日本語版サンフォード感染症治療ガイド－アップデート版

Quinacrine (2024/09/10 更新)

Contents

1.　用法および用量
　 1.　使用
　 2.　成人用量
　 3.　小児用量
　 4.　腎障害時の用量調整
　 5.　肝障害時の用量調整
2.　副作用/妊娠時のリスク
3.　抗微生物スペクトラム
4.　薬理学
5.　酵素・トランスポーター媒介相互作用
6.　主要な薬物相互作用

1.　用法および用量

　1.　使用

腸管寄生虫に対する抗原虫薬．特にジアルジア症．
アクリジン系化合物
入手困難な抗寄生虫薬の供給元を参照．Expert Compounding Pharmacyから入手可能．
2023年4月FDA警告
難治性ジアルジア症に対して，単剤または他薬と併用で用いる（ジアルジア症参照）
QuinacrineはCYP3A4およびPGPの基質である（主な相互作用は下記参照）．

　2.　成人用量

通常用量	100mg経口1日3回・10日

　3.　小児用量

用量（生後＞28日）	6mg/kg/日（8時間ごとに分割）
最大/日	300mg

　4.　腎障害時の用量調整

データなし

　5.　肝障害時の用量調整

データなし

2.　副作用/妊娠時のリスク

副作用

神経学的・精神医学的影響：けいれん，双極性障害様症状，精神病
血液学的：

白血球減少症，血小板減少症，再生不良性貧血
G6PD欠損患者では溶血性貧血

肝機能検査異常，まれに肝炎
皮膚：

皮膚，粘膜，強膜の黄染
発疹
色素沈着症（たとえば，黒および青の変色で痛みを伴う，口内退色）

妊娠時のリスク

FDAリスク区分（新）：ヒトでのデータなし，ラットでは胎児死亡率のリスク上昇
授乳中の使用：データなし，使用を避ける

3.　抗微生物スペクトラム

腸管寄生虫，難治性ジアルジア症に対して最も多く用いられる．

4.　薬理学

PK/PD指標	データなし
剤形	100mg錠
食事に関する推奨（経口薬）1	データなし
経口吸収率（％）	100
Tmax（hr）	速い
最高血清濃度2（μg/mL）	データなし
最高尿中濃度（μg/mL）	データなし
蛋白結合（％）	80～90
分布容積3（Vd）	データなし
平均血清半減期4（T1/2, 時間）	5～14日
排泄	腎
胆汁移行性（％）5	データなし
脳脊髄液/血液6（％）	データなし
治療が可能になるだけの脳脊髄移行性7	データなし
AUC9（μg・時間/mL）	データなし

注記のない場合は成人用製剤
SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能），Vss：定常状態におけるVd，Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
CrCl＞80 mL/分と想定
（胆汁中の最高濃度）÷（血清中の最高濃度）×100
炎症時における脳脊髄液濃度
薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定．脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
AUC：血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve．0～inf＝AUC0-inf，0～ｘ時間＝AUC0-x

5.　酵素・トランスポーター媒介相互作用

CY450の基質	3A4/5
トランスポーターの基質	PGP
CYP450の阻害	2E1
トランスポーターの阻害
CYP450誘導
トランスポーターの誘導
血清中薬物濃度への影響	↑

血清中薬物濃度への影響は，当該抗微生物薬により影響を受ける併用薬の血清中濃度である．↑：上昇，↓：低下，空白：薬物への影響なし

6.　主要な薬物相互作用

QuinacrineはCYP3A4およびPGPの基質であるが，臨床的薬物間相互作用は報告されていない．

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2024/09/09