Symfi，Symfi Lo（Efavirenz/ラミブジン/テノホビルジソプロキシル） (2024/11/12 更新)

Contents

1.　用法および用量

　1.　使用

製剤：Efavirenz（EFV）＋ラミブジン（3TC）＋テノホビルジソプロキシル
SymfiはAtriplaのジェネリック（エムトリシタビンがラミブジンに代替されている）．Symfi LoではEFVの用量が低いため（600mgではなく400mg），毒性が低く忍容性が高いが，効果は先発品と同等．

　2.　成人用量

　3.　小児用量

用量（生後＞28日）	Symfi（体重≧40kg）：1錠24時間ごと Symfi Lo（体重≧35kg）：1錠24時間ごと
最大/日	－

　4.　腎障害時の用量調整

　5.　肝障害時の用量調整

2.　副作用/妊娠時のリスク

副作用

妊娠時のリスク

FDAリスク区分（新）：EFVによる胎児障害のリスク，妊娠第1期では避ける
授乳中の使用：ARTがなされていて，妊娠期間を通じてウイルス量が抑制されていれば，リスクと有用性についてのカウンセリングを行った上での乳児哺乳は合理的な選択肢となる．

3.　抗微生物スペクトラム

4.　薬理学

分類	非ヌクレオシド逆転写酵素阻害薬（NNRTI）＋2ヌクレオシド逆転写酵素阻害薬（NRTI）
剤形	Symfi：EFV600mg+3TC300mg+TDF300mg Symfi Lo：EFV400mg+3TC300mg+TDF300mg
食事に関する推奨（経口薬）1	食事なしで服用
経口吸収率（％)	EFV：42 3TC：＞80 TDF：25
Tmax（時間）	EFV：3～5 3TC：データなし TDF：1
最高血清濃度2（μg/mL）	EFV：12.9μM（600mg24時間ごと，SS） 3TC：2.6（300mg，SD） TDF：0.3（300mg，SD）
蛋白結合（％）	EFV：＞99.5 3TC：＜36 TDF：＜0.7
分布容積3（Vd）	EFV：252L（V/F） 3TC：1.3L/kg TDF：1.2～1.3L/kg（Vss）
平均血清半減期4（T1/2, 時間）	EFV：40～55 3TC：5～7 TDF：17
排泄	EFV：代謝 3TC：腎，代謝 TDF：代謝
細胞内半減期（T1/2, 時間）	EFV：データなし 3TC：18 TDF：＞60
脳脊髄液/血液5（％）	EFV：データなし 3TC：データなし TDF：データなし
中枢神経系移行効果6（CPE）	EFV：3 3TC：2 TDF：1
AUC7（μg・時間/mL）	EFV：184μM・時間（600mg24時間ごと，0～24時間） 3TC：11.0（300mg，0～inf） TDF：2.3（300mg，0～inf）

注記のない場合は成人用傾向製剤
SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能），Vss：定常状態におけるVd，Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能
CrCl＞80 mL/分と想定
炎症時における脳脊髄液濃度
CPE（中枢神経系移行効果）値　1：低度，2～3：中等度，4：高度（Letendre, et al., CROI 2010, abs #430）
AUC：血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve．0～inf＝AUC0-inf，0～ｘ時間＝AUC0-x

5.　主な薬物相互作用

*注：これらの相互作用はSymfi Lo中のエファビレンツ（EFV）によるものである．