|   | 日本語版サンフォード感染症治療ガイド-アップデート版   | 
| Fosamprenavir(FOS-APV)  (2024/08/20 更新) | 
Contents
1. 用法および用量
  1. 使用
  2. 成人用量
  3. 小児用量
  4. 腎障害時の用量調整
  5. 肝障害時の用量調整
2. 副作用/妊娠時のリスク
3. 抗微生物スペクトラム
4. 薬理学
5. 酵素・トランスポーター媒介相互作用
6. 主要な薬物相互作用
7. コメント
1. 用法および用量
 1. 使用
 2. 成人用量
| 通常用量 | 1400mg(700mg 2錠)経口1日2回(推奨されない) またはリトナビルと併用: [1400mg(2錠)+リトナビル 200mg]経口24時間ごと または[1400mg(2錠)+リトナビル 100mg]経口24時間ごと(未治療患者に推奨) または[700mg(1錠)+リトナビル 100mg]経口1日2回(既治療患者に推奨) | 
 3. 小児用量
| 用量(生後>28日) | 6カ月~18歳,ARV未治療患者または既治療患者,体重別 体重<11 kg:45mg/kg(+リトナビル 7mg/kg)12時間ごと 体重11~<15 kg:30mg/kg(+リトナビル 3mg/kg)12時間ごと 体重15~<20 kg:23mg/kg(+リトナビル 3mg/kg)12時間ごと 体重≧20 kg:18mg/kg(+リトナビル 3mg/kg)12時間ごと 青少年,ARV未治療患者 700mg(+リトナビル 100mg)12時間ごと,または 1400mg(+リトナビル100~200mg)24時間ごと 青少年,ARV既治療患者 700mg(+リトナビル 100mg)12時間ごと | 
| 最大/日 | - | 
 4. 腎障害時の用量調整
| 半減期(時間)(腎機能正常) | 7.7 | 
| 半減期(時間)(ESRD) | データなし | 
| 用量(腎機能正常) | 700mg経口12時間ごと (リトナビル併用の場合) | 
| CrClまたはeGFR | 腎障害時の用量調整不要 | 
| 血液透析 | データなし | 
| CAPD | データなし | 
| CRRT | データなし | 
| SLED | データなし | 
肝障害患者では用量調整が必要なことがある.
 5. 肝障害時の用量調整
2. 副作用/妊娠時のリスク
副作用
妊娠時のリスク
3. 抗微生物スペクトラム
4. 薬理学
| 薬効分類 | プロテアーゼ阻害薬(PI) | 
| 剤形 | 錠剤(700mg),経口懸濁液†(50mg/mL) | 
| 食事に関する推奨(経口薬)1 | 錠剤:食事の影響なし 懸濁液:(成人)食事なしで服用,(小児)食事とともに服用 | 
| 経口吸収(%) | データなし | 
| Tmax(時間) | 2.5 | 
| 最高血清濃度2(μg/mL) | 6(700mg12時間ごと,SS)(併用:リトナビル100mg12時間ごと) | 
| 蛋白結合(%) | 90 | 
| 分布容積3(Vd) | データなし | 
| 平均血清半減期4(T1/2, 時間) | 7.7 | 
| 排泄 | 代謝 | 
| 細胞内半減期(T1/2, 時間) | データなし | 
| 脳脊髄液/血液5(%) | データなし | 
| 中枢神経系移行効果(CPE)6 | 3 | 
| AUC7(μg・時間/mL) | 79.2 (700mg12時間ごと,0~24時間)(併用:リトナビル100mg12時間ごと) | 
†:日本にない剤形
5. 酵素・トランスポーター媒介相互作用
| CYP450の基質 | 3A4 | 
| トランスポーターの基質 |  | 
| CYP450の阻害 | 3A4 | 
| トランスポーターの阻害 |  | 
| CYP450誘導 |  | 
| トランスポーターの誘導 |  | 
| 血清中薬物濃度への影響 | ↑ | 
血清中薬物濃度への影響は,当該抗微生物薬により影響を受ける併用薬の血清中濃度である.↑:上昇,↓:低下,空白:薬物への影響なし
6. 主要な薬物相互作用
| 薬剤 | 濃度への影響(その他) | 推奨される対応 | 
| Alfuzosin | Alfuzosin↑ | 禁忌 | 
| アルプラゾラム | アルプラゾラム↑ | モニター,用量調整 | 
| アミオダロン | アミオダロン↑ | モニターまたは避ける | 
