エリスロマイシン（塩基，エステル） (2024/04/02 更新)
EM
主な商品名：エリスロシン

「サンフォード感染症治療ガイド」の中で推奨されている薬剤の適応および用量は，日本で認可されているものとは異なっている場合がありますので，薬剤選択を考慮する場合には，必ず日本での添付文書および最新安全性情報に基づいて行って下さい.
→日本の添付文書情報検索サイト

Contents

1.　用法および用量
　 1.　使用
　 2.　成人用量
　 3.　小児用量
　 4.　腎障害時の用量調整
　 5.　肝障害時の用量調整
2.　副作用
3.　抗微生物スペクトラム
4.　薬理学
5.　酵素・トランスポーター媒介相互作用
6.　主要な薬物相互作用
7.　コメント

1.　用法および用量

　1.　使用

EMは最初のマクロライド系抗菌薬である．感受性のある微生物による気道感染症および皮膚感染症の治療に使用される．
耐性機構：標的であるリボソームのメチル化（高度耐性），排出ポンプの活性化（低度耐性）．
さまざまな製剤が利用できる．EM経口製剤の用量は塩基等価で表す．吸収/生体内変化が異なるため，EMエステルで同じ遊離EM血清濃度を得るには塩基と異なる量が必要となる（たとえば400mgEMエチルコハク酸エステル＝250mgEM塩基）
軽症～中等症の尋常性痤瘡の治療に，Benzoyl Peroxideとの併用で局所ゲル†が利用できる（N Enlg J Med 379: 1343, 2018）．
注意：薬物相互作用が多い（下表参照，すべてではない）．
QTc延長などマクロライド系に共通する副作用については，マクロライド系－概説を参照．

†：日本にない剤形

　2.　成人用量

通常用量（経口/静注）	経口（塩基）：250～500mg 6～12時間ごと経口（エステル）：400～800mg 6～12時間ごと静注：15～20mg/kg/日 6時間ごとに分割（最大4g/日）
Bacillary angiomatosis	塩基500mg経口1日4回
術前の腸管処置	塩基1g経口（術前日の午後1，2，11時）＋浣腸＋フラジオマイシン
百日咳	40～50mg/kg/日経口4回に分割・14日（最大2g/日）

　3.　小児用量

用量（生後＞28日）	40～50mg/kg/日（6時間ごとに分割）
最大/日	－

　4.　腎障害時の用量調整

体重およびクレアチニンクリアランス（CrCl）推定値の計算法
CAPD: 持続的携行型腹膜透析， CRRT: 持続的腎代替療法，SLED: 長時間低効率血液透析

半減期（時間）（腎機能正常）	2～4
半減期（時間）（ESRD）	5～6
用量（腎機能正常）	200～500mg経口6時間ごと
CrClまたはeGFR	腎障害時の用量調整不要
血液透析	用量調整不要
CAPD	用量調整不要
CRRT	用量調整不要
SLED	－

　5.　肝障害時の用量調整

なし

2.　副作用

副作用

アナフィラキシー，悪心/嘔吐（25％），下痢（8％），C. difficile腸炎，肝機能検査値異常，錯乱，頭痛，聴器毒性（末期腎臓病患者での高用量で），心臓リズム障害．
EMとスタチンを併用すると，スタチンの血中濃度が上昇して横紋筋融解症に至ることがある（Ann Intern Med 158: 869, 2013）．
マクロライド系に共通のその他の副作用については，マクロライド系－概説を参照．

妊娠時のリスク

FDAリスク区分（旧）：B
授乳中の使用：安全，乳児では消化器毒性をモニター

3.　抗微生物スペクトラム

4.　薬理学

PK/PD指標	24時間AUC/MIC
剤形	塩基（250, 500mg錠）徐放性塩基錠†（250, 333, 500mg）徐放性塩基カプセル†（250mg）ステアリン酸塩†（250mg錠）エチルコハク酸エステル（400mg錠）エチルコハク酸経口懸濁液（200mg/5mL, 400mg/4mL） 2％局所ゲル†，貼付剤†，溶液 0.5％眼科用軟膏注射剤（ラクトビオン酸塩）
通常成人用量	上記参照
FDAの妊娠危険区分	B
食事に関する推奨（経口薬）1	塩基：食事なしで服用徐放カプセル/エチルコハク酸エステル：食事の影響なし
経口吸収率（％）	18～45
Tmax（時間）	3（500mg経口徐放製剤）
最高血清濃度2（μg/mL）	0.1～2.0（500mg経口 SD） 3～4（500mg静注 SD）
最高尿中濃度（μg/mL）	データなし
蛋白結合（％）	70～74
分布容積3（Vd）	0.6 L/kg（経口）
平均血清半減期4（T1/2, 時間）	2～4
排泄	胆汁
胆汁移行性5（％）	データなし
脳脊髄液/血液6（％）	2～13
治療が可能になるだけの脳脊髄移行性7	なし
AUC8（μg・時間/mL）	データなし

