日本語版サンフォード感染症治療ガイド－アップデート版

ドラビリン (2025/12/16 更新)
DOR
主な商品名：ピフェルトロ

「サンフォード感染症治療ガイド」の中で推奨されている薬剤の適応および用量は，日本で認可されているものとは異なっている場合がありますので，薬剤選択を考慮する場合には，必ず日本での添付文書および最新安全性情報に基づいて行って下さい.
→日本の添付文書情報検索サイト

Contents

1.　用法および用量
　 1.　使用
　 2.　成人用量
　 3.　小児用量
　 4.　腎障害時の用量調整
　 5.　肝障害時の用量調整
2.　副作用/妊娠時のリスク
3.　抗微生物スペクトラム
4.　薬理学
5.　主要な薬物相互作用
6.　コメント

1.　用法および用量

　1.　使用

ドラビリン（DOR）は新しい非ヌクレオシド逆転写酵素阻害薬（NNRTI）であり，未治療のHIV感染成人患者の治療に，他の抗レトロウイルス薬と併用で用いられる．
単独の製剤としても，または3剤固定用量の合剤（Delstrigo：ドラビリン/テノホビルジソプロキシル/ラミブジン）の一部としても用いられる．
主としてCYP3A4により代謝される．ドラビリンと強力なCYP3A誘導薬の併用は禁忌である（下表参照，すべてを網羅しているわけではない）．

　2.　成人用量

用法	通常
用量	100mg経口24時間ごと
その他の処方用量	リファブチン併用の場合は100mg経口12時間ごと
追加的情報	食事の影響を受けない

　3.　小児用量

用量（生後＞28日）	年齢≧12歳，体重≧35kg：100mg24時間ごと
最大/日	－

　4.　腎障害時の用量調整

体重およびクレアチニンクリアランス（CrCl）推定値の計算法
CAPD: 持続的携行型腹膜透析， CRRT: 持続的腎代替療法，SLED: 長時間低効率血液透析

半減期（時間）（腎機能正常）	15
半減期（時間）（ESRD）	データなし
用量（腎機能正常）	100mg経口24時間ごと
CrClまたはeGFR	腎障害時の用量調整不要
血液透析	透析により一部は除去されるが，ウイルス抑制は持続する（J Infect Chemother 29: 558, 2023）
CAPD	データなし
CRRT	データなし
SLED	データなし

　5.　肝障害時の用量調整

軽症または中等症肝障害（Child-Pugh分類AまたはB）では，用量調整不要
重症肝障害（Child-Pugh分類C）での研究は行われていない

2.　副作用/妊娠時のリスク

副作用

禁忌

強力なCYP3A誘導薬と併用した場合，血漿中DOR濃度が大幅に低下する

警告

Stevens-Johnson症候群/中毒性表皮壊死症を含む重症皮膚反応が報告されている
IRIS（免疫再構築症候群）をモニター

報告された副作用

悪心，下痢，腹痛，
めまい，倦怠感，頭痛，悪夢
AST/ALT上昇

妊娠時のリスク

FDAリスク区分（新）：ヒトでのデータなし，動物では安全
授乳中の使用：ARTがなされていて，妊娠期間を通じてウイルス量が抑制されていれば，リスクと有用性についてのカウンセリングを行った上での乳児哺乳は合理的な選択肢となる．

3.　抗微生物スペクトラム

HIV-1感受性変異株（下記コメント参照）

4.　薬理学

薬効分類	非ヌクレオシド逆転写酵素阻害薬（NNRTI）
剤形	錠（100mg）
食事に関する推奨（経口薬）1	錠：食事の影響を受けない
経口吸収率（％）	64
Tmax（時間）	2
最高血清濃度2（μg/mL）	0.962（100mg24時間ごと，SS）
蛋白結合（％）	76
分布容積3（Vd）	60.5L（Vss）
平均血清半減期4（T1/2, 時間）	15
排泄	代謝
細胞内半減期（T1/2，時間）	データなし
脳脊髄液/血液5（％）	データなし
中枢神経系移行効果（CPE）6	データなし
AUC7（μg・時間/mL）	16.1（100mg24時間ごと，0～24時間）

注記のない場合は成人用経口製剤
SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能），Vss：定常状態におけるVd，Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
CrCl＞80 mL/分と想定
炎症時における脳脊髄液濃度
CPE（中枢神経系移行効果）値　1：低度，2～3：中等度，4：高度（Letendre, et al., CROI 2010, abs #430）
AUC：血中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve

5.　主要な薬物相互作用

薬剤	濃度への影響（その他）	推奨される対応
カルバマゼピン	DOR↓	禁忌
エファビレンツ	DOR↓	併用を避ける
エンザルタミド	DOR↓	禁忌
エトラビリン	DOR↓	併用を避ける
ミトタン	DOR↓	禁忌
ネビラピン	DOR↓	併用を避ける
Oxcarbazepine	DOR↓	禁忌
フェノバルビタール	DOR↓	禁忌
フェニトイン	DOR↓	禁忌
リファブチン	DOR↓	DOR用量を100mg12時間ごとに増量
リファンピシン	DOR↓	禁忌
Rifapentine	DOR↓	禁忌
セイヨウオトギリソウ	DOR↓	禁忌

6.　コメント

注目すべきは，以下のような多くのNNRTI変異を有するウイルスに対してDORが活性を保っていることである：

K103N（Y188Lなし）
V106A（下記を除く）
E138L（下記を除く）
Y181C（Y188Lなし）
G190A（Y188LまたはV106Aなし）
F227L（V106Aなし）
M230L（E138Lなし）

RT変異が以下の位置に存在する場合には，DORに対する耐性が出現する

Y188L，単独または他の多くのNNRTI耐性との組み合わせで
V106A＋G190AまたはF227Lのどちらか
E138L＋Y181CまたはM230Lのどちらか

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2025/12/16