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日本語版サンフォード感染症治療ガイド－アップデート版
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Pyrimethamine (2025/01/21 更新) |
Contents
1. 用法および用量
1. 使用
2. 成人用量
3. 小児用量
4. 腎障害時の用量調整
5. 肝障害時の用量調整
2. 副作用/妊娠時のリスク
3. 薬理学
4. 主要な薬物相互作用
5. コメント
1. 用法および用量
1. 使用
2. 成人用量
| トキソプラズマ症 （たとえば，AIDS患者の脳トキソプラズマ症の場合，免疫抑制患者より高用量） |
AIDS，免疫抑制：[Pyrimethamine 200mg経口1回，その後75mg経口1日1回＋スルファジアジン 1g経口6時間ごと（＜60 kgの患者）または1.5g経口6時間ごと（＞60 kgの患者）＋ホリナートカルシウム10～25mg経口1日1回]・6週またはそれ以上 免疫機能正常患者：[Pyrimethamine 50mg経口12時間ごと2日，その後25～50mg経口1日1回＋スルファジアジン 1g経口6時間ごと＋ホリナートカルシウム10～20mg経口1日1回]・症状解消後1～2週まで 妊婦：Pyrimethamine 50mg経口12時間ごと2日，その後50mg1日1回＋スルファジアジン50mg/kg経口12時間ごと（最大4g）＋ホリナートカルシウム10～20mg経口1日1回，およびPyrimethamine治療後1週 小児の先天性疾患（治療1年）：[Pyrimethamine 1mg/kg12時間ごと2日，その後1mg/kg25mgまで2また6ヵ月その後週3回＋スルファジアジン 50mg/kg経口12時間ごと最大4g＋ホリナートカルシウム10～20mg経口週3回] |
| Cystoisospora(isospora) belli |
AIDS患者での長期抑制に，Pyrimethamine 25mg経口1日1回＋ホリナートカルシウム10mg1日1回 |
| ニューモシスチス肺炎の予防 |
ジアフェニルスルホン200mg経口週1回＋Pyrimethamine 75mg経口＋ホリナートカルシウム25mg経口週1回 |
| マラリア予防，妊婦：マラリアに対する間欠的予防治療（ITPp) |
Pyrimethamin(25mg)＋Sulfadoxine(500mg)合剤（Fansidar）：妊娠期間中3～4回投与 |
3. 小児用量
| 用量（生後＞28日） |
青年期には成人と同じ用量． |
| 最大/日 |
25mg |
4. 腎障害時の用量調整
| 半減期（時間）（腎機能正常） |
96 |
| 半減期（時間）（ESRD） |
データなし |
| 用量（腎機能正常） |
適応により異なる |
| CrClまたはeGFR |
腎障害時の用量調整不要 |
| 血液透析 |
データなし |
| CAPD |
データなし |
| CRRT |
データなし |
| SLED |
データなし |
5. 肝障害時の用量調整
2. 副作用/妊娠時のリスク
副作用
妊娠時のリスク
3. 薬理学
| PK/PD指標 |
データなし |
| 剤形 |
経口剤：25mg錠剤 |
| 食事に関する推奨（経口薬）1 |
錠：食事の影響なし |
| 経口吸収率（％） |
高い |
| Tmax（時間） |
2～6 |
| 最高血清濃度2（μg/mL） |
0.1～0.3(25mg経口 SD) |
| 最高尿中濃度（μg/mL） |
データなし |
| 蛋白結合（％） |
87 |
| 分布容積3（Vd） |
3 L/kg |
| 平均血清半減期4（T1/2, 時間） |
96 |
| 排泄 |
代謝 |
| 胆汁移行性5（％） |
データなし |
| 脳脊髄液/血液6（％） |
移行性良好（AIDS 6: 1040, 1992) |
| 治療が可能になるだけの脳脊髄液移行性7 |
データなし |
| AUC8（μg・時間/mL） |
データなし |
4. 主要な薬物相互作用
| 薬剤 |
濃度への影響（その他） |
推奨される対応 |
| ジアフェニルスルホン |
骨髄抑制のリスク↑ |
モニターまたは避ける |
| ロラゼパム |
肝毒性のリスク↑ |
モニター |
| メトトレキサート |
骨髄抑制のリスク↑ |
モニター |
| ST |
骨髄抑制のリスク↑ |
モニター |
| ジドブジン |
骨髄抑制のリスク↑ |
モニター |
5. コメント