ペニシリンＧ (2024/10/29 更新)
PCG，DBECPCG
主な商品名：ペニシリンＧ，バイシリンG（ベンジルペニシリンベンザチン [DBECPCG]）

「サンフォード感染症治療ガイド」の中で推奨されている薬剤の適応および用量は，日本で認可されているものとは異なっている場合がありますので，薬剤選択を考慮する場合には，必ず日本での添付文書および最新安全性情報に基づいて行って下さい.
→日本の添付文書情報検索サイト

Contents

1.　用法および用量

　1.　使用

PCGはS. pyogenes，まれなペニシリナーゼ非産生S. aureus，ある種の嫌気性細菌，T. pallidum，あまり一般的でないさまざまな病原体による感染症の第一選択薬である．
PCGは，S. aureusやその他多くの菌種が産生するペニシリナーゼによって不活化される．
ベンジルペニシリンベンザチン (DBECPCG) は梅毒の治療およびリウマチ熱予防に用いられる．
アレルギー反応が主要な問題．全入院患者の10％がペニシリンアレルギーの既往を持つが，ペニシリンを投与してもアレルギー反応が起こるのはそのうちの10％のみである．考えられる理由：病歴が正確でない，加齢に伴う免疫減弱，ウイルス感染時の異常反応．Bicillin C-R（DBECPCG＋ベンジルペニシリンプロカイン）を筋注したのであれば，プロカインに対する反応であろう．
ペニシリンアレルギー

Major determinant（ベンジルペニシリンポリリジン）とminor determinantの検査の陰性適中率は97～99％．皮膚反応検査に対する全身性反応のリスクは＜1％．Ann Allergy Asthma Immunol 106: 1, 2011参照．

　2.　成人用量

　3.　小児用量

用量（生後＞28日）	15～30万単位/kg/日4～6時間ごとに分割
最大/日	－

　4.　腎障害時の用量調整

半減期（時間）（腎機能正常）	0.5
半減期（時間）（ESRD）	6～20
用量（腎機能正常）	50万～400万単位静注4時間ごと
CrClまたはeGFR	CrCl＞50：用量調整不要 CrCl 10～50：50万～400万単位8時間ごと CrCl＜10：50万～400万単位12時間ごと
血液透析	50万～400万単位12時間ごと（透析日は透析後投与）
CAPD	50万～400万単位12時間ごと
CRRT	100万～400万単位6～8時間ごと
SLED	データなし

　5.　肝障害時の用量調整

2.　副作用/妊娠時のリスク

副作用

最も重大な反応はIgEが関与する急性アナフィラキシー：発症率は0.05％だが致死率5～10％．IgEが関与する他の反応：じんま疹，血管浮腫，喉頭浮腫，気管支れん縮．72時間後の麻疹状発疹はIgEは関与せず重大ではない．
重大な遅発型アレルギー反応：クームス試験陽性溶血性貧血，好中球減少症，血小板減少症（薬剤誘発性免疫性血小板減少症：J Thromb Haemost 11: 169, 2013），血清病，間質性腎炎，肝炎，好酸球増加症，薬剤性発熱．
アレルギーの文献：Am J Med 121: 572, 2008；N Engl J Med 354: 601, 2006．
薬物の髄液中濃度が高いとけいれん発作を起こす．高い髄液濃度を避けるため，腎不全患者では減量．

妊娠時のリスク

3.　抗微生物スペクトラム

4.　薬理学

注記のない場合は成人用経口製剤
SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能），Vss：定常状態におけるVd，Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
CrCl＞80 mL/分と想定
（胆汁中の最高濃度）÷（血清中の最高濃度）×100
炎症時における脳脊髄液濃度
薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定．脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
AUC：血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve，0～inf＝AUC0-inf，0～ｘ時間＝AUC0-x

5.　酵素・トランスポーター媒介の相互作用

血清中薬物濃度への影響は，当該抗微生物薬により影響を受ける併用薬の血清中濃度である．↑：上昇，↓：低下

6.　主要な薬物相互作用

薬剤	濃度への影響	推奨される対応
プロベネシド	PCG↑	モニター，用量調整