• TGCはMINOの誘導体である．複数の排出ポンプによる排出にも抵抗性で，リボソーム保護メカニズムも迂回するため，Acinetobacter baumannii，カルバペネマーゼ産生E. coli/Klebsiella属のような多剤耐性菌にまで抗菌スペクトラムが拡大した．TGCはin vitroでMRSAにも活性があるが，他の薬剤の方が好ましく，一般に他の選択肢がない場合以外は避けるべきである．
  
• P. aeruginosaに対する活性はない．
  
• 皮膚・軟部組織感染症，腹腔内感染症，市中肺炎の治療への使用が承認されている．耐性菌に対する使用はFDA未承認．
  

• Black Box Warning：TGCを投与した患者は他の抗菌薬を投与した患者と比較して死亡リスクが高いことが，FDAの分析によって示された：2.5％ vs 1.8％．FDAの推奨：他の治療が適切ではない場合に使用するため，TGCを温存しておくこと．
  
• 院内肺炎を対象とした臨床試験において，TGCはIPM/CSに劣っていた．（Diagn Microbiol Infect Dis 68: 140, 2010）
  
• 多くのメタアナリシスにおいて，TGCは対照薬より効果が劣り，副作用は多かった：Lancet Infect Dis 11: 804, 2011；Lancet Infect Dis 11: 834, 2011．最近のメタアナリシスでは大きな懸念が表明されている．単剤使用の場合，治療患者143例につき1例の死亡が多く起こり，治療患者34例につき1例の治療失敗が生じるとされている（Clin Infect Dis 54: 1699, 2012）：編集部のコメンタリーはClin Infect Dis 54: 1710, 2012．
  

• ■治療失敗の原因は，低い血清中濃度により不適切なAUC/MIC比となったためとされている：Antimicrob Agents Chemother 56: 1065, 2012；Antimicrob Agents Chemother 56: 1466, 2012．
  
• ■院内肺炎患者においてTGC高用量処方とIPM/CSとを比較した報告では（Antimicrob Agents Chemother 57: 1756, 2013），TGCの処方として，150mg初回投与後75mg 12時間ごと，および200mg初回投与後100mg 12時間ごとが用いられた．TGC高用量では低用量に比べ最適血清濃度が達成され効果が優れていたが，消化管副作用の発現率が最も高かった．
  

• したがって，治療選択肢が非常に少ない多剤耐性グラム陰性桿菌に対しては，併用治療の一部として高用量のTGC投与を考慮してもよい．ただし高用量TGCの安全性と有効性は本質的には未知であることを踏まえて使用すること．
  
• TGCは，好気性グラム陰性桿菌でポリミキシン耐性株が選択されるリスクを抑制する可能性がある．
  
• Black-Box Warning-2：一部の製剤はマルトースを含むため，そのような製剤を使用している患者では，マルトースに影響を受ける血糖検査は避ける．そうしないと低血糖を見逃したり，不適切なインスリン投与を行う結果となる．
  

• 体重およびクレアチニンクリアランス（CrCl）推定値の計算法
  
• CAPD: 持続的携行型腹膜透析， CRRT: 持続的腎代替療法，SLED: 長時間低効率血液透析
  

肝障害時には用量調整が必要なことがある．

• 肝障害時の用量調整
  

• 重症の肝障害（Child Pugh分類C）では，最初に100mg静注，その後25mg静注12時間ごと
  

• 肥満患者の用量調整
  

• なし
  

副作用

• 悪心（25％）および嘔吐（20％）は多いが，それによる治療中止はわずか1％．副作用についての詳細はJ Antimicrob Chemother 62(S1): i17, 2008．
  
• テトラサイクリン系と同様，光線過敏性，偽脳腫瘍，膵炎，異化亢進（BUN上昇），色素沈着（Clin Infect Dis 45: 136, 2007）の可能性あり．TC，MINO，TGCは急性膵炎と関連（Int J Antimicrob Agents 34: 486, 2009）．
  
• 重症感染患者20例中20例でフィブリノゲン濃度の大幅な低下がみられた（Antimicrob Agents Chemother 59: 1650, 2015）．
  
• 有害事象による治療中止は5％．
  
• 他の副作用の発現率：投与部位の静脈炎（2％），発熱（7％），発疹（2.4％），光線過敏症，プロトロンビン/部分トロンボプラスチン時間延長（4％），悪心（30％），嘔吐（20％）下痢（13％），肝機能検査値異常（4％），BUN/クレアチニン増加（2％），めまい/立ちくらみ（3.5％）．
  

妊娠時のリスク

• FDAリスク区分（新）：ヒト：胎児毒性の可能性あり；動物：胎児毒性
  
• 授乳中の使用：安全性は確立されていない，使用を避ける
  

• 抗菌スペクトラム（全表）を参照
  
• チゲサイクリンの抗菌スペクトラムを表示

1. 注記のない場合は成人用経口製剤
   
2. SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
   
3. V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能），Vss：定常状態におけるVd，Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
   
4. CrCl＞80 mL/分と想定
   
5. （胆汁中の最高濃度）÷（血清中の最高濃度）×100
   
6. 炎症時における脳脊髄液濃度
   
7. 薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定．脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
   
8. AUC：血中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve．0～inf＝AUC0-inf，0～ｘ時間＝AUC0-x
   

血清中薬物濃度への影響は，当該抗微生物薬により影響を受ける併用薬の血清中濃度である．↑：上昇，↓：低下，空白：薬物への影響なし