日本語版サンフォード感染症治療ガイド-アップデート版

Delstrigo  (2024/10/01 更新)

Contents

1. 用法および用量
  1. 使用
  2. 成人用量
  3. 小児用量
  4. 腎障害時の用量調整
  5. その他の用量調整
2. 副作用
3. 抗微生物スペクトラム
4. 薬理学
5. 主要な薬物相互作用
6. コメント

1. 用法および用量

 1. 使用

 2. 成人用量

 3. 小児用量

用量(生後>28日)
体重≧35kg;1錠経口24時間ごと
最大/日

 4. 腎障害時の用量調整

半減期(時間)(腎機能正常)
DOR:15
3TC:5~7
TDF:17
半減期(時間)(ESRD)
DOR:データなし
3TC:15~35
TDF:延長
用量(腎機能正常)
1錠経口24時間ごと
CrClまたはeGFR
CrCl≧50:1錠24時間ごと
CrCl<50:使用しない
血液透析
使用しない
CAPD
使用しない
CRRT
使用しない
SLED
使用しない

 5. その他の用量調整

2. 副作用

3. 抗微生物スペクトラム

4. 薬理学

薬効分類
非ヌクレオシド逆転写酵素阻害薬(NNRTI)+ヌクレオシド逆転写酵素阻害薬(NRTI)2剤
剤形
錠:DOR 100mg+3TC 300mg+TDF 300mg
食事に関する推奨(経口薬)1
錠:食事の影響を受けない
経口吸収率(%)
DOR:64
3TC:86
TDF:25
Tmax(時間)
DOR:2
3TC:データなし
TDF:1
最高血清濃度2(μg/mL)
DOR:0.962(100mg24時間ごと,SS)
3TC:2.04(300mg24時間ごと,SS)
TDF:0.3(300mg24時間ごと,SS)
蛋白結合(%)
DOR:76
3TC:<36
TDF:<0.7
分布容積3(Vd)
DOR:60.5L(Vss)
3TC:1.3L/kg(Vss)
TDF:
平均血清半減期4(T1/2, 時間)
DOR:15
3TC:5~7
TDF:17
排泄
DOR:代謝
3TC:腎,代謝
TDF:代謝
細胞内半減期(T1/2,時間)
DOR:データなし
3TC:データなし
TDF:データなし
脳脊髄液/血液5(%)
DOR:データなし
3TC:データなし
TDF:データなし
中枢神経系移行効果(CPE)6
DOR:データなし
3TC:2
TDF:1
AUC7(μg・時間/mL)
DOR:16.1(100mg24時間ごと,0~24時間)
3TC:8.87(300mg24時間ごと,0~24時間)
TDF:2.29(300mg24時間ごと,0~24時間)
  1. 注記のない場合は成人用経口製剤
  2. SD:単回投与後,SS:複数回投与後の定常状態
  3. V/F:(Vd)÷(経口生物学的利用能),Vss:定常状態におけるVd,Vss/F:(定常状態におけるVd)÷(経口生物学的利用能)
  4. CrCl>80 mL/分と想定
  5. 炎症時における脳脊髄液濃度
  6. CPE(中枢神経系移行効果)値 1:低度,2~3:中等度,4:高度(Letendre, et al., CROI 2010, abs #430)
  7. AUC:血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve.0~inf=AUC0-inf,0~x時間=AUC0-x

5. 主要な薬物相互作用

薬剤
濃度への影響(その他)
推奨される対応
カルバマゼピン
DOR↓
併用禁忌
エンザルタミド
DOR↓
併用禁忌
レジパスビル/ソホスブビル
TDF↑
モニター
ミトタン
DOR↓
併用禁忌
Oxcarbazepine
DOR↓
併用禁忌
フェノバルビタール
DOR↓
併用禁忌
フェニトイン
DOR↓
併用禁忌
リファブチン
DOR↓
Delstrigo投与12時間後にDOR100mgを追加
リファンピシン
DOR↓
併用禁忌
Rifapantine
DOR↓
併用禁忌
ソホスブビル/Velpatasvir
TDF↑
モニター
ソルビトール
3TC↓
併用を避ける
セイヨウオトギリソウ
DOR↓
併用禁忌

6. コメント

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2024/09/30