日本語版サンフォード感染症治療ガイド-アップデート版

ゲンボイヤ(EVG/Cobi/FTC/TAF)  (2021/6/8 更新)
主な商品名:ゲンボイヤ

「サンフォード感染症治療ガイド」の中で推奨されている薬剤の適応および用量は,日本で認可されているものとは異なっている場合がありますので,薬剤選択を考慮する場合には,必ず日本での添付文書および最新安全性情報に基づいて行って下さい.
日本の添付文書情報検索サイト

Contents

1. 用法および用量
  1. 使用
  2. 成人
  3. 小児
  4. 腎障害時の用量調整
  5. 肝障害時の用量調整
2. 副作用
3. 抗微生物スペクトラム
4. 薬理学
5. 主要な薬物相互作用

1. 用法および用量

 1. 使用

 2. 成人

 3. 小児

 4. 腎障害時の用量調整

 5. 肝障害時の用量調整

2. 副作用

3. 抗微生物スペクトラム

HIV

4. 薬理学

薬剤
エルビテグラビル(EVG)
コビシスタット(Cobi)
エムトリシタビン(FTC)
テノホビルアラフェナミド(TAF)
分類
Strand-transferインテグラーゼ阻害薬(INSTI)
CYP450阻害薬
ヌクレオシド逆転写酵素阻害薬(NRTI)
PK/PD指標
データなし
データなし
データなし
データなし
ゲンボイヤ1錠中の含有量
150mg
150mg
200mg
10mg
FDAの妊娠危険区分
妊婦での使用は推奨されない(用法用量を参照)
経口剤の投与のタイミング1
ゲンボイヤ錠を食事とともに服用
経口吸収率2(%)
データなし
データなし
データなし
データなし
最高血清濃度3(μg/mL)
2.1(SS)
1.5(SS)
2.1(SS)
TAF:0.16(SS)
TDF:0.02(SS)
蛋白結合(%)
約99
約98
<4
約80
平均血清半減期4(T1/2, 時間)
12.9
3.5
10
0.51
細胞内半減期4(時間)
データなし
データなし
39
データなし
中枢神経系移行効果(CPE)5
データなし
データなし
3
データなし
脳脊髄液/血液6(%)
データなし
データなし
データなし
データなし
分布容積(Vd)
データなし
データなし
データなし
データなし
AUC8(μg・時間/mL)
22.8(AUC0-24
9.5(AUC0-24
11.7(AUC0-24
TAF:0.21(AUC0-24
TDF:0.29(AUC
0-24
チトクロームP450およびトランスポーターとの相互作用
基質: 3A4, UGT1A1/3
阻害: PGP(弱)
誘導: 2C9(弱)
基質:3A4,2D6
阻害:2D6, 3A4, PGP, BCRP, OATP1B1, OATP1B3
不明
基質:PGP, BCRP, OATP1B1/3
Tmax9(時間)
4
3
3
1
  1. 注記のない場合は成人用製剤
  2. 健康な状態での吸収率
  3. 総薬剤量;遊離薬剤濃度を決定するには蛋白結合率で補正
     SD:単回投与後
     SS:複数回投与後の定常状態
  4. CrCl>80 mL/分と想定
  5. CPE(中枢神経系移行効果)値 1:低度,2~3:中等度,4:高度(Letendre, et al., CROI 2010, abs #430)
  6. 炎症時における脳脊髄液濃度
  7. 分布容積(Vd):
      V/F:(Vd)÷(経口生物学的利用能)
      Vss:定常状態におけるVd
      Vss/F:(定常状態におけるVd)÷(経口生物学的利用能)
  8. AUC:血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve
  9. Tmax:薬剤投与後,血漿中濃度が最大になるまでの時間

