イミペネム/シラスタチン/レレバクタム (2026/05/26 更新)
IPM/CS/REL
主な商品名：レカルブリオ

「サンフォード感染症治療ガイド」の中で推奨されている薬剤の適応および用量は，日本で認可されているものとは異なっている場合がありますので，薬剤選択を考慮する場合には，必ず日本での添付文書および最新安全性情報に基づいて行って下さい.
→日本の添付文書情報検索サイト

Contents

1.　用法および用量
　 1.　使用
　 2.　成人用量
　 3.　小児用量
　 4.　腎障害時の用量調整
　 5.　その他の用量調整
2.　副作用/妊娠時のリスク
3.　薬理学
4.　酵素・トランスポーター媒介相互作用
5.　主要な薬物相互作用

1.　用法および用量

　1.　使用

カルバペネム系薬IPM/CSとβラクタマーゼ阻害薬レレバクタムの合剤．
レレバクタムはジアザビシクロオクタンβラクタマーゼ阻害薬であり，AmblerクラスA酵素（ESBL，Klebsiella産生カルバペネマーゼ（KPC）など）およびクラスC酵素（AmpC）を阻害する．しかし，AmblerクラスBメタロβラクタマーゼ（VIM，IMP，NDMカルバペネマーゼ）あるいはクラスD（OXA）カルバペネマーゼには活性がない．
FDAは，3つの適応について承認した

感受性あるグラム陰性細菌（Acinetobacter calcoaceticus-baumannii，E. cloacae，E. coli，H. influenzae，Klebsiella属，P. aeruginosa，S. marcescens）による成人患者の院内肺炎または人工呼吸器関連肺炎で，治療のための選択肢が限られている，または他にない場合
感受性のあるグラム陰性細菌（たとえばE. cloacae，E. coli，Klebsiella属，P. aeruginosa）による，成人患者の腎盂腎炎を含む複雑性尿路感染症で，治療のための選択肢が限られている，または他にない場合
感受性のあるグラム陰性細菌（Bacteroides属，C. freundii，E. cloacae，E. coli，F. nucleatum，Klebsiella属，Parabacteroides distasonis，P. aeruginosa）による成人患者の複雑性腹腔内感染で，治療のための選択肢が限られている，または他にない場合

抗菌薬の他の選択肢については，抗菌薬耐性の遺伝子型参照
IPM/CS/レレバクタムはin vitroで以下の菌に対する活性が予測される：腸内細菌目細菌，Bacteroides属，P. aeruginosa（ESBL，AmpCセファロスポリナーゼ，KPCなどのセリン型カルバペネマーゼ産生分離株を含む）
次の菌への活性は予想されない：MRSA，E. faecium，Stenotrophomonas maltophilia，Burkholderia属の一部
用量は3成分の合計で記載される．
総説：Antimicrob Agents Chemother 66: e0025622, 2022．

　2.　成人用量

用法	通常
用量	1.25g静注（30分以上かけて）6時間ごと
その他の処方用量
追加的情報	1.25g=イミペネム 500mg＋シラスタチン 500mg＋レレバクタム 250mg

　3.　小児用量

小児における抗菌薬耐性（AMR）グラム陰性菌感染症治療における薬物用量に関するガイダンス（AMRグラム陰性菌感染症ガイダンス（小児））：J Pediatric Infect Dis Soc 14: piaf004, 2025
注：用量は3成分の合計で記載される

用量（生後＞28日）	FDAによる：安全性と有効性は確立されていない AMRグラム陰性菌感染症ガイダンス（小児）による：（30分以上かけて注入）生後＜7日：125mg/kg/日（12時間ごとに分割）生後7日～＜28日：187.5mg/kg/日（8時間ごとに分割）生後≧28日：250mg/kg/日（6時間ごとに分割）中枢神経系感染には推奨されない
最大/日	10g

　4.　腎障害時の用量調整

体重およびクレアチニンクリアランス（CrCl）推定値の計算法
CrCl（mL/分），CAPD: 持続的携行型腹膜透析，CRRT: 持続的腎代替療法，SLED: 長時間低効率血液透析

