• 非ヌクレオシド逆転写酵素阻害薬（NNRTI）および他の薬剤に耐性のHIV-1感染患者で用いられる．そうした分離株のほとんどにin vitroで活性あり．通常，3剤併用処方の中で，ヌクレオシ(チ)ド逆転写酵素阻害剤[N(t)RTI] 2剤と併用される．リトナビルを併用したプロテアーゼ阻害薬（PI）と組み合わせる場合は，多くのPIとの間に薬物相互作用があるため，ダルナビルがしばしば選択される．
  
• 発疹が多いが重症のものはまれ．
  
• 相互作用があるため，ATV＋リトナビル，Tipranavir＋リトナビル，リトナビルを併用しないPI，または他のNNRTIとは併用しない．
  
• 一般に高度耐性株となるには多重変異が必要とされる．遺伝子型耐性変異：NNRTIのEtravirine（ETR）耐性変異を参照．
  
• 注意：薬物相互作用が多い（下表参照，すべてではない）
  

• 体重およびクレアチニンクリアランス（CrCl）推定値の計算法
  
• CAPD: 持続的携行型腹膜透析， CRRT: 持続的腎代替療法，SLED: 長時間低効率血液透析
  

• Child-Pughスコアの計算法
  

• Child-Pughスコア9まで：用量調整なし
  
• Child-Pughスコア＞9：データなし，注意を要する
  

副作用

• 最も重大な副作用
  

• 重篤な発疹（多形性紅斑，中毒性表皮壊死症，Stevens-Johnson症候群）が報告されている．
  
• 発疹，全身症状，臓器不全（肝不全を含む）を伴う過敏反応が起こる可能性がある（FDAのラベルを参照）．肝酵素をモニターする．
  
• CYP450を介した薬物相互作用の可能性あり．
  

• 最もよくみられる副作用
  

• 発疹9％，一般に軽度から中等度で自然治癒する：臨床試験での発疹による治療中止2％．女性に多い．悪心5％．
  

妊娠時のリスク

• FDAリスク区分（旧）：B
  
• 授乳中の使用：ARTがなされていて，妊娠期間を通じてウイルス量が抑制されていれば，リスクと有用性についてのカウンセリングを行った上での乳児哺乳は合理的な選択肢となる．
  

• HIV
  

1. 注記のない場合は成人用経口製剤
   
2. SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
   
3. V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能），Vss：定常状態におけるVd，Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
   
4. CrCl＞80 mL/分と想定
   
5. 炎症時における脳脊髄液濃度
   
6. CPE（中枢神経系移行効果）値　1：低度，2～3：中等度，4：高度（Letendre, et al., CROI 2010, abs #430）
   
7. AUC：血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve．0～inf＝AUC0-inf，0～ｘ時間＝AUC0-x
   

血清中薬物濃度への影響は，当該抗微生物薬により影響を受ける併用薬の血清中濃度である．↑：上昇，↓：低下，空白：薬物への影響なし