• Pyrimethamineは葉酸拮抗薬で，トキソプラズマ症に対する併用療法の1剤であり，Pneumocystis予防およびCystoisospora感染症の第二選択薬としても使用される
  
• 作用機序：ジヒドロ葉酸レダクターゼの阻害，ジヒドロ葉酸からテトラヒドロ葉酸への変換を阻害する．
  
• 骨髄毒性の予防のためにホリナートカルシウムの投与が推奨される（10～25mg24時間ごと）．
  
• 薬剤の入手
  

• ほとんどの専門医はトキソプラズマ症治療の第一選択としてPyrimethamineを強く推奨するが，米国ではこの薬剤は非常に入手が困難である．
  
• Vyera（旧名Turing）は破産したため現在ではTilde Sciences www.daraprimdiredt.com +1-844+267+3323が販売
  
• 専門薬局から代替品は入手できるかもしれないが，現在の状況は不明
  
• 国家共同先天性トキソプラズマ症治療研究+1 312-513-6365またはrmcleod@uchicago.eduの専門医は，薬剤の入手について助言できるかもしれない
  

• Pyrimethamineが入手できない場合には，STが中枢神経トキソプラズマ症治療の合理的な代替薬であることがメタアナリシスで示唆された（HIV Med 18: 115, 2017）．
  
• 妊婦に対するマラリア間欠的予防治療（IPTp）でSulfadoxineとの合剤として用いられる．使用の詳細はFansidar参照
  
• 【日本での取り扱い】：熱帯病治療薬研究班オーファンドラッグ中央保管機関にアクセス．
  

• 個々の処方はそれぞれに異なるので，詳細は各疾患のページを参照
  

• 推奨用量はトキソプラズマ症に対するもの（他の薬剤との併用で）
  
• 典拠：HHSガイドライン
  

• 体重およびクレアチニンクリアランス（CrCl）推定値の計算法
  
• CrCl（mL/分），CAPD: 持続的携行型腹膜透析， CRRT: 持続的腎代替療法，SLED: 長時間低効率血液透析
  

• 軽症肝障害（Child-Pugh分類A)：注意して使用
  
• 中等症肝障害（Child-Pugh分類B)：注意して使用
  
• 重症肝障害（Child-Pugh分類C）：注意して使用
  

副作用

• 過敏症反応（たとえば，発疹，Steven-Johnson症候群，中毒性上皮壊死症，多形性紅斑，アナフィラキシー）
  
• 胃腸（食欲不振，悪心，嘔吐，下痢）
  
• 血液学的：巨赤芽球性貧血，白血球減少症，血小板減少症，汎血球減少症
  
• 萎縮性舌炎
  
• 高フェニルアラニン血症
  
• 光線過敏症
  
• Pyrimethamine＋スルファジアジンで，カルニチン欠乏による精神症状が起こることがある（Am J Med 95: 112, 1993）．
  

妊娠時のリスク

• FDAリスク区分1：動物での催奇形性（トキソプラズマ症のため，14週後に使用）のため，避ける．マラリア伝染リスクが中等度～高度である地域に住む妊婦に対する間欠的マラリア予防治療としてスルファドキシンと併用して使用された．
  
• 授乳中の使用：安全だがモニターは必要2
  

1. PLLR（2015年6月）は，段階的な実施スケジュールに従って以前のリスク区分（A，B，C，D，X）を記述形式に置き換えた（P&T 41: 713, 2016）．
   
2. 出典：Drug and Lactation Database（LactMed）
   

1. 注記のない場合は成人用経口製剤
   
2. SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
   
3. Antimicrob Agents Chemother 40: 1360, 1996
   
4. V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能），Vss：定常状態におけるVd，Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
   
5. CrCl＞80 mL/分と想定
   
6. （胆汁中の最高濃度）÷（血清中の最高濃度）×100
   
7. 炎症時における脳脊髄液濃度
   
8. Clin Microbiol Rev 23: 858, 2010
   
9. 薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定．
   
10. AIDS　6：1040，1992
    
11. AUC：血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve．0～inf＝AUC0-inf，0～ｘ時間＝AUC0-x
    

1. CYP450命名法，例，CYP3A4：3＝ファミリー，A＝サブファミリー，4＝酵素アイソフォーム
   
2. Philos Trans R Soc Lond B Biol 381: 20240339, 2026
   
3. 当該抗微生物薬により影響を受ける可能性のある併用薬の血清中濃度のことをいう（↑：上昇，↓：低下）．