• FDAは下記に対しTafenoquine succinateを承認
  

• 18歳以上の患者でのマラリアの化学予防
  
• 16歳以上で，急性の三日熱マラリア原虫（Plasmodium vivax）感染に対するChloroquine治療中の患者における，P. vivaxマラリア根治治療（再発防止）．
  
• Tafenoquineは肝細胞内のP. vivaxのヒプノゾイトに対して活性がある．
  
• CDCは，P. ovale根治のための適応外使用を勧めている．
  

• Tafenoquine投与前に患者のG6PD欠損について検査を行う．定量的検査により正常活性の＞70％であることを確認する．
  

• 定性的（迅速）検査は女性では感度が低いが，男性では使用できることもある．
  
• G6PD検査は，1人の患者で一生に一度行えばよい．
  
• TafenoquineのためのG6PD検査の技術的な詳細：J Travel Med 26: taz023, 2019．
  

• G6PD欠損に関するWHOの新しい（2024年）分類システム：Bull World Health Organ 102: 615, 2024．
  
• G6PDのポイントオブケア迅速検査が先行開発中：PLoS Negl Trop Dis 17: e0011652, 2023．
  

• 妊婦での使用は，G6PD欠損胎児では溶血性貧血のリスクがあるため推奨されない．治療を開始する前に妊娠の有無を確認すること．
  
• 乳児がG6PD欠損の場合（あるいは不明の場合）は，Tafenoquine投与後3カ月は授乳を避ける．
  
• Tafenoquineには2種類の用量の剤形がある
  

• 100mg錠（Arakoda；60 Degrees Pharmaceutical，米国；オーストラリアではKodatef）
  
• 150mg錠（Krintafel；GSK，米国；オーストラリアではKozenis）
  
• TafenoquineはFDAにより承認され，Arakoda（米国），Kodatef（オーストラリア），Krintafel（米国，オーストラリア）は現在市販されているが，不定期にしか入手できない．
  

• 文献：
  

• 毒性：Expert Opin Drug Saf 20: 349, 2021
  
• 予防：J Travel Med 25: tay110, 2018
  
• 根治療法：N Engl J Med 380: 215, 2019；N Engl J Med 380: 229, 2019；N Engl J Med 380: 285, 2019
  
• 再発：Cochrane Database Syst Rev 9: CD010458, 2020
  

• 化学予防（18歳以上）
  

• マラリア流行地域への旅行前（初期処方）：200mg1日1回・3日（旅行3日前から開始）
  
• 流行地域滞在中（維持処方）：200mg週1回（初期投与の最終投与から7日後に開始）
  
• 流行地域滞在後：200mg1回（維持処方の最終投与から7日後）
  

• Tafenoquineは6カ月まで継続投与が承認されている
  
• P. vivaxまたはP. ovaleの根治（16歳以上）：300mgを，急性P. vivaxマラリアに対するChloroquine治療の1日目または2日目に1回併用投与する．
  

• TafenoquineはChloroquineとのみ併用する．
  

• 以前のKrintafelの添付文書では他の抗マラリア薬（アルテメテル・ルメファントリン，アトバコン・プログアニル，Quinine＋DOXY）と併用可とされていたが，改訂された．
  

• 体重およびクレアチニンクリアランス（CrCl）推定値の計算法
  
• CrCl（mL/分），CAPD: 持続的携行型腹膜透析， CRRT: 持続的腎代替療法，SLED: 長時間低効率血液透析
  

• データなし
  

副作用

• 溶血性貧血（G6PD欠損の場合）
  
• メトヘモグロビン血症
  
• 精神症状（精神疾患の既往のある患者でのみ）： Malar J 19: 111, 2020
  
• 過敏性反応
  

妊娠時のリスク

• FDAリスク区分（新）：推奨されない（胎児がG6PD欠損の場合溶血性貧血のリスクあり）
  
• 授乳中の使用：乳児がG6PD欠損または不明の場合は，投与後3ヵ月は授乳を避ける
  

• Plasmodium属（P. falciparum，P. vivaxなど）の生殖母細胞とともに，前赤血球期（肝臓期），赤血球期（有性型）に対して活性．
  
• 重症入院患者を対象としたTafenoquine/アトバコン/AZMの3剤併用治療10日とアトバコン/AZMの比較研究が行われている：J Infect Dis 229: 1599, 2024．
  
• 免疫不全患者での再発後のTafenoquine週1回維持治療：Clin Infect Dis 79: 130, 2024．
  
  

1. 注記のない場合は成人用経口製剤
   
2. SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
   
3. V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能），Vss：定常状態におけるVd，Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
   
4. CrCl＞80 mL/分と想定
   
5. （胆汁中の最高濃度）÷（血清中の最高濃度）×100
   
6. 炎症時における脳脊髄液濃度
   
7. 薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定．脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
   
8. AUC：血中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve．0～inf＝AUC0-inf，0～ｘ時間＝AUC0-x
   

血清中薬物濃度への影響とは，当該抗微生物薬により影響を受ける併用薬の血清中濃度についてのことである．↑：上昇，↓：低下