| アトルバスタチン | アトルバスタチン↑ | モニター,用量調整 | 
| ボセンタン | ボセンタン↑ | モニター,用量調整 | 
| Ca拮抗薬 | Ca拮抗薬↑ | モニター | 
| カルバマゼピン | Amprenavir↓ | 併用を避ける | 
| Clorazepate | Clorazepate↑ | モニター,用量調整 | 
| コルヒチン | コルヒチン↑ | 腎/肝障害では禁忌,その他の場合は,用量調整およびモニター | 
| シクロスポリン | シクロスポリン↑ | モニター | 
| デキサメタゾン | Amprenavir↓ | 併用を避ける | 
| ジアゼパム | ジアゼパム↑ | モニター,用量調整 | 
| エプレレノン | エプレレノン↑ | 禁忌 | 
| 麦角アルカロイド | 麦角アルカロイド↑ | 禁忌 | 
| エチニルエストラジオール | Amprenavir↓,エチニルエストラジオール↓ | 他の方法を用いる | 
| フレカイニド | フレカイニド↑ | 禁忌(FOS-APV/リトナビル使用の場合) | 
| フルラゼパム | フルラゼパム↑ | モニター,用量調整 | 
| フルチカゾン | フルチカゾン↑ | 併用を避ける | 
| H2拮抗薬 | Amprenavir↓ | 併用を避ける | 
| イトラコナゾール | イトラコナゾール↑ | モニター,用量調整 | 
| ケトコナゾール | ケトコナゾール↑ | モニター,用量調整 | 
| リドカイン | リドカイン↑ | モニターまたは避ける | 
| ロバスタチン | ロバスタチン↑ | 禁忌 | 
| ルラシドン | ルラシドン↑ | 禁忌(FOS-APV/リトナビル使用の場合) | 
| Methadone | Methadone↓ | モニター | 
| ミダゾラム | ミダゾラム↑ | 禁忌 | 
| 他のARV薬 | 抗レトロウイルス薬間の薬物相互作用を参照 | |
| パロキセチン | パロキセチン↓ | モニター,用量調整 | 
| フェノバルビタール | Amprenavir↓ | 併用を避ける | 
| フェニトイン | Amprenavir↓ | (FOS-APVの)併用を避ける | 
| フェニトイン | Amprenavir↓,フェニトイン↓ | モニター,用量調整(FOS-APV/リトナビル使用の場合) | 
| ピモジド | ピモジド↑ | 禁忌 | 
| プロパフェノン | プロパフェノン↑ | 禁忌(FOS-APV/リトナビル使用の場合) | 
| クエチアピン | クエチアピン↑ | 用量調整または避ける | 
| キニジン | キニジン↑ | モニターまたは避ける | 
| リファブチン | リファブチン(+代謝物)↑ | モニター,用量調整 | 
| リファンピシン | Amprenavir↓ | 禁忌 | 
| サルメテロール | サルメテロール↑ | 併用を避ける | 
| シルデナフィル(EDに対して) | シルデナフィル↑ | モニター,用量調整 | 
| シルデナフィル(肺動脈性肺高血圧症に対して) | シルデナフィル↑ | 禁忌 | 
| Simeprevir | Simeprevir↑↓ | 併用を避ける | 
| シンバスタチン | シンバスタチン↑ | 禁忌 | 
| シロリムス | シロリムス↑ | モニター | 
| セイヨウオトギリソウ | Amprenavir↓ | 禁忌 | 
| タクロリムス | タクロリムス↑ | モニター | 
| タダラフィル(EDに対して) | タダラフィル↑ | モニター,用量調整 | 
| タダラフィル(肺動脈性肺高血圧症に対して) | タダラフィル↑ | モニター,用量調整 | 
| トラゾドン | トラゾドン↑ | モニター,用量調整 | 
| トリアゾラム | トリアゾラム↑ | 禁忌 | 
| 三環系抗うつ薬(TCA) | TCA↑ | モニター | 
| バルデナフィル | バルデナフィル↑ | モニター,用量調整 | 
| Viekira Pak | Amprenavir↑,Paritaprevir↑ | 併用を避ける(FOS-APV/リトナビル使用の場合) | 
| ワルファリン | ワルファリン↑↓ | INRをモニター,用量調整 | 
7. コメント
より強力な抗レトロウイルス薬が他にあり,それらに比べると有効性が低いため,現在は使用されていない.