日本語版サンフォード感染症治療ガイド-アップデート版

Pyrimethamine  (2024/09/10 更新)

Contents

1. 用法および用量
  1. 使用
  2. 成人用量
  3. 小児用量
  4. 腎障害時の用量調整
  5. 肝障害時の用量調整
2. 副作用/妊娠時のリスク
3. 薬理学
4. 主要な薬物相互作用
5. コメント

1. 用法および用量

 1. 使用

 2. 成人用量

トキソプラズマ症
(AIDS患者の脳トキソプラズマ症の場合)
[Pyrimethamine 200mg経口1回,その後75mg経口1日1回+スルファジアジン 1.5g経口6時間ごと(>60 kgの患者)+ホリナートカルシウム(フォリン酸Ca塩) 10~25mg経口1日1回]・6週またはそれ以上
Cystoisospora(isospora) belli
AIDS患者での長期抑制に,Pyrimethamine 25mg経口1日1回+ホリナートカルシウム10mg1日1回
ニューモシスチス肺炎の予防
ジアフェニルスルホン200mg経口週1回+Pyrimethamine 75mg経口+ホリナートカルシウム25mg経口週1回
マラリア予防,妊婦:マラリアに対する間欠的予防治療(ITPp)
Pyrimethamin(25mg)+Sulfadoxine(500mg)合剤(Fansidar):妊娠期間中3~4回投与

 3. 小児用量

用量(生後>28日)
青年期には成人と同じ用量.
最大/日

 4. 腎障害時の用量調整

 5. 肝障害時の用量調整

2. 副作用/妊娠時のリスク

副作用

妊娠時のリスク

3. 薬理学

PK/PD指標
データなし
剤形
経口剤:25mg錠剤
食事に関する推奨(経口薬)1
錠:食事の影響なし
経口吸収率(%)
高い
Tmax(時間)
2~6
最高血清濃度2(μg/mL)
0.1~0.3(25mg経口 SD)
最高尿中濃度(μg/mL)
データなし
蛋白結合(%)
87
分布容積3(Vd)
3 L/kg
平均血清半減期4(T1/2, 時間)
96
排泄
代謝
胆汁移行性5(%)
データなし
脳脊髄液/血液6(%)
移行性良好(AIDS 6: 1040, 1992)
治療が可能になるだけの脳脊髄移行性7
データなし
AUC8(μg・時間/mL)
データなし
  1. 注記のない場合は成人用経口製剤
  2. SD:単回投与後,SS:複数回投与後の定常状態
  3. V/F:(Vd)÷(経口生物学的利用能),Vss:定常状態におけるVd,Vss/F:(定常状態におけるVd)÷(経口生物学的利用能)
  4. CrCl>80 mL/分と想定
  5. (胆汁中の最高濃度)÷(血清中の最高濃度)×100
  6. 炎症時における脳脊髄液濃度
  7. 薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定.脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
  8. AUC:血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve.0~inf=AUC0-inf,0~x時間=AUC0-x

4. 主要な薬物相互作用

薬剤
濃度への影響(その他)
推奨される対応
ジアフェニルスルホン
骨髄抑制のリスク↑
モニター
ロラゼパム
肝毒性のリスク↑
モニター
メトトレキサート
骨髄抑制のリスク↑
モニター
ST
骨髄抑制のリスク↑
モニター
ジドブジン
骨髄抑制のリスク↑
モニター

5. コメント

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2024/09/09