日本語版サンフォード感染症治療ガイド-アップデート版

コビシスタット  (2022/8/16 更新)

Contents

1. 用法および用量
  1. 使用
  2. 成人用量
  3. 小児用量
  4. 腎障害時の用量調整
  5. 肝障害時の用量調整
2. 副作用
3. 抗微生物スペクトラム
4. 薬理学

1. 用法および用量

 1. 使用

 2. 成人用量

通常用量
150mg経口24時間ごと+(アタザナビル300mg経口24時間ごと,またはダルナビル800mg経口24時間ごと)

 3. 小児用量

 4. 腎障害時の用量調整

 5. 肝障害時の用量調整

2. 副作用

3. 抗微生物スペクトラム

4. 薬理学

薬効分類
CYP450阻害薬
PK/PD指標
データなし
剤形
150mg錠
通常の成人用量
150mg経口1日1回
FDAの妊娠危険区分
B
経口剤の投与のタイミング1
食事とともに
経口吸収率2(%)
データなし
最高血清濃度3(μg/mL)
0.99 (SS)
蛋白結合(%)
97~98
平均血清半減期4(T1/2, 時間)
3~4
細胞内半減期(T1/2, 時間)
データなし
排泄
大部分はCYP3A4で,一部はCYP2D6で代謝される.主に糞便中に排泄される.
中枢神経系移行効果(CPE)5
データなし
脳脊髄液/血液6(%)
データなし
分布容積7(Vd)
データなし
AUC8(μg・時間/mL)
7.6(AUC0-24)
CYP450,トランスポーターとの相互作用
代謝:3A4,2D6
阻害:2D6,3A4,PGP,BCRP,OATP1B1,OATP1B3
Tmax9(時間)
3.5

†:日本にない剤形

  1. 注記のない場合は成人用製剤
  2. 健康な状態での吸収率
  3. 総薬剤量;遊離薬剤濃度を決定するには蛋白結合率で補正
      SD:単回投与後
      SS:複数回投与後の定常状態
  4. CrCl>80 mL/分と想定
  5. CPE(中枢神経系移行効果)値 1:低度,2~3:中等度,4:高度(Letendre, et al., CROI 2010, abs #430)
  6. 炎症時における脳脊髄液濃度
  7. 分布容積(Vd):
      V/F:(Vd)÷(経口生物学的利用能)
      Vss:定常状態におけるVd
      Vss/F:(定常状態におけるVd)÷(経口生物学的利用能)
  8. AUC:血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve
  9. Tmax:薬剤投与後,血漿中濃度が最大になるまでの時間
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2022/08/10