日本語版サンフォード感染症治療ガイド-アップデート版 |
Fosamprenavir(FOS-APV) (2024/08/20 更新) |
Contents
1. 用法および用量
1. 使用
2. 成人用量
3. 小児用量
4. 腎障害時の用量調整
5. 肝障害時の用量調整
2. 副作用/妊娠時のリスク
3. 抗微生物スペクトラム
4. 薬理学
5. 酵素・トランスポーター媒介相互作用
6. 主要な薬物相互作用
7. コメント
1. 用法および用量
1. 使用
2. 成人用量
通常用量 |
1400mg(700mg 2錠)経口1日2回(推奨されない) またはリトナビルと併用: [1400mg(2錠)+リトナビル 200mg]経口24時間ごと または[1400mg(2錠)+リトナビル 100mg]経口24時間ごと(未治療患者に推奨) または[700mg(1錠)+リトナビル 100mg]経口1日2回(既治療患者に推奨) |
3. 小児用量
用量(生後>28日) |
6カ月~18歳,ARV未治療患者または既治療患者,体重別 体重<11 kg:45mg/kg(+リトナビル 7mg/kg)12時間ごと 体重11~<15 kg:30mg/kg(+リトナビル 3mg/kg)12時間ごと 体重15~<20 kg:23mg/kg(+リトナビル 3mg/kg)12時間ごと 体重≧20 kg:18mg/kg(+リトナビル 3mg/kg)12時間ごと 青少年,ARV未治療患者 700mg(+リトナビル 100mg)12時間ごと,または 1400mg(+リトナビル100~200mg)24時間ごと 青少年,ARV既治療患者 700mg(+リトナビル 100mg)12時間ごと |
最大/日 |
- |
4. 腎障害時の用量調整
半減期(時間)(腎機能正常) |
7.7 |
半減期(時間)(ESRD) |
データなし |
用量(腎機能正常) |
700mg経口12時間ごと (リトナビル併用の場合) |
CrClまたはeGFR |
腎障害時の用量調整不要 |
血液透析 |
データなし |
CAPD |
データなし |
CRRT |
データなし |
SLED |
データなし |
肝障害患者では用量調整が必要なことがある.
5. 肝障害時の用量調整
2. 副作用/妊娠時のリスク
副作用
妊娠時のリスク
3. 抗微生物スペクトラム
4. 薬理学
薬効分類 |
プロテアーゼ阻害薬(PI) |
剤形 |
錠剤(700mg),経口懸濁液†(50mg/mL) |
食事に関する推奨(経口薬)1 |
錠剤:食事の影響なし 懸濁液:(成人)食事なしで服用,(小児)食事とともに服用 |
経口吸収(%) |
データなし |
Tmax(時間) |
2.5 |
最高血清濃度2(μg/mL) |
6(700mg12時間ごと,SS)(併用:リトナビル100mg12時間ごと) |
蛋白結合(%) |
90 |
分布容積3(Vd) |
データなし |
平均血清半減期4(T1/2, 時間) |
7.7 |
排泄 |
代謝 |
細胞内半減期(T1/2, 時間) |
データなし |
脳脊髄液/血液5(%) |
データなし |
中枢神経系移行効果(CPE)6 |
3 |
AUC7(μg・時間/mL) |
79.2 (700mg12時間ごと,0~24時間)(併用:リトナビル100mg12時間ごと) |
†:日本にない剤形
5. 酵素・トランスポーター媒介相互作用
CYP450の基質 |
3A4 |
トランスポーターの基質 |
|
CYP450の阻害 |
3A4 |
トランスポーターの阻害 |
|
CYP450誘導 |
|
トランスポーターの誘導 |
|
血清中薬物濃度への影響 |
↑ |
血清中薬物濃度への影響は,当該抗微生物薬により影響を受ける併用薬の血清中濃度である.↑:上昇,↓:低下,空白:薬物への影響なし
6. 主要な薬物相互作用
薬剤 |
濃度への影響(その他) |
推奨される対応 |
Alfuzosin |
Alfuzosin↑ |
禁忌 |
アルプラゾラム |
アルプラゾラム↑ |
モニター,用量調整 |
アミオダロン |
アミオダロン↑ |
モニターまたは避ける |
