日本語版サンフォード感染症治療ガイド-アップデート版

Delstrigo  (2025/12/16 更新)

Contents

1. 用法および用量
  1. 使用
  2. 成人用量
  3. 小児用量
  4. 腎障害時の用量調整
  5. その他の用量調整
2. 副作用
3. 抗微生物スペクトラム
4. 薬理学
5. 酵素・トランスポーター媒介相互作用
6. 主要な薬物相互作用
7. コメント

1. 用法および用量

 1. 使用

 2. 成人用量

用法
通常
用量
1錠経口24時間ごと
その他の処方用量
  
追加的情報
食事の影響は受けない

 3. 小児用量

用量(生後>28日)
体重≧35kg;1錠経口24時間ごと
最大/日

 4. 腎障害時の用量調整

半減期(時間)(腎機能正常)
DOR:15
3TC:5~7
TDF:17
半減期(時間)(ESRD)
DOR:データなし
3TC:15~35
TDF:延長
用量(腎機能正常)
1錠経口24時間ごと
腎障害時の用量
CrCl≧50:1錠24時間ごと
CrCl<50:使用しない
血液透析
使用しない
CAPD
使用しない
CRRT
使用しない
SLED
使用しない

 5. その他の用量調整

2. 副作用

3. 抗微生物スペクトラム

4. 薬理学

薬効分類
非ヌクレオシド逆転写酵素阻害薬(NNRTI)+ヌクレオシド逆転写酵素阻害薬(NRTI)2剤
剤形
錠:DOR 100mg+3TC 300mg+TDF 300mg
食事に関する推奨(経口薬)1
錠:食事の影響を受けない
経口吸収率(%)
DOR:64
3TC:86
TDF:25
Tmax(時間)
DOR:2
3TC:データなし
TDF:1
最高血清濃度2(μg/mL)
DOR:0.962(100mg24時間ごと,SS)
3TC:2.04(300mg24時間ごと,SS)
TDF:0.3(300mg24時間ごと,SS)
蛋白結合(%)
DOR:76
3TC:<36
TDF:<0.7
分布容積3(Vd)
DOR:60.5L(Vss)
3TC:1.3L/kg(Vss)
TDF:
平均血清半減期4(T1/2, 時間)
DOR:15
3TC:5~7
TDF:17
排泄
DOR:代謝
3TC:腎,代謝
TDF:代謝
細胞内半減期(T1/2,時間)
DOR:データなし
3TC:データなし
TDF:データなし
脳脊髄液/血液5(%)
DOR:データなし
3TC:データなし
TDF:データなし
中枢神経系移行効果(CPE)6
DOR:データなし
3TC:2
TDF:1
AUC7(μg・時間/mL)
DOR:16.1(100mg24時間ごと,0~24時間)
3TC:8.87(300mg24時間ごと,0~24時間)
TDF:2.29(300mg24時間ごと,0~24時間)
  1. 注記のない場合は成人用経口製剤
  2. SD:単回投与後,SS:複数回投与後の定常状態
  3. V/F:(Vd)÷(経口生物学的利用能),Vss:定常状態におけるVd,Vss/F:(定常状態におけるVd)÷(経口生物学的利用能)
  4. CrCl>80 mL/分と想定
  5. 炎症時における脳脊髄液濃度
  6. CPE(中枢神経系移行効果)値 1:低度,2~3:中等度,4:高度(Letendre, et al., CROI 2010, abs #430)
  7. AUC:血中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve.0~inf=AUC0-inf,0~x時間=AUC0-x

5. 酵素・トランスポーター媒介相互作用

薬剤が基質となるCYP450
DOR:CYP3A
薬剤が基質となるトランスポーター
TDF:PGP,BCRP,OAT1,OAT3
3TC:PGP,BCRP,MATE1,MATE2-K,OCT2,OAT1,OAT3
薬剤が基質となるUGT

薬剤が阻害するCYP450

薬剤が阻害するトランスポーター

薬剤が阻害するUGT

薬剤が誘導するCYP450

薬剤が誘導するトランスポーター

薬剤が誘導するUGT

血清中薬物濃度への影響
予測されない

血清中薬物濃度への影響とは,当該抗微生物薬により影響を受ける併用薬の血清中濃度のことをいう.↑:上昇,↓:低下

6. 主要な薬物相互作用

薬剤
濃度への影響(その他)
推奨される対応
カルバマゼピン
DOR↓
禁忌
エンザルタミド
DOR↓
禁忌
ソホスブビル/Velpatasvir
TDF↑
モニター
レジパスビル/ソホスブビル
TDF↑
モニター
ミトタン
DOR↓
禁忌
Oxcarbazepine
DOR↓
禁忌
フェノバルビタール
DOR↓
禁忌
フェニトイン
DOR↓
禁忌
リファブチン
DOR↓
Delstrigo投与12時間後にDOR100mgを追加
リファンピシン
DOR↓
禁忌
Rifapantine
DOR↓
禁忌
ソルビトール
3TC↓
併用を避ける
セイヨウオトギリソウ
DOR↓
禁忌

7. コメント

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2025/12/16