• リーシュマニア治療のための5価アンチモン化合物．
  
• アンチモン酸メグルミン（Glucantime）は個別の治験薬としてFDAの承認を得ればSanofiから入手できる（抗寄生虫薬の供給元参照）．
  
• GSKはStibogluconate sodium（Pentostam，GSK）を全世界で生産中止し，CDCからも入手はできない．
  
• 発展途上国では，品質にばらつきのあるのジェネリック製品が多数供給されている．
  
• 投与法
  

• 静注には，適当な用量の薬剤を使用直前に50mLの5%ブドウ糖液または生食に希釈する（薬物用量が少なければ希釈液も少なくてよい）．バタフライ弁またはヘパリンロックで最低10分かけて投与．
  
• 時間がたつと微粒子状物質が形成される可能性があるため（複数回バイアル），製造会社は静注投与にはインラインフィルターの使用を推奨している．
  

• 病変内アンチモン：アンチモン酸メグルミン（Glucantime）病変内に20mg/kgまで週1回・5～10週．希釈しない薬剤を使用．軽症には冷凍治療を併用し，治癒するまで5～8回施行．
  

• 種と臨床状態に応じての用量についてはリーシュマニア症を参照．
  

• 製品にかかわらず，用量は5価アンチモン（SbV）のmg/mL．
  
• Glucantime：1.5g/5mLの注射用溶液として入手できる．アンチモン0.4050g（/5ｍLアンプル）が含まれる．
  

• Meglumine antimoniate 75mgには20mgのアンチモンが入っている．
  

• 病変が少数ならば，病変内投与が望ましい．
  

• 旧世界皮膚型リーシュマニア症での病変内投与の新データ：PLoS Negl Trop Dis 16: e0010569, 2022 .
  
• 病変内投与を考察する総説：Clin Infect Dis 77: 583, 2023．
  
• PAHOガイドラインは病変が少数の場合は病変内投与が望ましいとしている．
  
• 病変内投与をCDCは支持していないが，ヨーロッパや南アメリカでは広く行われている
  
• 病変内投与には多くの処方がある：
  

• 推奨：アンチモン酸メグルミン（Glucantime）病変内に20mg/kgまで週1回・5～10週．希釈しない薬剤を使用．軽症には冷凍治療を併用し，治癒するまで5～8回施行．
  

• 体重およびクレアチニンクリアランス（CrCl）推定値の計算法
  
• CrCl（mL/分），CAPD: 持続的携行型腹膜透析， CRRT: 持続的腎代替療法，SLED: 長時間低効率血液透析
  

• 肝障害時：データなし
  

副作用

• 一般的な副作用：疲労/虚弱，倦怠感，頭痛，筋肉痛/関節痛，食欲不振/悪心，腹部不快感，可逆性の検査値異常（ALT，AST，アミラーゼ，リパーゼ値上昇；血球減少；T波変化）．QTc延長のリスク．
  
• モニタリング：治療前および週1回の心電図，血清クレアチニン，肝機能検査，血清アミラーゼ，全血算．20日を超える治療が必要な場合は，治療の3週目からは週2回の心電図モニタリングを行う．週2回以上の心電図のモニタリングは，一部の患者（たとえば高齢者，心疾患，腎疾患，肝疾患がある場合）で必要となることもある．
  

妊娠時のリスク

• FDAリスク区分（新）：データはないが，胎児毒性がある可能性が大きい．妊婦での使用は避ける
  
• 授乳中の使用：乳汁中濃度は低く，副作用は予想されない（特に生後＞2ヵ月の乳児）．しかし，治療中に授乳を中止した場合には，授乳を再開できるのは最終投与の24～48時間後．
  

1. 注記のない場合は成人用製剤
   
2. SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
   
3. V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能），Vss：定常状態におけるVd，Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
   
4. CrCl＞80 mL/分と想定
   
5. （胆汁中の最高濃度）÷（血清中の最高濃度）×100
   
6. 炎症時における脳脊髄液濃度
   
7. 薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定．脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
   
8. AUC：血中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve．0～inf＝AUC0-inf，0～ｘ時間＝AUC0-x
   

• 報告はないが，肝毒性やQT延長をもたらす薬剤（アルコールを含む）の併用は避けたほうがよい．
  

なし