける
H2拮抗薬	RPV↓	H2拮抗薬投与4時間前または12時間後に投与
鉄サプリメント	DTG↓	4～6時間あけて投与
メトホルミン	メトホルミン↑	モニターし，メトホルミン用量を調整
メサドン	メサドン↓	モニター
Oxcarbazepine	DTG↓，RPV↓	併用禁忌
フェノバルビタール	DTG↓，RPV↓	併用禁忌
フェニトイン	DTG↓，RPV↓	併用禁忌
プロトンポンプ阻害薬	RPV↓	併用禁忌
リファブチン	RPV↓	リファブチン治療期間中，RPV25mg24時間ごとを追加
リファンピシン	DTG↓，RPV↓	併用禁忌
Rifapentine	DTG↓，RPV↓	併用禁忌
セイヨウオトギリソウ	DTG↓，RPV↓	併用禁忌

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2023/07/24