日本語版サンフォード感染症治療ガイド-アップデート版

イミペネム・シラスタチン  (2025/03/04 更新)
IPM/CS
主な商品名:チエナム

「サンフォード感染症治療ガイド」の中で推奨されている薬剤の適応および用量は,日本で認可されているものとは異なっている場合がありますので,薬剤選択を考慮する場合には,必ず日本での添付文書および最新安全性情報に基づいて行って下さい.
日本の添付文書情報検索サイト

Contents

1. 用法および用量
  1. 使用
  2. 成人用量
  3. 小児用量
  4. 腎障害時の用量調整
  5. その他の用量調整
2. 副作用/妊娠時のリスク
3. 抗微生物スペクトラム
4. 薬理学
5. 酵素・トランスポーター媒介相互作用
6. 主要な薬物相互作用
7. コメント

1. 用法および用量

 1. 使用

抗微生物薬適正使用

 2. 成人用量

通常用量
500mg静注6時間ごとまたは1g静注8時間ごと
中等度感受性のある細菌種に対して
1g静注6時間ごと

 3. 小児用量

用量(生後>28日
生後<1週,体重≧1.5kg:25mg/kg12時間ごと
生後1週~4週,体重≧1.5kg:25mg/kg8時間ごと
生後4週~3ヵ月,体重≧1.5kg:25mg/kg6時間ごと
生後≧3ヵ月:15~25mg/kg6時間ごと
最大/日
4g

 4. 腎障害時の用量調整

半減期(時間)(腎機能正常)
1
半減期(時間)(ESRD)
4
用量(腎機能正常)
さまざま
CrClまたはeGFR
目標用量500mg6時間ごと:
CrCl≧90:用量調整不要
CrCl 60~<90:400mg6時間ごと
CrCl 30~<60:300mg6時間ごと
CrCl 15~<30:200mg6時間ごと

目標用量1g8時間ごと:
CrCl≧90:用量調整不要
CrCl 60~<90:500mg6時間ごと
CrCl 30~<60:500mg8時間ごと
CrCl 15~<30:500mg12時間ごと

目標用量1g6時間ごと:
CrCl≧90:用量調整不要
CrCl 60~<90:750mg8時間ごと
CrCl 30~<60:500mg6時間ごと
CrCl 15~<30:500mg12時間ごと
血液透析
目標用量500mg6時間ごと:
200mg6時間ごと投与 (透析後投与)

目標用量1g8時間ごと:
500mg12時間ごと投与 (透析後投与)

目標用量1g6時間ごと:
500mg12時間ごと投与 (透析後投与)
CAPD
データなし
CRRT
0.5~1g12時間ごと(Antimicrob Agents Chemother 49: 2421, 2005
SLED
データなし

 5. その他の用量調整

2. 副作用/妊娠時のリスク

副作用

妊娠時のリスク

3. 抗微生物スペクトラム

4. 薬理学

PK/PD指標
Time above MIC
剤形
静注剤
食事に関する推奨(経口薬)1

経口吸収率(%)

Tmax(時間)

最高血清濃度2(μg/mL)
40(500mg静注 SD)
最高尿中濃度(μg/mL)
データなし
蛋白結合(%)
15~25
分布容積3(Vd)
0.23~0.31 L/kg
平均血清半減期4(T1/2, 時間)
1
排泄

胆汁移行性5(%)
最小
脳脊髄液/血液6(%)
8.5
治療が可能になるだけの脳脊髄液移行性7
おそらくあり9
AUC8(μg・時間/mL)
42.2(500mg静注 0~inf)
  1. 注記のない場合は成人用経口製剤
  2. SD:単回投与後,SS:複数回投与後の定常状態
  3. V/F:(Vd)÷(経口生物学的利用能),Vss:定常状態におけるVd,Vss/F:(定常状態におけるVd)÷(経口生物学的利用能)
  4. CrCl>80 mL/分と想定
  5. (胆汁中の最高濃度)÷(血清中の最高濃度)×100
  6. 炎症時における脳脊髄液濃度
  7. 薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定.脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
  8. AUC:血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve.0~inf=AUC0-inf,0~x時間=AUC0-x
  9. けいれんが起こるかもしれないという懸念がある

5. 酵素・トランスポーター媒介相互作用

薬剤がCYP450の基質となる

薬剤がトランスポーターの基質となる
IPM:OAT1,OAT3
CS:OAT1,OAT3
薬剤がUGTの基質となる

薬剤がCYP450を阻害

薬剤がトランスポーターを阻害

薬剤がUGTを阻害

薬剤がCYP450を誘導

薬剤がトランスポーターを誘導

薬剤がUGTを誘導
- 
血清中薬物濃度への影響
予測されない

血清中薬物濃度への影響とは,当該抗微生物薬により影響を受ける併用薬の血清中濃度のことをいう.↑:上昇,↓:低下

カルバペネムは,アシルペプチドヒドロラーゼを阻害(陽肝リサイクリングを遮断)してバルプロ酸濃度を低下させる.

6. 主要な薬物相互作用

薬剤
濃度への影響(その他)
推奨される対応
BCG
BCGの効果↓
併用を避ける
ガンシクロビル
けいれんの危険性↑
モニター
プロベネシド
IPM↑
モニター,用量調整
バルガンシクロビル
けいれんの危険性↑
モニター
バルプロ酸
バルプロ酸↓
モニター,用量調整

7. コメント

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2025/03/03