• 2005年にFDAが承認したチゲサイクリン（TGC）はミノサイクリンの誘導体である．
  
• 複数の排出ポンプによる排出にも抵抗性で，リボソーム保護メカニズムも迂回するため，Acinetobacter baumannii，カルバペネマーゼ産生E. coliのような多剤耐性菌にまで抗菌スペクトラムが拡大した．TGCはin vitroでMRSAにも活性があるが，他の薬剤の方が好ましい．
  
• P. aeruginosa，Providencia，Proteus，Morganellaに対する有効な活性はない．
  
• 複雑性皮膚・軟部組織感染症（cSSSI），複雑性腹腔内感染症（cIAI），市中肺炎（CAP）の治療への使用が承認されている．耐性菌に対する使用はFDA未承認．
  
• 推奨される治療期間：cSSSI，cIAI：5～14日；CAP：7～14日
  
• Black Box Warning：
  

• TGCを投与した患者は他の抗菌薬を投与した患者と比較して死亡リスクが高いことが，FDAの分析によって示された（2.5％ vs 1.8％）．FDAの推奨：他の治療が適切ではない場合に使用するため，TGCを温存しておくこと．
  
• TGCの一部の製剤はマルトースを含むため，そのような製剤を使用している患者では，マルトースに影響を受ける血糖検査は避ける．そうしないと低血糖を見逃したり，不適切なインスリン投与を行う結果となる．
  

• 院内肺炎を対象とした臨床試験において，TGCはIPM/CSに劣性であった．（Diagn Microbiol Infect Dis 68: 140, 2010）
  
• 治療失敗の原因の1つは，低い血清中濃度により不適切なAUC/MIC比となったためとされている：Antimicrob Agents Chemother 56: 1065, 2012．
  
• 院内肺炎患者においてTGC高用量処方とIPM/CSとを比較した報告（Antimicrob Agents Chemother 57: 1756, 2013）．TGCの処方：［150mg初回投与後75mg12時間ごと］対［200mg初回投与後100mg12時間ごと］．TGC高用量では低用量に比べ最適血清濃度が達成され効果が優れていたが，胃腸副作用の発現率が最も高かった．
  
• メタアナリシス：TGCは比較薬よりも劣性であることが多く，副作用も多い（Lancet Infect Dis 11: 834, 2011）．メタアナリシスでの懸念事項：治療された患者143例につき1例以上の死亡；単剤としての治療を受けた患者34例につき1回の治療失敗（Clin Infect Dis 54: 1699, 2012）．編集部のコメント：Clin Infect Dis 54: 1710, 2012．
  

• 体重およびクレアチニンクリアランス（CrCl）推定値の計算法
  
• CrCl（mL/分），CAPD: 持続的携行型腹膜透析， CRRT: 持続的腎代替療法，SLED: 長時間低効率血液透析
  
• 肝障害時には用量調整が必要なことがある．
  

• 肝障害時の用量調整
  

• 軽症肝障害（Child-Pugh分類A）：用量調整不要
  
• 中等症肝障害（Child-Pugh分類B）：用量調整不要
  
• 重症肝障害（Child-Pugh分類C）：100mg静注，その後25mg静注12時間ごと
  

• ECMO薬物用量調整
  

• ECMOの影響：薬物PKへの影響は最小限
  
• 推奨用量：ECMO特異的な用量調整は不要
  
• コメント，文献：推奨はex vivo研究と1症例報告に基づく（Crit Care 28: 326, 2024）．
  

• 肥満患者における用量調整
  

• 推奨：用量調整は不要だろう
  
• コメント：肥満患者には標準用量が推奨される．しかし，耐性グラム陰性細菌に対しては，患者の体重にかかわらず高用量（200mg，その後100mg静注12時間ごと）を考慮する（Antimicrob Agents Chemother 68: e0171923, 2024）．
  

