日本語版サンフォード感染症治療ガイド-アップデート版 |
ゲンボイヤ(EVG/Cobi/FTC/TAF) (2021/6/8 更新) |
「サンフォード感染症治療ガイド」の中で推奨されている薬剤の適応および用量は,日本で認可されているものとは異なっている場合がありますので,薬剤選択を考慮する場合には,必ず日本での添付文書および最新安全性情報に基づいて行って下さい. |
Contents
1. 用法および用量
1. 使用
2. 成人
3. 小児
4. 腎障害時の用量調整
5. 肝障害時の用量調整
2. 副作用
3. 抗微生物スペクトラム
4. 薬理学
5. 主要な薬物相互作用
1. 用法および用量
1. 使用
2. 成人
3. 小児
4. 腎障害時の用量調整
5. 肝障害時の用量調整
2. 副作用
3. 抗微生物スペクトラム
HIV
4. 薬理学
薬剤 |
エルビテグラビル(EVG) |
コビシスタット(Cobi) |
エムトリシタビン(FTC) |
テノホビルアラフェナミド(TAF) |
分類 |
Strand-transferインテグラーゼ阻害薬(INSTI) |
CYP450阻害薬 |
ヌクレオシド逆転写酵素阻害薬(NRTI) |
|
PK/PD指標 |
データなし |
データなし |
データなし |
データなし |
ゲンボイヤ1錠中の含有量 |
150mg |
150mg |
200mg |
10mg |
FDAの妊娠危険区分 |
妊婦での使用は推奨されない(用法用量を参照) |
|||
経口剤の投与のタイミング1 |
ゲンボイヤ錠を食事とともに服用 |
|||
経口吸収率2(%) |
データなし |
データなし |
データなし |
データなし |
最高血清濃度3(μg/mL) |
2.1(SS) |
1.5(SS) |
2.1(SS) |
TAF:0.16(SS) TDF:0.02(SS) |
蛋白結合(%) |
約99 |
約98 |
<4 |
約80 |
平均血清半減期4(T1/2, 時間) |
12.9 |
3.5 |
10 |
0.51 |
細胞内半減期4(時間) |
データなし |
データなし |
39 |
データなし |
中枢神経系移行効果(CPE)5 |
データなし |
データなし |
3 |
データなし |
脳脊髄液/血液6(%) |
データなし |
データなし |
データなし |
データなし |
分布容積7(Vd) |
データなし |
データなし |
データなし |
データなし |
AUC8(μg・時間/mL) |
22.8(AUC0-24) |
9.5(AUC0-24) |
11.7(AUC0-24) |
TAF:0.21(AUC0-24) TDF:0.29(AUC0-24) |
チトクロームP450およびトランスポーターとの相互作用 |
基質: 3A4, UGT1A1/3 阻害: PGP(弱) 誘導: 2C9(弱) |
基質:3A4,2D6 阻害:2D6, 3A4, PGP, BCRP, OATP1B1, OATP1B3 |
不明 |
基質:PGP, BCRP, OATP1B1/3 |
Tmax9(時間) |
4 |
3 |
3 |
1 |
5. 主要な薬物相互作用
薬剤 |
濃度への影響 |
推奨される対応 |
Alfuzosin |
Alfuzosin↑ |
禁忌 |
制酸薬 |
EVG↓ |
投与間隔を4時間あける |
抗不整脈薬 |
抗不整脈薬↑ |
モニター |
アトルバスタチン |
アトルバスタチン↑ |
モニター,用量を慎重に調整 |
β遮断薬 |
β遮断薬↑ |
モニター,用量調整を考慮 |
ボセンタン |
ボセンタン↑ |
ボセンタンの用量を調整 |
ブプレノルフィン |
ブプレノルフィン↑ |
モニター |
Buspirone |
Buspirone↑ |
モニター,用量調整 |
Ca拮抗薬 |
Ca拮抗薬↑ |
モニター |
Caサプリメント |
EVG↓ |
投与間隔を4時間あける |
