メフロキン (2024/08/27 更新)
主な商品名：メファキン

「サンフォード感染症治療ガイド」の中で推奨されている薬剤の適応および用量は，日本で認可されているものとは異なっている場合がありますので，薬剤選択を考慮する場合には，必ず日本での添付文書および最新安全性情報に基づいて行って下さい.
→日本の添付文書情報検索サイト

Contents

1.　用法および用量

　1.　使用

メフロキンは抗マラリア薬である．重大な神経精神副作用があり，前庭症状の可能性もあるため，自己治療では使用しない．
熱帯熱マラリア治療で，アトバコン・プログアニル，アルテメテル/ルメファントリン，Quinine，DOXYのような第一選択薬がすぐには入手できない場合に救命治療となりうる．
マラリア化学予防での使用は，アトバコン・プログアニル，DOXY，Tafenoquine，Chloroquine（一部地域でのみ有効）が実用的でないか経済的でない状況に限られる．
メフロキンと他の抗マラリア化学予防の選択肢との比較：Cochrane Database Syst Rev 10: CD006491, 2017．
週1回処方のため，短期滞在の旅行で処方されることはまれであり，長期滞在の場合や特に小児で有用．
長期間の抗マラリア効果の評価：National Academy of Science.

　2.　成人用量

　3.　小児用量

用量（生後＞28日）	体重別用量：＜9kg：5mg/kg週1回 10～19kg：62.5mg(1/4錠)週1回 20～30kg：125mg(1/2錠)週1回 31～45kg：187.5mg(3/4錠)週1回＞45kg：250mg(1錠)週1回
最大/日	－

　4.　腎障害時の用量調整

CAPD: 持続的携行型腹膜透析，CRRT: 持続的腎代替療法，SLED: 長時間低効率血液透析

　5.　肝障害時の用量調整

データなし

2.　副作用/妊娠時のリスク

副作用

FDAのメフロキンについての警告（Black box warning）は最大級のものであり，神経精神科的副作⽤および前庭症状が薬剤中断後も消失することなく続くとされている．

妊娠時のリスク

3.　抗微生物スペクトラム

4.　薬理学

注記のない場合は成人用経口製剤
SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能），Vss：定常状態におけるVd，Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
CrCl＞80 mL/分と想定
（胆汁中の最高濃度）÷（血清中の最高濃度）×100
炎症時における脳脊髄液濃度
薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定．脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
AUC：血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve．0～inf＝AUC0-inf，0～ｘ時間＝AUC0-x

5.　酵素・トランスポーター媒介相互作用

血清中薬物濃度への影響は，当該抗微生物薬により影響を受ける併用薬の血清中濃度である．↑：上昇，↓：低下，空白：薬物への影響なし

6.　主要な薬物相互作用

メフロキン(A)	その他の薬剤(B)	効果	重要性
	βアドレナリン拮抗薬，Ca拮抗薬，キニジン，Quinine	不整脈↑	＋
	Divalproex，バルプロ酸	Bの濃度↓でけいれん発作	＋＋
	Halofantrine	QT間隔の延長	＋＋避ける
	プロテアーゼ阻害薬	Bの血清濃度↓	避ける

＋，＋＋：相対的重要性を示す

7.　コメント

プロテアーゼ阻害薬はメフロキンの濃度を低下させる可能性もある．臨床上の重要性は不明だが，他の選択肢が可能なら，HIVプロテアーゼ阻害薬投与中の患者でのメフロキン使用は避ける．