日本語版サンフォード感染症治療ガイド－アップデート版

バルガンシクロビル (2022/02/22 更新)
主な商品名：バリキサ

「サンフォード感染症治療ガイド」の中で推奨されている薬剤の適応および用量は，日本で認可されているものとは異なっている場合がありますので，薬剤選択を考慮する場合には，必ず日本での添付文書および最新安全性情報に基づいて行って下さい.
→日本の添付文書情報検索サイト

Contents

1.　用法および用量
　 1.　使用
　 2.　成人用量
　 3.　小児用量
　 4.　腎障害時の用量調整
　 5.　肝障害時の用量調整
2.　副作用
3.　抗微生物スペクトラム
4.　薬理学
5.　主要な薬物相互作用

1.　用法および用量

　1.　使用

バルガンシクロビルは，優れた生物学的利用能（静注ガンシクロビルと同等，経口ガンシクロビルより優れる）をもつガンシクロビルのプロドラッグである．
警告【Black box warning】：血液学的毒性，受胎障害，胎児毒性，変異誘発，発癌．
錠剤は粉砕や分割しないこと．粉砕や分割した錠剤，経口溶液用の粉末，再構成した経口溶液に直接触れることは避ける．
経口溶液は，投薬にあたり薬剤師が調剤すること．
アレルギー：バルガンシクロビルの脱感作のプロトコール．
サイトメガロウイルス（CMV）感染の予防，固形臓器移植・造血幹細胞移植も参照．

　2.　成人用量

通常用量	治療（導入）：900mg経口12時間ごと予防（維持療法）：900mg経口24時間ごと
CMV網膜炎（視力を脅かす病変）	900mg経口12時間ごと＋ガンシクロビル眼内インプラント
CMV網膜炎（末梢病変）	900mg経口12時間ごと・14～21日，次いで維持療法として900mg経口24時間ごと

　3.　小児用量

症候性の先天性CMV感染：32mg/kg/日経口12時間ごとに分割・6カ月（N Engl J Med 372: 933, 2015）
固形臓器移植患者の予防：7mg×体表面積×CrCl，1日1回投与

注：CrClはSchwarz式で求める．CrClの計算結果が＞150になったら，過剰投与を避けるためにCrCl=150として用量を計算すること．

　4.　腎障害時の用量調整

体重およびクレアチニンクリアランス（CrCl）推定値の計算法
資料：製薬会社の処方情報

	導入	維持
半減期（腎機能正常/ESRD, 時間）	4/67	4/67
CrCl＞60（mL/分）	900mg1日2回	900mg24時間ごと
CrCl 40～59（mL/分）	450mg12時間ごと	450mg24時間ごと
CrCl 25～30（mL/分）	450mg24時間ごと	450mg48時間ごと
CrCl 10～24（mL/分）	450mg48時間ごと	450mg週2回
CrCl＜10（mL/分）,血液透析	推奨されない	推奨されない
CAPD	データなし	データなし
CRRT	データなし	CVVHD：450mg24時間ごと（Clin Infect Dis 73: 101, 2021）

CAPD: 持続的携行型腹膜透析
CRRT: 持続的腎代替療法

　5.　肝障害時の用量調整

データなし

2.　副作用

血液学的（好中球減少症，血小板減少症，貧血）
消化器系（悪心，嘔吐，下痢）
疲労，不眠
頭痛
振戦
発熱
急性腎障害．腎毒性の可能性のある薬剤を用いている患者での使用は慎重に行うこと
男性における精子形成阻害，女性の受胎能抑制が一時的あるいは恒久的に起こることがある
突然変異誘発および発癌（動物実験に基づく）

3.　抗微生物スペクトラム

サイトメガロウイルス（CMV）
ヘルペスウイルス（ヘルペスウイルスに対してはまれにしか使用されない）

4.　薬理学

薬効分類	ヌクレオシドアナログ抗ウイルス薬
PK/PD指標	データなし
剤形	450mg錠経口溶液†（50mg/mL)
成人通常用量	900mg経口24時間ごと（維持用量）
妊娠危険区分	ヒトでのデータなし．動物では胎芽・胎児毒性
経口剤の投与のタイミング1	食事とともに服用
経口吸収率2（％）	59
Tmax（時間）	ガンシクロビル：1～3
最高血清濃度3（μg/mL）	ガンシクロビル：5.6（SS）
蛋白結合（％）	ガンシクロビル：1～2
平均血清半減期4（T1/2, 時間）	ガンシクロビル：4
胆汁排泄5（％）	データなし
脳脊髄液/血液6（％）	データなし
分布容積7（Vd）	ガンシクロビル：0.7 L/kg（Vss）
AUC8（μg・時間/mL）	ガンシクロビル：29.1（AUC 0-24）
チトクロームP450相互作用	データなし

†：日本にない剤形

注記のない場合は成人用製剤
健康な状態での吸収率
総薬剤量；遊離薬剤濃度を決定するには蛋白結合率で補正
　　　SD：単回投与後
　　　SS：複数回投与後の定常状態
CrCl＞80 mL/分と想定
（胆汁中の最高濃度）÷（血清中の最高濃度）×100
炎症時における脳脊髄液濃度
分布容積（Vd）：
　　　V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能）
　　　Vss：定常状態におけるVd
　　　Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
AUC：血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve

5.　主要な薬物相互作用

薬剤	濃度への影響（その他）	推奨される対応
アムホテリシンB	腎毒性のリスク↑	モニター
シクロスポリン	腎毒性のリスク↑	モニター
イミペネム	けいれんのリスク↑	モニター
Maribavir	抗ウイルス活性を阻害	併用を避ける
プロベネシド	ガンシクロビル↑	モニター，用量調整
ジドブジン	ジドブジン↑，ガンシクロビル↓	用量調整または避ける

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2023/02/28