メロペネム (2024/02/13 更新)
MEPM
主な商品名：メロペン

「サンフォード感染症治療ガイド」の中で推奨されている薬剤の適応および用量は，日本で認可されているものとは異なっている場合がありますので，薬剤選択を考慮する場合には，必ず日本での添付文書および最新安全性情報に基づいて行って下さい.
→日本の添付文書情報検索サイト

Contents

1.　用法および用量

　1.　使用

MEPMは好気性/嫌気性グラム陰性桿菌に対して広域の活性スペクトラムを示すカルバペネムである．ESBL産生の好気性グラム陰性桿菌にも活性がある．
FDAは，腹腔内感染症，＞3カ月の幼児における細菌性髄膜炎，および複雑性皮膚/軟部組織感染症に対して承認．
抗菌薬の他の選択肢については，抗菌薬耐性の遺伝子型参照
けいれん発作リスクはIPMよりも低い．カルバペネム系－概説を参照．
ペニシリンアレルギー患者で，IPM/CSまたはMEPM投与後11％でアレルギー反応が起きた（Clin Infect Dis 38: 1102, 2004）．後続の研究では9％（J Antimicrob Chemother 54: 1155, 2004），他の2つの研究では0％（N Engl J Med 354: 2835, 2006；Ann Intern Med 146: 266, 2007）．ペニシリン（βラクタム）アレルギーを参照．
デヒドロペプチダーゼ阻害薬（Cilastatin）は不要．抗菌活性は，好気性グラム陰性菌に対してIPM/CSよりわずかに大きく，Staphylococcus およびStreptococcus に対してわずかに劣る，嫌気性菌にはIPM/CSと同等．Bacteroides ovatus，B. distasonis はMEPMに対してより耐性．
その他の使用（FDA未承認）には，B. pseudomallei感染症（類鼻疽）がある．
アレルギー：メロペネムの脱感作プロトコール

　2.　成人用量

通常用量	1g静注8時間ごと：臨床状況によって異なる（コメント参照）緊急の状況では3～5分での急速静注も可能
長時間静注	CrCl≧50：2g（3時間かけて）8時間ごと CrCl 30～49：1g（3時間かけて）8時間ごと CrCl 10～29：1g（3時間かけて）12時間ごと
髄膜炎に対する用量	最大2g静注8時間ごと．脳脊髄液への移行が低いことを補うために，各回4時間以上かけて注入する（Antimicrob Agents Chemother 60: 6619, 2016）．

　3.　小児用量

　4.　腎障害時の用量調整

半減期（時間）（腎機能正常）	1
半減期（時間）（ESRD）	10
用量（腎機能正常）	1g静注8時間ごと
CrCLまたはeGFR	CrCl＞50～90：1g8時間ごと CrCl 25～50：1g12時間ごと CrCl 10～25：0.5g12時間ごと CrCl＜10：0.5g24時間ごと
血液透析	0.5g 24時間ごと（透析日は透析後投与）
CAPD	0.5g 24時間ごと
CRRT	750mg静注8時間ごと（Blood Purif 52: 503, 2023）
SLED	0.5g 8時間ごと（Crit Care 22: 25, 2018）

CAPD: 持続的携行型腹膜透析
CRRT: 持続的腎代替療法
SLED: 持続低効率血液透析

　5.　その他の用量調整

2.　副作用

有害事象による治療中止（1.2％），投与部位の静脈炎（1％），過敏症（3％），発疹，アナフィラキシー，クームス＋，好中球減少症，好酸球増加症，血小板減少症，悪心/嘔吐（4％），下痢（5％），肝機能検査値異常（4％），頭痛（3％）．
けいれんのリスクについての議論は，カルバペネム系－概説を参照．

3.　抗微生物スペクトラム

4.　薬理学

注記のない場合は成人用製剤
SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能），Vss：定常状態におけるVd，Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
CrCl＞80 mL/分と想定
（胆汁中の最高濃度）÷（血清中の最高濃度）×100
炎症時における脳脊髄液濃度
薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定．脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
AUC：血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve．0～inf＝AUC0-inf；0～x時間＝AUC0-x
けいれんを起こす懸念がある．

5.　酵素・トランスポーター媒介相互作用

血清中薬物濃度への影響は，当該抗微生物薬により影響を受ける併用薬の血清中濃度である．↑：上昇，↓：低下，空白：薬物への影響なし

6.　主要な薬物

6.　主要な薬物相互作用

7.　コメント

重症敗血症および敗血症性ショックの患者において，分布容積はしばしば増加し，腎クリアランスは大きく変化しうる．したがって，望ましい血清濃度プロファイルを達成する確率は健常なボランティアから得られたデータと比較して減少する可能性がある．
9人の重症敗血症/敗血症性ショックの患者のデータに基づいてシミュレーションを行ったところ，至適血清中濃度は静注時間を1時間から4時間へ延長することによって得られた．最も重症な患者においては，投与量を2g 8時間ごとに増やし，1回ごとの静注時間を延長する必要があるだろう（Antimicrob Agents Chemother 59: 2995, 2015）．