日本語版サンフォード感染症治療ガイド－アップデート版

Symfi，Symfi Lo（エファビレンツ/ラミブジン/テノホビルジソプロキシル） (2022/6/14 更新)

Contents

1.　用法および用量
　 1.　使用
　 2.　成人用量
　 3.　小児用量
　 4.　腎障害時の用量調整
　 5.　肝障害時の用量調整
2.　副作用
3.　抗微生物スペクトラム
4.　薬理学
5.　主な薬物相互作用

1.　用法および用量

　1.　使用

SymfiおよびSymfi Lo はHIV-1感染の成人および小児（それぞれ体重≧40kg，体重≧35kg）に用いられる，単錠の固定用量合剤である．

製剤：エファビレンツ（EFV）＋ラミブジン（3TC）＋テノホビルジソプロキシル
SymfiはAtriplaのジェネリック（エムトリシタビンがラミブジンに代替されている）．Symfi LoではEFVの用量が低いため（600mgではなく400mg），毒性が低く忍容性が高いが，効果は先発品と同等．

注意：薬物相互作用が多い．下記の表を参照（ただしすべてではない）

　2.　成人用量

SymfiおよびSymfi Loの通常用量：1錠1日1回（通常は夜(就寝前)）
Symfi：EFV 600mg＋3TC 300mg＋TDF 300mg
Symfi Lo：EFV 400mg＋3TC 300mg＋TDF 300mg

　3.　小児用量

Symfi（体重≧40kg）：1錠1日1回（通常は夜(就寝前)）
Symfi Lo（体重≧35kg）：1錠1日1回（通常は夜(就寝前)）
Symfi Lo中のエファビレンツ400mgは，体重≧40kgの患者には用量が低すぎる可能性がある（DHHS 2019年5月）

　4.　腎障害時の用量調整

CrCl≦50mL/分の患者（血液透析が必要なESRD患者を含む）では推奨されない

　5.　肝障害時の用量調整

軽度肝障害患者では用量調整不要（注意して使用する）
中等度～重度（Child-Pugh分類BまたはC）肝障害患者では，データが不十分なため推奨されない

2.　副作用

それぞれの薬剤（エファビレンツ，ラミブジン，テノホビルジソプロキシル）参照．

3.　抗微生物スペクトラム

HIV

4.　薬理学

薬剤	エファビレンツ（EFV）	ラミブジン（3TC）	テノホビルジソプロキシル（TDF）
分類	非ヌクレオシド逆転写酵素阻害薬（NNRTI）	ヌクレオシド逆転写酵素阻害薬（NRTI）	NRTI
PK/PD指標	データなし	データなし	データなし
1錠中の含有量	Symfi：600mg Symfi Lo：400mg	SymfiおよびSymfi Lo 300mg	SymfiおよびSymfi Lo 300mg
妊娠危険区分	ヒト：エファビレンツによる胎児毒性（神経管欠損）のリスク妊娠第1期では避ける
経口投与のタイミング1	食事なしで服用
経口吸収率2（％)	42	＞80	25（空腹時）
Tmax3（時間）	3～5	データなし	1
最高血清濃度4（μg/mL）	12.9μM（SS）（単位に注意：このCmaxはEFV 600mg24時間ごとの場合）	2.6 （300mg SD）	0.3 （300mg SD）
蛋白結合（％）	99.5～99.75	＜36	＜0.7
平均血清半減期5（T1/2, 時間）	40～55	5～7	17
細胞内半減期（T1/2, 時間）	データなし	18	＞60
中枢神経系移行効果（CPE）6	3	2	1
脳脊髄液/血液7（％）	データなし	データなし	データなし
分布容積8（Vd）	252L（V/F）	1.3L/kg	1.2～1.3L/kg（Vss）
AUC9（μg・時間/mL）	184μM・時間（AUC0-24）（単位に注意：このAUCはEFV 600mg24時間ごとの場合）	11.0（AUC0-∝）（300mg SD）	2.3（AUC0-∝）（300mg SD）
チトクロームP450，トランスポーターとの相互作用	基質：2B6, 3A4 阻害：2B6, 2C9, 2C19 誘導：2C19, 3A4	不明	不明

注記のない場合は成人用製剤
健康な状態での吸収率
Tmax：薬剤投与後，血漿中濃度が最大になるまでの時間
総薬剤量；遊離薬剤濃度を決定するには蛋白結合率で補正
　　　SD：単回投与後
　　　SS：複数回投与後の定常状態
CrCl＞80 mL/分と想定
CPE（中枢神経系移行効果）値　1：低度，2～3：中等度，4：高度（Letendre, et al., CROI 2010, abs #430）
炎症時における脳脊髄液濃度
分布容積（Vd）：
　　V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能）
　　Vss：定常状態におけるVd
　　Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
AUC：血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve

5.　主な薬物相互作用

薬剤*	濃度への影響	対策
アルテメテル・ルメファントリン	アルテメテル↓, DHA↓, ルメファントリン↓	併用は避ける
アトルバスタチン	アトルバスタチン↓	用量調整を考慮
アトバコン・プログアニル	アトバコン↓, プログアニル↓	併用は避ける
ブプロピオン	ブプロピオン↓	ブプロピオンの増量を考慮
Ca拮抗薬	Ca拮抗薬↓	モニター，必要に応じて用量調整
カルバマゼピン	カルバマゼピン↓, EFV↓	併用は避ける
クラリスロマイシン	クラリスロマイシン↓, 14-OH代謝物↑	併用は避ける
イトラコナゾール	イトラコナゾール↓, OH-イトラコナゾール↓	併用は避ける
Methadone	Methadone↓	モニター，必要に応じ用量調整
ポサコナゾール	ポサコナゾール↓	併用は避ける
プラバスタチン	プラバスタチン↓	用量調整を考慮
リファブチン	リファブチン↓	リファブチンを増量（50～100％）
リファンピシン	エファビレンツ↓	併用は避ける
セルトラリン	セルトラリン↓	セルトラリンの増量を考慮
Simeprevir	Simeprevir↓	併用は避ける
シンバスタチン	シンバスタチン↓	用量調整を考慮
ワルファリン	ワルファリン↑または↓	INRをモニター

*注：これらの相互作用はSymfi Lo中のエファビレンツ（EFV）によるものである．

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2022/06/09