• FDAは下記に対しTafenoquine succinateを承認
  

• 18歳以上の患者でのマラリアの化学予防
  
• 16歳以上で，急性の三日熱マラリア原虫（Plasmodium vivax）感染に対するChloroquine治療中の患者における，P. vivaxマラリア根治治療（再発防止）．Tafenoquineは肝細胞内のP. vivaxのヒプノゾイトに対して活性がある．
  
• CDCは，P. ovale根治のための適応外使用を勧めている．
  

• Tafenoquine投与前に患者のG6PD欠損について検査を行う．定量的検査により正常活性の＞70％であることを確認する．
  

• 定性的（迅速）検査は女性では感度が低いが，男性では使用できることもある．
  
• G6PD検査は，1人の患者で一生に一度行えばよい．
  
• TafenoquineのためのG6PD検査の技術的な詳細：J Travel Med 26: taz023, 2019．
  

• G6PD欠損に関するWHOの新しい（2024年）分類システム：Bull World Health Organ 102: 615, 2024．
  
• G6PDのポイントオブケア迅速検査が先行開発中：PLoS Negl Trop Dis 17: e0011652, 2023．
  

• 妊婦での使用は，G6PD欠損胎児では溶血性貧血のリスクがあるため推奨されない．治療を開始する前に妊娠の有無を確認すること．
  
• 乳児がG6PD欠損の場合（あるいは不明の場合）は，Tafenoquine投与後3カ月は授乳を避ける．
  
• Tafenoquineには2種類の用量の剤形がある
  

• 100mg錠（Arakoda；60 Degrees Pharmaceutical，米国；オーストラリアではKodatef）
  
• 150mg錠（Krintafel；GSK，米国；オーストラリアではKozenis）
  
• TafenoquineはFDAにより承認され，Arakoda（米国），Kodatef（オーストラリア），Krintafel（米国，オーストラリア）は現在市販されているが，不定期にしか入手できない．
  

• 文献：
  

• 毒性：Expert Opin Drug Saf 20: 349, 2021
  
• 予防：J Travel Med 25: tay110, 2018
  
• 根治療法：N Engl J Med 380: 215, 2019；N Engl J Med 380: 229, 2019；N Engl J Med 380: 285, 2019
  
• 再発：Cochrane Database Syst Rev 9: CD010458, 2020
  

• 化学予防（18歳以上）
  

• マラリア流行地域への旅行前（初期処方）：200mg1日1回・3日（旅行3日前から開始）
  
• 流行地域滞在中（維持処方）：200mg週1回（初期投与の最終投与から7日後に開始）
  
• 流行地域滞在後：200mg1回（維持処方の最終投与から7日後）
  
• Tafenoquineは6カ月まで継続投与が承認されている
  

• P. vivaxまたはP. ovaleの根治（16歳以上）：300mgを，急性P. vivaxマラリアに対するChloroquine治療の1日目または2日目に1回併用投与する．
  

• TafenoquineはChloroquineとのみ併用する．以前のKrintafelの添付文書では他の抗マラリア薬（アルテメテル・ルメファントリン，アトバコン・プログアニル，Quinine＋DOXY）と併用可とされていたが，改訂された．
  

• データなし
  

• データなし
  

副作用

• 溶血性貧血（G6PD欠損の場合）
  
• メトヘモグロビン血症
  
• 精神症状（精神疾患の既往のある患者でのみ）： Malar J 19: 111, 2020
  
• 過敏性反応
  

妊娠時のリスク

• FDAリスク区分（新）：推奨されない（胎児がG6PD欠損の場合溶血性貧血のリスクあり）
  
• 授乳中の使用：乳児がG6PD欠損または不明の場合は，投与後3ヵ月は授乳を避ける
  

• Plasmodium属（P. falciparum，P. vivaxなど）の生殖母細胞とともに，前赤血球期（肝臓期），赤血球期（有性型）に対して活性．
  
• Babesia microtiに対して有効だとするin vivo動物研究の説得的なデータがある：J Infect Dis 220: 442, 2019．
  

1. 注記のない場合は成人用経口製剤
   
2. SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
   
3. V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能），Vss：定常状態におけるVd，Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
   
4. CrCl＞80 mL/分と想定
   
5. （胆汁中の最高濃度）÷（血清中の最高濃度）×100
   
6. 炎症時における脳脊髄液濃度
   
7. 薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定．脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
   
8. AUC：血中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve．0～inf＝AUC0-inf，0～ｘ時間＝AUC0-x
   

血清中薬物濃度への影響は，当該抗微生物薬により影響を受ける併用薬の血清中濃度である．↑：上昇，↓：低下

• SARS-CoV-2およびバベシア症に関して実施されている試験の状況は不明．