日本語版サンフォード感染症治療ガイド-アップデート版

プレジコビックス(ダルナビル・コビシスタット)   (2022/5/31 更新)
主な商品名:プレジコビックス

「サンフォード感染症治療ガイド」の中で推奨されている薬剤の適応および用量は,日本で認可されているものとは異なっている場合がありますので,薬剤選択を考慮する場合には,必ず日本での添付文書および最新安全性情報に基づいて行って下さい.
日本の添付文書情報検索サイト

Contents

1. 用法および用量
  1. 使用
  2. 成人用量
  3. 小児用量
  4. 腎障害時の用量調整
  5. 肝障害時の用量調整
2. 副作用
3. 抗微生物スペクトラム
4. 薬理学
5. 主要な薬物相互作用

1. 用法および用量

 1. 使用

 2. 成人用量

通常用量
1錠1日1回食事とともに

錠:ダルナビル800mg+コビシスタット150mg

 3. 小児用量

 4. 腎障害時の用量調整

 5. 肝障害時の用量調整

2. 副作用

3. 抗微生物スペクトラム

4. 薬理学

薬剤
ダルナビル(DRV)
コビシスタット(Cobi)
分類
プロテアーゼ阻害薬
CYP450阻害薬
PK/PD指標
データなし
データなし
Prezcobix1錠中の含有量
800mg
150mg
FDA妊娠危険区分
DRVおよびCobiの曝露量が低いため,妊婦での使用は推奨されない
経口投与のタイミング1
プレジコビックス錠を食事とともに
経口吸収率2(%)
データなし
データなし
最高血清濃度3(μg/mL)
7.74(SS)
0.99(SS)
蛋白結合(%)
95
97~98
平均血清半減期4(T1/2, 時間)
7
3.5~4
細胞内半減期4(T1/2, 時間)
データなし
データなし
中枢神経系移行効果(CPE)5
3
データなし
脳脊髄液/血液6(%)
データなし
データなし
分布容積7(Vd)
データなし
データなし
AUC8(μg・時間/mL)
100.1(AUC0-24
データなし
CYP450,トランスポーターとの相互作用
基質:3A4
阻害:3A4
基質:3A4, 2D6
阻害:2D6, 3A4, PGP, BCRP, OATP1B1, OATP1B3
Tmax9(時間)
4~4.5
4~5
  1. 注記のない場合は成人用製剤
  2. 健康な状態での吸収率
  3. 総薬剤量;遊離薬剤濃度を決定するには蛋白結合率で補正
       SD:単回投与後
       SS:複数回投与後の定常状態
  4. CrCl>80 mL/分と想定
  5. CPE(中枢神経系移行効果)値 1:低度,2~3:中等度,4:高度(Letendre, et al., CROI 2010, abs #430)
  6. 炎症時における脳脊髄液濃度
  7. 分布容積(Vd):
      V/F:(Vd)÷(経口生物学的利用能)
      Vss:定常状態におけるVd
      Vss/F:(定常状態におけるVd)÷(経口生物学的利用能)
  8. AUC:血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve
  9. Tmax:薬剤投与後,血漿中濃度が最大になるまでの時間