カルバマゼピン |
EVG↓, Cobi↓, TAF↓ |
禁忌 |
クラリスロマイシン |
クラリスロマイシン↑,Cobi↑ |
クラリスロマイシンの用量を調整 |
コルヒチン |
コルヒチン↑ |
コルヒチンの用量を調整するか,避ける |
コルチコステロイド(デキサメタゾン以外) |
コルチコステロイド(ベクロメタゾン以外)↑ |
モニター,ベクロメタゾンを考慮 |
シクロスポリン |
シクロスポリン↑,EVG↑,Cobi↑ |
モニター |
デキサメタゾン |
デキサメタゾン↑ EVG↓,Cobi↓ |
併用を避ける |
ジアゼパム |
ジアゼパム↑ |
モニター |
ジゴキシン |
ジゴキシン↑ |
モニター |
ドロスピレノン |
ドロスピレノン↑ |
モニター |
エプレレノン |
エプレレノン↑ |
禁忌 |
麦角誘導体 |
麦角誘導体↑ |
禁忌 |
エチニルエストラジオール |
エチニルエストラジオール↑ |
モニター |
エトスクシミド |
エトスクシミド↑ EVG↓,Cobi↓,TAF↓ |
モニター |
ホルモン避妊薬 |
エチニルエストラジオール↓, プロゲステロン↑ |
ホルモン製剤以外の避妊法を用いる |
イトラコナゾール |
イトラコナゾール↑,EVG↑,Cobi↑ |
イトラコナゾールの用量を200mg1日1回までとする |
ケトコナゾール |
ケトコナゾール↑,EVG↑,Cobi↑ |
ケトコナゾールの用量を200mg1日1回までとする |
ロバスタチン |
ロバスタチン↑ |
禁忌 |
ルラシドン |
ルラシドン↑ |
禁忌 |
ミダゾラム(静注) |
ミダゾラム↑ |
モニター,ミダゾラムの用量を調整 |
ミダゾラム(経口) |
ミダゾラム↑ |
禁忌 |
ナロキソン |
ナロキソン↓ |
モニター |
Oxcarbamazepine |
影響は不明 |
併用を避ける |
ペルフェナジン |
ペルフェナジン↑ |
ペルフェナジンの用量を調整 |
フェノバルビタール |
EVG↓,Cobi↓,TAF↓ |
禁忌 |
フェニトイン |
EVG↓,Cobi↓,TAF↓ |
禁忌 |
ピモジド |
ピモジド↑ |
禁忌 |
クエチアピン |
クエチアピン↑ |
クエチアピンの用量を調整,または避ける |
リファブチン |
EVG↓,Cobi↓,TAF↓ |
併用を避ける |
リファンピシン |
EVG↓,Cobi↓,TAF↓ |
禁忌 |
Rifapentine |
EVG↓,Cobi↓,TAF↓ |
併用を避ける |
リスペリドン |
リスペリドン↑ |
リスペリドンの用量を調整 |
サルメテロール |
サルメテロール↑ |
併用を避ける |
シルデナフィル(EDに対して) |
シルデナフィル↑ |
モニター |
シルデナフィル(肺動脈性肺高血圧症に対して) |
シルデナフィル↑ |
禁忌 |
シンバスタチン |
シンバスタチン↑ |
禁忌 |
シロリムス |
シロリムス↑ |
モニター |
SSRI(セルトラリン以外) |
SSRI↑ |
モニター,用量調整 |
セイヨウオトギリソウ |
EVG↓,Cobi↓,TAF↓ |
禁忌 |
タクロリムス |
タクロリムス↑ |
モニター |
タダラフィル(肺動脈性肺高血圧症に対して) |
タダラフィル↑ |
タダラフィルの用量を調整 |
Thioridazine |
Thioridazine↑ |
Thioridazineの用量を調整 |
トラゾドン |
トラゾドン↑ |
モニター,用量調整 |
トリアゾラム |
トリアゾラム↑ |
禁忌 |
三環系抗うつ薬(TCA) |
TCA↑ |
モニター,用量調整 |
バルデナフィル(EDに対して) |
バルデナフィル↑ |
モニター |
ボリコナゾール |
ボリコナゾール↑,EVG↑,Cobi↑ |
併用を避ける |
ワルファリン |
影響は不明 |
INRをモニター |
ゾルピデム |
ゾルピデム↑ |
モニター,用量調整 |