ドウベイト（ドルテグラビル・ラミブジン） (2021/6/1 更新)
主な商品名：ドウベイト

「サンフォード感染症治療ガイド」の中で推奨されている薬剤の適応および用量は，日本で認可されているものとは異なっている場合がありますので，薬剤選択を考慮する場合には，必ず日本での添付文書および最新安全性情報に基づいて行って下さい.
→日本の添付文書情報検索サイト

Contents

1.　用法および用量

　1.　使用

特に，ドウベイトは治療開始時にM184V変異，3TCに対するM184I変異またはINSTI耐性のエビデンスのある患者では使用しない．
ドウベイトは，Gemini1および2試験で，1400例を超えるARV未治療の患者においてDTG＋他のヌクレオシド薬2剤の3剤処方に対する非劣性が示された．主要評価項目はHIV RNA＜50/mL達成だった．副作用は，他の処方でDTGまたは3TC使用の際にみられたのと同様であった．
ドウベイトはB型肝炎重複感染患者には用いないこと．この場合はテノホビル中心の処方を用いる．テノホビルが使用できない場合はドウベイト治療にエンテカビルを追加する．
妊婦での使用（HHSガイドライン，2019年12月）

　2.　成人用量

　3.　小児用量

　4.　腎障害時の用量調整

　5.　肝障害時の用量調整

2.　副作用

3.　抗微生物スペクトラム

4.　薬理学

薬剤	ドルテグラビル	ラミブジン
分類	INSTI	ヌクレオチド逆転写酵素阻害薬
PK/PD指標	データなし	データなし
ドウベイト1錠中の含有量	50mg	300mg
妊娠危険区分	上記用法用量参照
経口投与のタイミング1	食事と関係なく服用
経口吸収率2（％)	データなし	86
Tmax3（時間）	2.5	1
最高血清濃度4（μg/mL）	3.67（50mg24時間ごと SS)	2.04（300mg24時間ごと SS)
蛋白結合（％）	＞99	36
平均血清半減期5（T1/2, 時間）	14	13～19
排泄	主に肝臓で代謝され排泄される	主に尿中に不変化のまま排泄される
胆汁移行性6（％）	データなし	データなし
脳脊髄液/血液７（％）	データなし	2
治療が可能になるだけの脳脊髄液移行性8	データなし	データなし
分布容積9（Vd）	17.4L（V/F）	1.3 L/kg
AUC10（μg・時間/mL）	53.6 （50mg24時間ごと，AUC0-∝）	8.87 （300mg24時間ごと，AUC0-∝）
チトクロームP450，トランスポーターとの相互作用	基質：3A4, UGT1A1, UGT1A3, UGT1A9, BCRP, PGP 阻害：OTC2, MATE1	基質：PGP, BCRP, MATE1, MATE2-K, OCT2

注記のない場合は成人用製剤
健康な状態での吸収率
Tmax：薬剤投与後，血漿中濃度が最大になるまでの時間
総薬剤量；遊離薬剤濃度を決定するには蛋白結合率で補正
　　　SD：単回投与後
　　　SS：複数回投与後の定常状態
CrCl＞80 mL/分と想定
（胆汁中の最高濃度）÷（血清中の最高濃度）×100
炎症時における脳脊髄液濃度
薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定．脳脊髄液中濃度は理想ではMICの10倍以上必要
分布容積（Vd）：
　　V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能）
　　Vss：定常状態におけるVd
　　Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
AUC：血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve

5.　主要な薬物相互作用

薬剤	濃度への影響（その他）	推奨される対応
Al, Mg制酸薬	DTG↓	抗酸薬の2時間前または6時間後にドウベイトを投与
カルシウムサプリメント	DTG↓	カルシウムサプリメントの2時間前または6時間後にドウベイトを投与
カルバマゼピン	DTG↓	ドウベイト投与12時間後にDTG50mgを追加する
Dofetilide	Dofetilide↑	禁忌
鉄サプリメント	DTG↓	鉄サプリメントの2時間前または6時間後にドウベイトを投与
メトホルミン	メトホルミン↑	用量調整または避ける
Oxcarbazepine	DTG↓	併用を避ける
フェノバルビタール	DTG↓	併用を避ける
フェニトイン	DTG↓	併用を避ける
リファンピシン	DTG↓	ドウベイト投与12時間後にDTG50mgを追加する
ソルビトール	3TC↓	併用を避ける
セイヨウオトギリソウ	DTG↓	併用を避ける
スクラルファート	DTG↓	スクラルファートの2時間前または6時間後にドウベイトを投与