副作用

• 警告と注意
  

• 全原因死亡率（用法用量を参照）
  
• HAPでの死亡率不安定および低治癒率
  
• アナフィラキシー反応の報告がある．テトラサイクリン類の薬剤への過敏性のある患者での使用は避けること
  
• 肝臓：総ビリルビン，INR，トランスアミナーゼ上昇
  
• 膵炎：通常可逆的．Int J Antimicrob Agents 34: 486, 2009参照
  
• 低フィブリノゲン血症：Antimicrob Agents Chemother 59: 1650, 2015参照
  
• 歯の形成期（妊娠の後半，乳児，8歳までの小児）で使用すると，永久的な歯の変色（黄色－灰色－茶色）を起こすことがある．テトラサイクリン系薬の長期使用ではより多くみられるが，短期使用を繰り返した後にもみられるものである．エナメル質の低形成も報告されている
  

• 年齢＜8歳の小児12人中2人に歯の黄色の変色がみられた．症例数が少なくその後の経過観察が不十分であるためTGC関連の歯の副作用の発症率・程度についての結論を下すのは困難（Antimicrob Agents Chemother 65: e0085421, 2021）．
  

• 妊娠第2期，第3期，乳児，8歳までの小児での使用により，可逆的な骨成長阻害が起こることがある．
  
• C. difficile関連下痢．
  
• 臨床的に明らかな腸穿孔によるcIAI患者でのTGC単剤使用は避けなければならない．
  
• テトラサイクリン系薬と同様に，光線過敏症，固定薬疹，偽脳腫瘍，抗同化作用を起こすことがある．
  

• 副作用
  

• 悪心（25％）および嘔吐（20％）は多いが，副作用による治療中止はわずか1％．副作用についての詳細はJ Antimicrob Chemother 62(S1): i17, 2008．
  
• 上記で述べられていない副作用の発現率：局所静脈炎（2％），発熱（7％），発疹（2.4％），下痢（13％），めまい/立ちくらみ（3.5％）．
  
• レトロスペクティヴ研究では低血糖症がみられた（922例中14例，1.52％）．糖尿病患者でもそうでない患者でも，血糖低下藥使用にかかわらず起こることがある．腎不全がリスク因子．機序は不明（JAC Antimicrob Resist 7: dlaf076, 2025）．
  
• びまん性皮膚色素沈着（Clin Infect Dis 45: 136, 2007）．
  

妊娠時のリスク

• FDAリスク区分1：避ける（胎児障害，歯の変色，骨成長阻害のリスク）．有用性がリスクを上回る場合（たとえば，一部のダニ媒介疾患に対するDOXY）には使用を考慮する．2, 3
  
• 授乳中の使用：乳汁中濃度は低く，乳児での薬物の吸収は乳汁中のCaによって阻害される．短期間の使用は安全だが（長期の使用，または繰り返しの使用は避ける），乳児では胃腸毒性をモニター4
  

1. PLLR（2015年6月）は，段階的な実施スケジュールに従って以前のリスク区分（A，B，C，D，X）を記述形式に置き換えた（P&T 41: 713, 2016）．
   
2. Pharmacotherapy 45: 227, 2025
   
3. MMWR Recomm Rep 65: 1, 2016
   
4. 出典：Drugs and Lactation Database (LactMed)
   

• 抗菌スペクトラム（全表）を参照
  
• チゲサイクリンの抗菌スペクトラムを表示

1. 注記のない場合は成人用経口製剤
   
2. SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
   
3. V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能），Vss：定常状態におけるVd，Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
   
4. CrCl＞80 mL/分と想定
   
5. （胆汁中の最高濃度）÷（血清中の最高濃度）×100
   
6. J Antimicrob Chemother 58:1221, 2006
   
7. 炎症時における脳脊髄液濃度
   
8. Scand J Infect Dis 46:69,2014
   
9. 薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定．脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
   
10. AUC：血中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve．0～inf＝AUC0-inf，0～ｘ時間＝AUC0-x
    

1. CYP450命名法，例，CYP3A4：3＝ファミリー，A＝サブファミリー，4＝酵素アイソフォーム
   
2. 当該抗微生物薬により影響を受ける可能性のある併用薬の血清中濃度のことをいう（↑：上昇，↓：低下）．