5. 主要な薬物相互作用

薬剤
濃度への影響
推奨される対応
Alfuzosin
Alfuzosin↑
禁忌
制酸薬
EVG↓
投与間隔を4時間あける
抗不整脈薬
抗不整脈薬↑
モニター
アトルバスタチン
アトルバスタチン↑
モニター,用量を慎重に調整
β遮断薬
β遮断薬↑
モニター,用量調整を考慮
ボセンタン
ボセンタン↑
ボセンタンの用量を調整
ブプレノルフィン
ブプレノルフィン↑
モニター
Buspirone
Buspirone↑
モニター,用量調整
Ca拮抗薬
Ca拮抗薬↑
モニター
Caサプリメント
EVG↓
投与間隔を4時間あける
カルバマゼピン
EVG↓, Cobi↓, TAF↓
禁忌
クラリスロマイシン
クラリスロマイシン↑,Cobi↑
クラリスロマイシンの用量を調整
コルヒチン
コルヒチン↑
コルヒチンの用量を調整するか,避ける
コルチコステロイド(デキサメタゾン以外)
コルチコステロイド(ベクロメタゾン以外)↑
モニター,ベクロメタゾンを考慮
シクロスポリン
シクロスポリン↑,EVG↑,Cobi↑
モニター
デキサメタゾン
デキサメタゾン↑
EVG↓,Cobi↓
併用を避ける
ジアゼパム
ジアゼパム↑
モニター
ジゴキシン
ジゴキシン↑
モニター
ドロスピレノン
ドロスピレノン↑
モニター
エプレレノン
エプレレノン↑
禁忌
麦角誘導体
麦角誘導体↑
禁忌
エチニルエストラジオール
エチニルエストラジオール↑
モニター
エトスクシミド
エトスクシミド↑
EVG↓,Cobi↓,TAF↓
モニター
ホルモン避妊薬
エチニルエストラジオール↓, プロゲステロン↑
ホルモン製剤以外の避妊法を用いる
イトラコナゾール
イトラコナゾール↑,EVG↑,Cobi↑
イトラコナゾールの用量を200mg1日1回までとする
ケトコナゾール
ケトコナゾール↑,EVG↑,Cobi↑
ケトコナゾールの用量を200mg1日1回までとする
ロバスタチン
ロバスタチン↑
禁忌
ルラシドン
ルラシドン↑
禁忌
ミダゾラム(静注)
ミダゾラム↑
モニター,ミダゾラムの用量を調整
ミダゾラム(経口)
ミダゾラム↑
禁忌
ナロキソン
ナロキソン↓
モニター
Oxcarbamazepine
影響は不明
併用を避ける
ペルフェナジン
ペルフェナジン↑
ペルフェナジンの用量を調整
フェノバルビタール
EVG↓,Cobi↓,TAF↓
禁忌
フェニトイン
EVG↓,Cobi↓,TAF↓
禁忌
ピモジド
ピモジド↑
禁忌
クエチアピン
クエチアピン↑
クエチアピンの用量を調整,または避ける
リファブチン
EVG↓,Cobi↓,TAF↓
併用を避ける
リファンピシン
EVG↓,Cobi↓,TAF↓
禁忌
Rifapentine
EVG↓,Cobi↓,TAF↓
併用を避ける
リスペリドン
リスペリドン↑
リスペリドンの用量を調整
サルメテロール
サルメテロール↑
併用を避ける
シルデナフィル(EDに対して)
シルデナフィル↑
モニター
シルデナフィル(肺動脈性肺高血圧症に対して)
シルデナフィル↑
禁忌
シンバスタチン
シンバスタチン↑
禁忌
シロリムス
シロリムス↑
モニター
SSRI(セルトラリン以外)
SSRI↑
モニター,用量調整
セイヨウオトギリソウ
EVG↓,Cobi↓,TAF↓
禁忌
タクロリムス
タクロリムス↑
モニター
タダラフィル(肺動脈性肺高血圧症に対して)
タダラフィル↑
タダラフィルの用量を調整
Thioridazine
Thioridazine↑
Thioridazineの用量を調整
トラゾドン
トラゾドン↑
モニター,用量調整
トリアゾラム
トリアゾラム↑
禁忌
三環系抗うつ薬(TCA)
TCA↑
モニター,用量調整
バルデナフィル(EDに対して)
バルデナフィル↑
モニター
ボリコナゾール
ボリコナゾール↑,EVG↑,Cobi↑
併用を避ける
ワルファリン
影響は不明
INRをモニター
ゾルピデム
ゾルピデム↑
モニター,用量調整
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2021/06/03