日本語版サンフォード感染症治療ガイド-アップデート版

コビシスタット  (2024/12/03 更新)

Contents

1. 用法および用量
  1. 使用
  2. 成人用量
  3. 小児用量
  4. 腎障害時の用量調整
  5. 肝障害時の用量調整
2. 副作用
3. 抗微生物スペクトラム
4. 薬理学
5. 酵素・トランスポーター媒介相互作用

1. 用法および用量

 1. 使用

 2. 成人用量

通常用量
150mg経口24時間ごと+(アタザナビル300mg経口24時間ごと,またはダルナビル800mg経口24時間ごと)

 3. 小児用量

用量(生後>28日)
体重≧35kg:150mg経口24時間ごと+アタザナビル300mg経口24時間ごと
体重≧40kg:150mg経口24時間ごと+ダルナビル800mg経口24時間ごと
最大/日

 4. 腎障害時の用量調整

半減期(時間)(腎機能正常)
3~4
半減期(時間)(ESRD)
データなし
用量(腎機能正常)
150mg経口24時間ごと
CrClまたはeGFR
腎障害時の用量調整不要
血液透析
データなし
CAPD
データなし
CRRT
データなし
SLED
データなし

 5. 肝障害時の用量調整

2. 副作用

3. 抗微生物スペクトラム

4. 薬理学

薬効分類
CYP450阻害薬
剤形
錠(150mg)
食事に関する推奨(経口薬)1
錠:食事とともに
経口吸収率(%)
データなし
Tmax(時間)
3.5
最高血清濃度2(μg/mL)
0.99 (150mg24時間ごと,SS)
蛋白結合(%)
97~98
分布容積3(Vd)
データなし
平均血清半減期4(T1/2, 時間)
3~4
排泄
代謝
細胞内半減期(T1/2, 時間)
データなし
脳脊髄液/血液5(%)
データなし
中枢神経系移行効果(CPE)6
データなし
AUC7(μg・時間/mL)
7.6(150mg24時間ごと,0~24時間)
  1. 注記のない場合は成人用経口製剤
  2. SD:単回投与後,SS:複数回投与後の定常状態
  3. V/F:(Vd)÷(経口生物学的利用能),Vss:定常状態におけるVd,Vss/F:(定常状態におけるVd)÷(経口生物学的利用能)V/F:(Vd)÷(経口生物学的利用能),Vss:定常状態におけるVd,Vss/F:(定常状態におけるVd)÷(経口生物学的利用能)
  4. CrCl>80 mL/分と想定
  5. 炎症時における脳脊髄液濃度
  6. CPE(中枢神経系移行効果)値 1:低度,2~3:中等度,4:高度(Letendre, et al., CROI 2010, abs #430)
  7. AUC:血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve.0~inf=AUC0-inf,0~x時間=AUC0-x

5. 酵素・トランスポーター媒介相互作用

CYP450の基質
2D6,3A4
トランスポーターの基質
  
CYP450阻害
2D6,3A4
トランスポーター阻害
PGP,BCRP,OATP1B3
CYP450誘導
  
トランスポーター誘導
  
血清中薬物濃度への影響

血清中薬物濃度への影響は,当該抗微⽣物薬により影響を受ける併⽤薬の⾎清中濃度である.↑:上昇,↓:低下

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2024/12/02