アトルバスタチン |
アトルバスタチン↑ |
モニター,用量調整 |
ボセンタン |
ボセンタン↑ |
モニター,用量調整 |
Ca拮抗薬 |
Ca拮抗薬↑ |
モニター |
カルバマゼピン |
Amprenavir↓ |
併用を避ける |
Clorazepate |
Clorazepate↑ |
モニター,用量調整 |
コルヒチン |
コルヒチン↑ |
腎/肝障害では禁忌,その他の場合は,用量調整およびモニター |
シクロスポリン |
シクロスポリン↑ |
モニター |
デキサメタゾン |
Amprenavir↓ |
併用を避ける |
ジアゼパム |
ジアゼパム↑ |
モニター,用量調整 |
エプレレノン |
エプレレノン↑ |
禁忌 |
麦角アルカロイド |
麦角アルカロイド↑ |
禁忌 |
エチニルエストラジオール |
Amprenavir↓,エチニルエストラジオール↓ |
他の方法を用いる |
フレカイニド |
フレカイニド↑ |
禁忌(FOS-APV/リトナビル使用の場合) |
フルラゼパム |
フルラゼパム↑ |
モニター,用量調整 |
フルチカゾン |
フルチカゾン↑ |
併用を避ける |
H2拮抗薬 |
Amprenavir↓ |
併用を避ける |
イトラコナゾール |
イトラコナゾール↑ |
モニター,用量調整 |
ケトコナゾール |
ケトコナゾール↑ |
モニター,用量調整 |
リドカイン |
リドカイン↑ |
モニターまたは避ける |
ロバスタチン |
ロバスタチン↑ |
禁忌 |
ルラシドン |
ルラシドン↑ |
禁忌(FOS-APV/リトナビル使用の場合) |
Methadone |
Methadone↓ |
モニター |
ミダゾラム |
ミダゾラム↑ |
禁忌 |
他のARV薬 |
抗レトロウイルス薬間の薬物相互作用を参照 |
|
パロキセチン |
パロキセチン↓ |
モニター,用量調整 |
フェノバルビタール |
Amprenavir↓ |
併用を避ける |
フェニトイン |
Amprenavir↓ |
(FOS-APVの)併用を避ける |
フェニトイン |
Amprenavir↓,フェニトイン↓ |
モニター,用量調整(FOS-APV/リトナビル使用の場合) |
ピモジド |
ピモジド↑ |
禁忌 |
プロパフェノン |
プロパフェノン↑ |
禁忌(FOS-APV/リトナビル使用の場合) |
クエチアピン |
クエチアピン↑ |
用量調整または避ける |
キニジン |
キニジン↑ |
モニターまたは避ける |
リファブチン |
リファブチン(+代謝物)↑ |
モニター,用量調整 |
リファンピシン |
Amprenavir↓ |
禁忌 |
サルメテロール |
サルメテロール↑ |
併用を避ける |
シルデナフィル(EDに対して) |
シルデナフィル↑ |
モニター,用量調整 |
シルデナフィル(肺動脈性肺高血圧症に対して) |
シルデナフィル↑ |
禁忌 |
Simeprevir |
Simeprevir↑↓ |
併用を避ける |
シンバスタチン |
シンバスタチン↑ |
禁忌 |
シロリムス |
シロリムス↑ |
モニター |
セイヨウオトギリソウ |
Amprenavir↓ |
禁忌 |
タクロリムス |
タクロリムス↑ |
モニター |
タダラフィル(EDに対して) |
タダラフィル↑ |
モニター,用量調整 |
タダラフィル(肺動脈性肺高血圧症に対して) |
タダラフィル↑ |
モニター,用量調整 |
トラゾドン |
トラゾドン↑ |
モニター,用量調整 |
トリアゾラム |
トリアゾラム↑ |
禁忌 |
三環系抗うつ薬(TCA) |
TCA↑ |
モニター |
バルデナフィル |
バルデナフィル↑ |
モニター,用量調整 |
Viekira Pak |
Amprenavir↑,Paritaprevir↑ |
併用を避ける(FOS-APV/リトナビル使用の場合) |
ワルファリン |
ワルファリン↑↓ |
INRをモニター,用量調整 |
7. コメント
より強力な抗レトロウイルス薬が他にあり,それらに比べると有効性が低いため,現在は使用されていない.