†：日本にない剤形

注記のない場合は成人用経口製剤
SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能），Vss：定常状態におけるVd，Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能
CrCl＞80 mL/分と想定
（胆汁中の最高濃度）÷（血清中の最高血清濃度）×100
炎症時における脳脊髄液濃度
薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定．脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
AUC：血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the blood concentration-time curve．0～inf＝AUC0-inf，0～ｘ時間＝AUC0-x

5.　酵素・トランスポーター媒介相互作用

CY450の基質	3A4
トランスポーターの基質	PGP
CYP450の阻害	3A4
トランスポーターの阻害	PGP，OAT
CYP450誘導
トランスポーターの誘導
血清中薬物濃度への影響	↑

血清中薬物濃度への影響は，当該抗微生物薬により影響を受ける併用薬の血清中濃度である．↑：上昇，↓：低下，空白：薬物への影響なし

6.　主要な薬物相互作用

薬剤	濃度への影響（その他）	推奨される対応
Alfentanil	Alfentanil↑	モニターまたは避ける
アルプラゾラム	アルプラゾラム↑	モニター，用量調整
アミオダロン	アミオダロン↑	モニターまたは避ける
アムロジピン	アムロジピン↑	モニターまたは避ける
アトルバスタチン	アトルバスタチン↑	用量調整または避ける
ブロモクリプチン	ブロモクリプチン↑	モニターまたは避ける
カルバマゼピン	カルバマゼピン↑	モニター，用量調整
シロスタゾール	シロスタゾール↑	モニターまたは避ける
クロザピン	クロザピン↑	モニター，用量調整
コルヒチン	コルヒチン↑	モニター，用量調整
シクロスポリン	シクロスポリン↑	モニターまたは避ける
ジゴキシン	ジゴキシン↑	モニター，用量調整
ジルチアゼム	ジルチアゼム↑	モニターまたは避ける
ジソピラミド	ジソピラミド↑	モニターまたは避ける
Dofetilide	Dofetilide↑	モニターまたは避ける
エプレレノン	エプレレノン↑	モニター，用量調整
麦角アルカロイド	麦角アルカロイド↑	禁忌
Fexinidazole	M1，M2（Fexinidazole）代謝物↓	モニターまたは避ける
ロバスタチン	ロバスタチン↑	禁忌
メチルプレドニゾロン	メチルプレドニゾロン↑	モニター
ミダゾラム	ミダゾラム↑	モニター，用量調整
Nirmatrelvir/リトナビル	EM↑	モニター，用量調整
フェニトイン	フェニトイン↑	モニター，用量調整
ピモジド	ピモジド↑	禁忌
プロカインアミド	QT間隔↑	モニターまたは避ける
キニジン	キニジン↑	モニターまたは避ける
リファブチン	EM↓，リファブチン↑	モニター，用量調整
シルデナフィル	シルデナフィル↑	用量調整または避ける
シンバスタチン	シンバスタチン↑	禁忌
ソタロール	QT間隔↑	モニターまたは避ける
タクロリムス	タクロリムス↑	モニターまたは避ける
テオフィリン	テオフィリン↑，EM↓？	モニター，用量調整
トリアゾラム	トリアゾラム↑	モニター，用量調整
バルプロ酸	バルプロ酸↑	モニター，用量調整
ベラパミル	ベラパミル↑	モニターまたは避ける
ビンカアルカロイド	ビンカアルカロイド↑	併用を避ける
ワルファリン	ワルファリン↑	INRをモニター，用量調整

7.　コメント

ぜん動刺激のためのエリスロマイシン使用については議論がある（Expert Opin Pharmacother 14: 1171, 2013；Eur J Pharmacol 715: 10, 2013）．比較試験のエビデンスがないにもかかわらず，現在も第二選択薬として使用されている．

エリスロマイシンはモチリン受容体に結合することでぜん動を引き起こし，約2週間消化管内容物の排出を促進するようである．その後モチリン受容体の発現が減少し，耐性が生じる．
使用する場合，推奨静注用量は1.5～3mg/kg 45分以上かけて6時間ごと．経口懸濁液なら250mg経口1日2回．
文献：Gastroenterol Clin North Am 44: 97, 2015．