• MEPM/Vaborbactamは，Ambler分類AおよびCのβラクタマーゼを阻害する（ただし，Ambler分類B［メタロ酵素］またはAmbler分類Dに対する阻害作用はない）環状ボロン酸活性基をもつβラクタマーゼ阻害薬の新規合剤である．
  
• E. coli，K. pneumoniae，E. cloacae，その他感受性のある好気性グラム陰性桿菌による，複雑性尿路感染症の成人（18歳以上）患者に対し承認されている．
  

• 注：合剤となることで，MEPMのAcinetobacter baumannii，P, aeruginosa，Stenotrophomonas maltophiliaに対する活性が増大するわけではない．
  

• 抗菌薬の他の選択肢については，抗菌薬耐性の遺伝子型参照
  
• Vaborbactamは，基質拡張型βラクタマーゼ（ESBL）およびセリン型カルバペネマーゼ（クラスD OXA型酵素を除く）による分解からMEPMを保護する．
  
• 文献：Virulence 8: 403, 2017．
  

• MEPM/Vaborbactam 4g(MEPM 2g/Vaborbactam 2g)静注8時間ごと
  
• 各回3時間以上かけて注入
  
• 生食に希釈すれば室温で4時間，2～6℃なら22時間は安定
  
• 生食とのみ適合する
  
• 腎障害時の用量調整は下記参照
  

• 体重およびクレアチニンクリアランス（CrCl）推定値の計算法
  
• CAPD: 持続的携行型腹膜透析，CRRT: 持続的腎代替療法，SLED: 長時間低効率血液透析
  

なし

副作用

• 禁忌：MEPMまたはVaborbactam（または他のβラクタム薬）に対する過敏症の既往がある場合
  
• 副作用
  

• 過敏症
  
• けいれんリスクあり
  
• C. difficile関連下痢（CDAD）
  
• 血小板減少症
  
• 運動神経障害
  
• その他：静脈炎（静注部位の反応），下痢，頭痛
  

• バルプロ酸濃度を低下させることにより，けいれんのコントロールが不十分になる（breakthrough seizures）リスク
  

妊娠時のリスク

• FDAリスク区分（新）：ヒトでのデータなし，動物では毒性
  
• モニターしながらなら，おそらくは安全だろうが，データはない
  

1. 注記のない場合は成人用経口製剤
   
2. SD：単回投与後，　SS：複数回投与後の定常状態
   
3. V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能），Vss：定常状態におけるVd，Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
   
4. CrCl＞80 mL/分と想定
   
5. （胆汁中の最高濃度）÷（血清中の最高濃度）×100
   
6. 炎症時における脳脊髄液濃度
   
7. 薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定．脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
   
8. AUC：血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve．0～inf＝AUC0-inf，0～x時間＝AUC0-x
   

1. 血清中薬物濃度への影響は，当該抗微生物薬により影響を受ける併用薬の血清中濃度である．↑：上昇，↓：低下
   
2. カルバペネム系薬はアシルペプチドヒドラーゼの阻害によりバルプロ酸の濃度を低下させる（肝臓内リサイクリングを妨害）
   

• FDAは，複雑性尿路感染症成人患者を対象にPIPC/TAZと比較した二重盲検，多施設共同試験の結果に基づき，MEPM/Vaborbactamを承認した．
  
• 臨床的治癒率および微生物学的除菌率は基本的に同等であった．
  
• さらなる詳細は添付文書を参照．
  
• 総説文献：Med Lett Drugs Ther 60: 103, 2018．