日本語版サンフォード感染症治療ガイド－アップデート版

Elvitegravir (2021/10/26 更新)

Contents

1.　用法および用量
　 1.　使用
　 2.　成人用量
　 3.　小児用量
　 4.　腎障害時の用量調整
　 5.　肝障害時の用量調整
2.　副作用
3.　抗微生物スペクトラム
4.　薬理学
5.　主要な薬物相互作用

1.　用法および用量

　1.　使用

注：Elvitegravir単剤（Viekta）は2016年12月に製造中止となった．現在使用可能なのは固定用量の合剤（ゲンボイヤ，スタリビルド）だけである．
ElvitegravirはStrand transferインテグラーゼ阻害薬(INSTI)であり，HIV-1感染治療にヌクレオシド薬2剤（典型的には，テノホビルジソプロキシル/エムトリシタビンまたはテノホビルアラフェナミド/エムトリシタビン）＋コビシスタットとの併用で用いられる．
免疫再構築症候群（IRIS）に注意すること．

　2.　成人用量

通常用量	ゲンボイヤおよびスタリビルドの各ページを参照

　3.　小児用量

上記同様，ゲンボイヤおよびスタリビルドの各ページを参照

　4.　腎障害時の用量調整

必要なし

　5.　肝障害時の用量調整

軽症・中等症の肝障害（Child-Pugh分類 A）では不要
重症肝障害（Child-Pugh分類 C）患者への使用は推奨されない．

2.　副作用

下痢（7％），悪心（4％），頭痛（3％）
特に治療1年目で体重増加が多い．

3.　抗微生物スペクトラム

HIV-1

4.　薬理学

薬効分類	strand-tranferインテグラーゼ阻害薬
PK/PD指標	データなし
剤形	固定用量合剤（ゲンボイヤ，スタリビルド）のみ
通常成人用量	ゲンボイヤ，スタリビルド参照
FDAの妊娠危険区分	B
経口剤の投与のタイミング1	食事とともに服用
経口吸収率2（％）	データなし
最高血清濃度3（μg/mL）	1.2～1.5（SS）
蛋白結合（％）	98～99
平均血清半減期4（T1/2, 時間）	8.7（リトナビル併用）
細胞内半減期4 （T1/2, 時間）	データなし
排泄（％）	CYP3A4で酸化され，UGT1A1/3により二次的にグルクロン酸抱合される．糞便中に排泄．
中枢神経系への移行性（CPE）5	データなし
脳脊髄液/血液移行性6（％）	データなし
分布容積7（Vd）	データなし
AUC8（μg・時間/mL）	18（AUC0-24）
CYP450，トランスポーターとの相互作用	基質：3A4，UGT1A1/3 阻害：PGP（弱い）誘導：2C9（弱い）
Tmax（時間）9	4

注記のない場合は成人用製剤
健康な状態での吸収率
総薬剤量；遊離薬剤濃度を決定するには蛋白結合率で補正
　　　SD：単回投与後
　　　SS：複数回投与後の定常状態
CrCl＞80 mL/分と想定
CPE（中枢神経系移行効果）値　1：低度，2～3：中等度，4：高度（Letendre, et al, CROI 2010, abs # 430）
炎症時における脳脊髄液濃度
分布容積（Vd）：
　　　V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能）
　　　Vss：定常状態におけるVd
　　　Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
AUC：血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve
Tmax：薬剤投与後，血漿中濃度が最大になるまでの時間

5.　主要な薬物相互作用

ゲンボイヤおよびスタリビルド参照

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2021/10/21