5. 主要な薬物相互作用

薬剤
濃度への影響(その他)
推奨される対応
Alfuzosin
Alfuzosin↑
禁忌
アミオダロン
アミオダロン↑
モニター
アピキサバン
アピキサバン↑
併用を避ける
アルテメテル・ルメファントリン
影響は不明
モニター
アトルバスタチン
アトルバスタチン↑
アトルバスタチンの最大用量20mg1日1回
Avanafil
Avanafil↑
併用を避ける
β遮断薬
β遮断薬↑
モニター
ボセンタン
DRV, Cobi↓,ボセンタン↑
モニター,用量調整
ブプレノフィン/ナロキソン
影響は不明
モニター,用量調整
ブスピロン
ブスピロン↑
モニター,用量調整
Ca拮抗薬
Ca拮抗薬↑
モニター
カルバマゼピン
DRV, Cobi↓
禁忌
クラリスロマイシン
DRV, Cobi, クラリスロマイシン↑
併用を避ける
クロナゼパム
クロナゼパム↑
モニター
コルヒチン
コルヒチン↑
用量調整または避ける
シクロスポリン
シクロスポリン↑
モニター,用量調整
ダビガトラン
ダビガトラン↑
併用を避ける
ダサチニブ
ダサチニブ↑
モニター,用量調整
デキサメタゾン
DRV, Cobi↓,デキサメタゾン↑
併用を避ける
ジアゼパム
ジアゼパム↑
モニター,用量調整
Didanosine徐放錠
DRV, Cobi, Didanosine↓↑
ジダノシンの2時間前または後にプレジコビックス投与
ジゴキシン
ジゴキシン↑
モニター,用量調整
ジソピラミド
ジソピラミド↑
モニター
Dronedarone
Dronedarone↑
禁忌
エファビレンツ
DRV, Cobi↓
併用を避ける
Elbatasvir/Grazoprevir
Grazoprevir↑
禁忌
エプレレノン
エプレレノン↑
禁忌
麦角誘導体
麦角誘導体↑
禁忌
エリスロマイシン
DRV, Cobi, エリスロマイシン↑
併用を避ける
Eslicarbazepine
Cobi↓,DRV?
モニターまたは避ける
エスタゾラム
エスタゾラム↑
モニター,用量調整
エトラビリン
Cobi↓,DRV?
併用を避ける
エベロリムス
エベロリムス↑
併用を避ける
フェンタニル
フェンタニル↑
モニター,用量調整
フレカイニド
フレカイニド↑
モニター
フルバスタチン
フルバスタチン↑
モニター,用量調整
ホルモン避妊薬
プロゲステロン↑?,エチニルエストラジオール↓?
ホルモン剤以外の避妊法を使用
吸入/経鼻ステロイド
ステロイド↑(CYP3A4基質の場合)
併用を避ける
イトラコナゾール
DRV, Cobi, イトラコナゾール↑
モニターまたは避ける
ケトコナゾール
DRV, Cobi, ケトコナゾール↑
モニターまたは避ける
リドカイン
リドカイン↑
モニター
ロバスタチン
ロバスタチン↑
禁忌
Lurasidone
Lurasidone↑
禁忌
マラビロク
マラビロク↑
マラビロク用量150mg1日2回を考慮
メサドン
影響は不明
モニター,用量調整
メキシレチン
メキシレチン↑
モニター
ミダゾラム(静注)
ミダゾラム↑
モニター,用量調整
ミダゾラム(経口)
ミダゾラム↑
禁忌
ネビラピン
Cobi↓,DRV?
併用を避ける
ニロチニブ
ニロチニブ↑
モニター,用量調整
Oxcarbazepine
Cobi↓,DRV?
モニターまたは避ける
オキシコドン
オキシコドン↑
モニター,用量調整
ペルフェナジン
ペルフェナジン↑
モニター,用量調整
フェノバルビタール
DRV, Cobi↓
禁忌
フェニトイン
DRV, Cobi↓
禁忌
ピモジド
ピモジド↑
禁忌
プラバスタチン
プラバスタチン↑
モニター,用量調整
プロパフェノン
プロパフェノン↑
モニター
クエチアピン
クエチアピン↑
モニター,用量調整
キニジン
キニジン↑
モニター
Ranolazine
Ranolazine↑
禁忌
リファブチン
リファブチン↑,Cobi?
モニター,用量調整
リファンピシン
DRV, Cobi↓
禁忌
Rifapentine
DRV↓
併用を避ける
リスペリドン
リスペリドン↑
モニター,用量調整
リバーロキサバン
リバーロキサバン↑
併用を避ける
ロスバスタチン
ロスバスタチン↑
ロスバスタチンの最大用量20mg1日1回
サルメテロール
サルメテロール↑
併用を避ける
シルデナフィル(PAHに対して)
シルデナフィル↑
禁忌
シルデナフィル(EDに対して)
シルデナフィル↑
モニター,用量調整
Simeprevir
Simeprevir↑
併用を避ける
シンバスタチン
シンバスタチン↑
併用禁忌
シロリムス
シロリムス↑
モニター,用量調整
SSRI
影響は不明
モニター,用量調整
セイヨウオトギリソウ
DRV, Cobi↓
禁忌
タクロリムス
タクロリムス↑
モニター,用量調整
タダラフィル(ED,肺動脈性肺高血圧に対して)
タダラフィル↑
モニター,用量調整
Telithlomycin
DRV, Cobi, Telithlomycin↑
併用を避ける
チオリダジン
チオリダジン↑
モニター,用量調整
チカグレロル
チカグレロル↑
併用を避ける
トラマドール
トラマドール↑
モニター,用量調整
トラゾドン
トラゾドン↑
モニター,用量調整
トリアゾラム
トリアゾラム↑
禁忌
三環系抗うつ薬
三環系抗うつ薬↑
モニター,用量調整
バルデナフィル
バルデナフィル↑
モニター,用量調整
ビンブラスチン
ビンブラスチン↑
モニターまたは避ける
ビンクリスチン
ビンクリスチン↑
モニターまたは避ける
ボリコナゾール
影響は不明
併用を避ける
ワルファリン
影響は不明
INRをモニター,用量調整
ゾルピデム
ゾルピデム↑
モニター,用量調整
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2022/05/26