日本語版サンフォード感染症治療ガイド-アップデート版 |
Indinavir (2021/4/20 更新) |
Contents
1. 用法および用量
1. 使用
2. 成人用量
3. 小児用量
4. 腎障害時の用量調整
5. 肝障害時の用量調整
2. 副作用
3. 抗微生物スペクトラム
4. 薬理学
5. 主要な薬物相互作用
1. 用法および用量
1. 使用
2. 成人用量
通常用量 |
(Indinavir 800mg+リトナビル 100mg)経口12時間ごと(推奨) |
|
400mgカプセル×2(800mg)経口8時間ごと,食事なしか軽食とともに(高用量頻回が必要となるため,リトナビル併用なしの投与は推奨されない) Dinanosine腸溶コート剤と併用可. |
3. 小児用量
新生児/乳児 |
承認されていない |
小児 |
承認されていない 234~500mg/m212時間ごと(リトナビル併用)の研究が行われている |
青少年 |
Indinavir 800mg+リトナビル 100~200mg12時間ごと 注:DHHS小児ガイドラインパネルは青少年でのIndinavir使用を推奨していない. |
サンプル7
4. 腎障害時の用量調整
なし
5. 肝障害時の用量調整
軽度~中等度の肝障害:600mg 8時間ごと
2. 副作用
3. 抗微生物スペクトラム
4. 薬理学
薬効分類 |
プロテアーゼ阻害薬(PI) |
PK/PD指標 |
データなし |
剤形 |
100,200,400mgカプセル 乾燥剤付きの専用の容器で保存すること. |
通常成人用量 |
(Indinavir 800mg+リトナビル 100mg)経口1日2回 |
FDAの妊娠危険区分 |
C |
経口剤の投与のタイミング1 |
リトナビル併用カプセルは食事とともに |
経口吸収率2(%) |
65 |
最高血清濃度3(μg/mL) |
20.2μM(SS) |
蛋白結合(%) |
60 |
平均血清半減期4(T1/2, 時間) |
1.2~2 |
細胞内半減期(T1/2, 時間) |
データなし |
排泄(%) |
CYP3A4により酸化され多様な代謝産物となって主に糞便中に排出される |
中枢神経系移行効果(CPE)5 |
4 |
脳脊髄液/血液6(%) |
11 |
分布容積7(Vd) |
データなし |
AUC8(μg・時間/mL) |
249μM・時間 (AUC 0-24) |
CYP450,トランスポーターとの相互作用 |
基質:3A4,PGP 阻害:3A4,PGP |
Tmax9(時間) |
0.8(空腹時) |
5. 主要な薬物相互作用
薬剤 |
濃度への影響 |
推奨される対応 |
Alfuzosin |
Alfuzosin↑ |
禁忌 |
アルプラゾラム |
アルプラゾラム↑ |
禁忌 |
アミオダロン |
アミオダロン↑ |
禁忌 |
アトルバスタチン |
アトルバスタチン↑ |
モニター,用量調整 |
ベプリジル |
ベプリジル↑ |
モニター,用量調整,または避ける |
ボセンタン |
ボセンタン↑ |
モニター,用量調整 |
カルバマゼピン |
Indinavir↓ |
併用を避ける |
クラリスロマイシン |
CAM↑,14-OH CAM↓,Indinavir↑ |
モニター,用量調整,または避ける |
コルヒチン(腎/肝障害) |
コルヒチン↑ |
禁忌 |
コルヒチン |
コルヒチン↑ |
モニター,用量調整,または避ける |
シクロスポリン |
シクロスポリン↑ |
モニター,用量調整 |
エプレレノン |
エプレレノン↑ |
禁忌 |
麦角アルカロイド |
麦角アルカロイド↑ |
禁忌 |
フェロジピン |
フェロジピン↑ |
モニター,用量調整 |
フルチカゾン |
フルチカゾン↑ |
併用を避ける |
イトラコナゾール |
Indinavir↑ |
モニター,用量調整,または避ける |
ケトコナゾール |
Indinavir↑ |
モニター,用量調整,または避ける |
リドカイン |
リドカイン↑ |
モニター,用量調整,または避ける |
ロバスタチン |
ロバスタチン↑ |
禁忌 |
ルラシドン |
ルラシドン↑ |
禁忌 |
ミダゾラム(静注) |
ミダゾラム↑ |
モニター,用量調整 |
ミダゾラム(経口) |
ミダゾラム↑ |
禁忌 |
ニカルジピン |
ニカルジピン↑ |
モニター,用量調整 |
ニフェジピン |
ニフェジピン↑ |
モニター,用量調整 |
その他のARV |
抗レトロウイルス薬間の薬物相互作用を参照 |
|
フェノバルビタール |
Indinavir↓ |
併用を避ける |
フェニトイン |
Indinavir↓ |
併用を避ける |
ピモジド |
ピモジド↑ |
禁忌 |
クエチアピン |
クエチアピン↑ |
モニター,用量調整,または避ける |
Quinidine |
Quinidine↑ |
モニター,用量調整,または避ける |
リファブチン |
リファブチン↑,Indinavir↓ |
モニター,用量調整,または避ける |
リファンピシン |
Indinavir↓ |
禁忌 |
ロスバスタチン |
ロスバスタチン↑ |
モニター,用量調整 |
サルメテロール |
サルメテロール↑ |
併用を避ける |
シルデナフィル(EDに対して) |
シルデナフィル↑ |
モニター,用量調整 |
シルデナフィル(PAHに対して) |
シルデナフィル↑ |
禁忌 |
シンバスタチン |
シンバスタチン↑ |
禁忌 |
シロリムス |
シロリムス↑ |
モニター,用量調整 |
セイヨウオトギリソウ |
Indinavir↓ |
禁忌 |
タクロリムス |
タクロリムス↑ |
モニター,用量調整 |
タダラフィル(ED,PAHに対して) |
タダラフィル↑ |
モニター,用量調整 |
トラゾドン |
トラゾドン↑ |
モニター,用量調整 |
トリアゾラム |
トリアゾラム↑ |
禁忌 |
バルデナフィル |
バルデナフィル↑ |
モニター,用量調整 |
Venlafaxine |
Indinavir↓ |
モニター,用量調整,または避ける |
ワルファリン |
ワルファリン↑↓ |
INRをモニター,用量調整 |