半減期（時間）（腎機能正常）	1（IPM）
半減期（時間）（ESRD）	4（IPM）
用量（腎機能正常）	1.25g静注6時間ごと
腎障害時の用量	CrCl≧90：用量調整不要 CrCl 60～89：1g6時間ごと CrCl 30～59：0.75g6時間ごと CrCl 15～29：0.5g6時間ごと CrCl＜15：推奨されない
血液透析	0.5g 6時間ごと（透析日に透析後投与）
CAPD	データなし
CRRT	データなし
SLED	データなし

　5.　その他の用量調整

肝障害時の用量調整

軽症肝障害（Child-Pugh分類A）：用量調整不要
中等症肝障害（Child-Pugh分類B）：用量調整不要
重症肝障害（Child-Pugh分類C）：用量調整不要

ECMO薬物用量調整

ECMOの影響：薬物PKへの影響は最小限
推奨用量：ECMO特異的な用量調整は不要
コメント，文献：7例の重症患者で標準用量で十分な薬剤曝露が得られた（J Antimicrob Chemother 79: 1118, 2024）

2.　副作用/妊娠時のリスク

副作用

過敏性反応（たとえば，発熱，発疹，アナフィラキシー）
消化器症状（悪心，嘔吐，下痢，C. difficile感染）
注射部位反応
血液学（貧血，好酸球増多症，好中球減少症）
頭痛，錯乱
肝機能検査値上昇
けいれんリスク，カルバペネム系－概説を参照．バルプロ酸，divalporex sodiumと併用するとリスク上昇（併用を避ける）

PLLR（2015年6月）は，段階的な実施スケジュールに従って以前のリスク区分（A，B，C，D，X）を記述形式に置き換えた（P&T 41: 713, 2016）．

妊娠時のリスク

FDAリスク区分1：ヒトでは不十分なデータしかなく，動物では胎芽/胎児毒性のエビデンスあり
安全性は確立されていない，使用は避ける

3.　薬理学

PK/PD指標	IPM：Time above MIC，REL：24時間AUC/MIC
剤形	注射
食事に関する推奨（経口薬）1	－
経口吸収率（％)	－
Tmax（時間）	－
最高血清濃度2（μg/mL）	IPM：104.3μM REL：64.0μM （1.25g静注6時間ごと，SS）
最高尿中濃度（μg/mL）	データなし
蛋白結合（％）	IPM：20 CS：40 REL：22
分布容積3（Vd）	IPM：24.3L CS：13.8L REL：19.0L （すべてVss）
平均血清半減期4（T1/2, 時間）	IPM：1 CS：1 REL：1.2
排泄	腎
胆汁移行性5（％）	IPM：ごくわずか
脳脊髄液/血液6（％）	IPM：15～27 REL：データなし7
治療が可能になるだけの脳脊髄液移行性8（％）	推奨されない9
AUC10（μg・時間/mL）	IPM：573.9μM/時間 REL：427.3μM/時間（SS，0～24時間）

注記のない場合は成人用経口製剤
SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能），Vss：定常状態におけるVd，Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
CrCl＞80 mL/分と想定
（胆汁中の最高濃度）÷（血清中の最高濃度）×100
炎症時における脳脊髄液濃度
Clin Infect Dis 80: 959, 2025
薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定．脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
けいれんが起こるかもしれないという懸念がある
AUC：血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve．0～inf＝AUC0-inf，0～x時間＝AUC0-x

4.　酵素・トランスポーター媒介相互作用

薬剤が基質となるCYP4501	－
薬剤が基質となるトランスポーター	IPM：OAT1，OAT3 CS：OAT1，OAT3 REL：OAT3，OAT4，MATE1，MATE2-K
薬剤が基質となるUGT	－
薬剤が阻害するCYP450	－
薬剤が阻害するトランスポーター	－
薬剤が阻害するUGT	－
薬剤が誘導するCYP450	－
薬剤が誘導するトランスポーター	－
薬剤が誘導するUGT	－
併用薬への影響2	予想されない

CYP450命名法，例，CYP3A4：3＝ファミリー，A＝サブファミリー，4＝酵素アイソフォーム
当該抗微生物薬により影響を受ける可能性のある併用薬の血清中濃度のことをいう（↑：上昇，↓：低下）．

5.　主要な薬物相互作用

薬剤	濃度への影響（その他の影響）	推奨される対応
ガンシクロビル	けいれんリスク↑	併用を避ける
バルプロ酸	バルプロ酸↓	併用を避ける
バルガンシクロビル	けいれんリスク↑	モニター