日本語版サンフォード感染症治療ガイド-アップデート版

イミペネム/シラスタチン/レレバクタム  (2024/04/02 更新)
IPM/CS/REL
主な商品名:レカルブリオ

「サンフォード感染症治療ガイド」の中で推奨されている薬剤の適応および用量は,日本で認可されているものとは異なっている場合がありますので,薬剤選択を考慮する場合には,必ず日本での添付文書および最新安全性情報に基づいて行って下さい.
日本の添付文書情報検索サイト

Contents

1. 用法および用量
  1. 使用
  2. 成人用量
  3. 小児用量
  4. 腎障害時の用量調整
  5. その他の用量調整
2. 副作用/妊娠時のリスク
3. 抗微生物スペクトラム
4. 薬理学
5. 酵素・トランスポーター媒介相互作用
6. 主要な薬物相互作用

1. 用法および用量

 1. 使用

 2. 成人用量

 3. 小児用量

用量(生後>28日)
安全性と有効性は確立されていない
最大/日

 4. 腎障害時の用量調整

半減期(時間)(腎機能正常)
1(IPM)  
半減期(時間)(ESRD)
4(IPM)  
用量(腎機能正常)
1g 6時間ごと
CrCl またはeGFR
CrCl 60~89:1g6時間ごと
CrCl 30~59:0.75g6時間ごと
CrCl 15~29:0.5g6時間ごと
CrCl<10:データなし
血液透析
0.5g 6時間ごと(透析後投与)
CAPD
データなし
SLED
データなし

 5. その他の用量調整

2. 副作用/妊娠時のリスク

副作用

妊娠時のリスク

3. 抗微生物スペクトラム

4. 薬理学

PK/PD指標
IPM:Time above MIC,REL:24時間AUC/MIC
剤形
注射
食事に関する推奨1

経口吸収率(%)

Tmax(時間)

最高血清濃度2(μg/mL)
IPM:104.3μM,REL:64.0μM(1.25g静注6時間ごと,SS)
最高尿中濃度(μg/mL)

蛋白結合(%)
IPM:20,CS:40,REL:
分布容積(Vd)
IPM:24.3L,CS:13.8L,REL:19.0L(Vss)
平均血清半減期4(T1/2, 時間)
IPM:1,CS:1,REL:1.2
排泄
腎(濾過,尿細管分泌)
胆汁移行性5(%)
IPM:ごくわずか
脳脊髄液/血液6(%)
IPM:8.5
治療が可能になるだけの脳脊髄移行性7(%)
IPM:おそらくあり
AUC0-248(μg・時間/mL)
IPM:573.9,REL:427.3μM/時間(SS,0~24時間)
  1. 注記のない場合は成人用経口製剤
  2. SD:単回投与後,SS:複数回投与後の定常状態
  3. V/F:(Vd)÷(経口生物学的利用能),Vss:定常状態におけるVd,Vss/F:(定常状態におけるVd)÷(経口生物学的利用能)
  4. CrCl>80 mL/分と想定
  5. (胆汁中の最高濃度)÷(血清中の最高濃度)×100
  6. 炎症時における脳脊髄液濃度
  7. 薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定.脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
  8. AUC:血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve.0~inf=AUC0-inf,0~x時間=AUC0-x
  9. けいれんが起こるかもしれないという懸念がある

5. 酵素・トランスポーター媒介相互作用

CY450の基質
 
トランスポーターの基質
REL:OAT3,OAT4,MATE1,MATE2K
CYP450の阻害

トランスポーターの阻害

CYP450誘導

トランスポーターの誘導

血清中薬物濃度への影響
予想される影響はない(VPA相互作用は異なる機序)

血清中薬物濃度への影響は,当該抗微生物薬により影響を受ける併用薬の血清中濃度である.↑:上昇,↓:低下,空白:薬物への影響なし

6. 主要な薬物相互作用

薬剤
濃度への影響(その他)
推奨される対応
ガンシクロビル
けいれんリスク↑
併用を避ける
バルプロ酸
バルプロ酸↓
併用を避ける
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2024/04/01