• Nitrofurantoinは単純性下部尿路感染症（膀胱炎，尿道炎など）の治療に使用される．
  
• 尿路以外の感染症では無効．
  
• Nitrofurantoinは弱酸でpKa7.2であり，酸性の環境では吸収が促進される．アルカリ性の環境では腎クリアランスが促進される
  
• 酸性尿では活性が高まる
  
• 先発品のカプセル（Furadantoin）はNitrofurantoinの微小結晶を含有し，悪心を多く引き起こす．その後，薬剤はマクロ結晶製剤（Macrodantin）に変わり，分解がゆっくりとなり，消化管毒性が減少した．どちらの製剤も尿路感染症に対しては1日4回である．最終的には，大結晶25％（一水和物よりも分解がゆっくり），一水和物75％の長期作用製剤（Macrobid）が開発された．一水和物はゲルマトリクスを形成しNitrofurantoinを，消化管液との接触簿に時間をかけてゆっくりと放出させる．これが1日2回処方の基盤となっている．
  
• CrCl 50～60mL/分未満の患者では尿中濃度が不十分かつ/または副作用が増大するおそれがあるため，使用しないよう以前から警告されている．しかし，レトロスペクティブ研究では，CrCl≦50mL/分とCrCl＞50mL/分の患者でNitrofurantoinの有効性と安全性には差がみられなかった．現在の米国老年病学会の推奨では，CrCl＞30ｍL/分の患者では，Nitrofurantoinは比較的安全かつ有効に使用可能とされている（J Am Geriatr Soc 67: 674, 2019）
  
• 妊娠時のリスクと授乳中の安全性
  

• 妊娠末期（在胎38～42週）の妊婦，分娩中および出産時，分娩が切迫している場合は禁忌（薬剤は新生児に溶血性貧血を引きおこす可能性がある）．同様の理由で，生後1ヵ月以内の新生児にも禁忌
  
• 妊娠時のリスク，授乳中の安全性を参照．
  

• システマティックレビュー：J Antimicrob Chemother 70: 2456, 2015．
  

Furadantin，Macrodantin，Macrobidは米国の商品名．

＞生後28日

• CrCl＞50mL/分：通常用量を投与
  
• CrCl＜50mL/分：コメント参照
  

なし

• 副作用
  

• まれだが，重症の肝障害．
  
• 末梢神経障害の可能性あり．
  
• 尿が茶色になることがある．
  
• 治療後6カ月で進行性線維症を伴う間質性肺炎を発症する可能性あり．
  
• G6PD欠損による溶血性貧血．リスクは低い．短期間治療処方ならG6PD検査を行わなくてもよい．患者は溶血性貧血の自己モニターをしなければならない（たとえば，暗色尿）．G6PD欠損の有病率が高い国では副作用調査が症例される（JAC Antimicrob Resist 4: dlac045, 2022）．
  
• DRESS症候群（薬疹，好酸球増加症，全身症状．以前は過敏性症候群とよばれていた）の報告あり（Neth J Med 67: 147, 2009）．
  

• レトロスペクティブ研究では，Nitrofurantoinは出生時欠損リスクの増大と関連した（Arch Pediatr Adolesc Med 163: 978, 2009）．しかしこれに続く研究では，妊娠第1期にNitrofurantoinに曝露された後でも大きな奇形のリスクは認められなかった（J Clin Pharmacol 53: 991, 2013）．
  
• 妊娠時のリスク
  

• FDAリスク区分（新）：妊娠満期（38～42週），分娩時，切迫流産，＜1ヵ月の新生児では禁忌
  
• 授乳中の使用：生後＜8ヵ月の乳児，あるいはG6PD欠損の場合（どの年齢でも）は避ける
  

• 抗菌スペクトラム（全表）を参照
  
• Nitrofurantoinの抗菌スペクトラムを表示

1. 注記のない場合は成人用製剤
   
2. SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
   
3. V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能），Vss：定常状態におけるVd，Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
   
4. CrCl＞80 mL/分と想定
   
5. （胆汁中の最高濃度）÷（血清中の最高血清濃度）×100
   
6. 炎症時における脳脊髄液濃度
   
7. 薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定．脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
   
8. AUC：血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve，0～inf＝AUC0-inf，0～ｘ時間＝AUC0-x