日本語版サンフォード感染症治療ガイド-アップデート版

Pyrimethamine  (2025/08/05 更新)

Contents

1. 用法および用量
  1. 使用
  2. 成人用量
  3. 小児用量
  4. 腎障害時の用量調整
  5. 肝障害時の用量調整
2. 副作用/妊娠時のリスク
3. 薬理学
4. 主要な薬物相互作用

1. 用法および用量

 1. 使用

 2. 成人用量

 3. 小児用量

用量(生後>28日)
青少年:成人用量(予防,治療)
小児一次,二次予防
1mg/kg(最大25mg)24時間ごと
小児治療
先天性:2mg/kg24時間ごと・2日,その後1mg/kg24時間ごと・2~6ヵ月,その後1mg/kg週3回
後天性:2mg/kg(最大50mg)24時間ごと・3日,その後1mg/kg(最大25mg)24時間ごと
最大/日
さまざま

 4. 腎障害時の用量調整

半減期(時間)(腎機能正常)
139
半減期(時間)(ESRD)
データなし
用量(腎機能正常)
適応により異なる
腎障害時の用量
用量調整不要
血液透析
データなし
CAPD
データなし
CRRT
データなし
SLED
データなし

 5. 肝障害時の用量調整

2. 副作用/妊娠時のリスク

副作用

妊娠時のリスク

  1. 出典:Drug and Lactation Database(LactMed)

3. 薬理学

PK/PD指標
データなし
剤形
経口剤:25mg錠剤
食事に関する推奨(経口薬)1
錠:食事の影響なし
経口吸収率(%)
吸収が良い
Tmax(時間)
2~6
最高血清濃度2(μg/mL)
Cmin:0.8~2.9(50mg24時間ごと SD)3
最高尿中濃度(μg/mL)
データなし
蛋白結合(%)
87
分布容積4(Vd)
246L(V/F)3
平均血清半減期5(T1/2, 時間)
1393
排泄
代謝
胆汁移行性6(%)
データなし
脳脊髄液/血液7(%)
10~258
治療が可能になるだけの脳脊髄液移行性9
脳組織への移行がありうる10
AUC11(μg・時間/mL)
42.7(50mg24時間ごと,0~24時間)3
  1. 注記のない場合は成人用経口製剤
  2. SD:単回投与後,SS:複数回投与後の定常状態
  3. Antimicrob Agents Chemother 40: 1360, 1996
  4. V/F:(Vd)÷(経口生物学的利用能),Vss:定常状態におけるVd,Vss/F:(定常状態におけるVd)÷(経口生物学的利用能)
  5. CrCl>80 mL/分と想定
  6. (胆汁中の最高濃度)÷(血清中の最高濃度)×100
  7. 炎症時における脳脊髄液濃度
  8. Clin Microbiol Rev 23: 858, 2010
  9. 薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定.脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
  10. AIDS 6:1040,1992
  11. AUC:血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve.0~inf=AUC0-inf,0~x時間=AUC0-x

4. 主要な薬物相互作用

薬剤
濃度への影響(その他の影響)
推奨される対応
ジアフェニルスルホン
骨髄抑制のリスク↑
モニター
ロラゼパム
肝毒性のリスク↑
モニター
メトトレキサート
骨髄抑制のリスク↑
モニター
ST
骨髄抑制のリスク↑
モニター
ジドブジン
骨髄抑制のリスク↑
モニター
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2025/08/04