• スルホンアミド系薬（スルホン）は，ニューモシチス感染治療あるいは予防に使用される．
  
• ハンセン病の併用治療の1剤として使用される．
  
• トキソプラズマ症予防の第二選択（Pyrimethamineおよびホリナートカルシウムと併用）．
  
• 多くの非感染性皮膚疾患に広く使用されている．
  
• 溶血性貧血（G6PD欠損の有無によらない），およびメトヘモグロビン血症が主に懸念される（N Engl J Med 364: 957, 2011）．
  
• ジアフェニルスルホン過敏性症候群が曝露患者の0.5～3.6％で起こり，死亡率は9.9％．原因は不明．症状：発熱，発疹，好酸球増加症，リンパ節炎，肝炎，肺臓炎（多臓器不全）．薬剤を中止しステロイドを投与する：Clin Exp Dermatol 28: 496, 2003．
  

• この症候群との強い関連が判明した遺伝子マーカー：HLA-B*13.01対立遺伝子．文献：N Engl J Med 369: 1620, 2013．
  
• 中国人では2～20％，日本人では1.5％，東南アジア人では2～4％：ヨーロッパ人およびアフリカ人ではみられない．
  

• 注意：薬物相互作用が多い（下記の主要な薬物相互作用参照，ただしすべてを含んでいるわけではない）．
  

• 体重およびクレアチニンクリアランス（CrCl）推定値の計算法
  
• CAPD: 持続的携行型腹膜透析， CRRT: 持続的腎代替療法，SLED: 長時間低効率血液透析
  

種々の不活性物質に代謝され，胆汁中に排泄される．

副作用

• 用量依存性の溶血反応を起こすが，通常用量では問題ない．
  
• G6PD欠損患者では溶血反応がかなり増強するため，使用前には検査すること．
  
• 胃部不快感：食欲不振，悪心，嘔吐．
  
• 光線過敏症（再投与で確認）
  
• 代謝物によりメトヘモグロビン血症を起こすことが多い．代謝物はヘム鉄を正常な＋2から，酸素運搬能力のない＋3へと変換する．その結果，溶血と進行性の低酸素症状が生じる．G6PD欠損患者ではこの経路が増強される．メトヘモグロビンの正常血液濃度は1％であり，10％になるとチアノーゼ，30～40％で頭痛，疲労感，頻脈，めまいが起き，60％でアシドーシス，昏睡，70～80％で死亡に至る．
  治療：メチレンブルー1～2mg/kg 5分かけて静注1回投与．
  
• ＞1.5g経口摂取で急性中毒：溶血，メトヘモグロビン血症，黄疸，昏睡．
  

妊娠時のリスク

• FDAリスク区分（旧）：C
  
• 授乳時の使用：安全だが，G6PD欠損の乳児では避ける
  

• Pneumocystis jiroveci
  
• Mycobacterium leprae
  
• Toxoplasma gondii（予防）
  

†：日本にない剤形

1. 注記のない場合は成人用製剤
   
2. SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
   
3. V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能），Vss：定常状態におけるVd，Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
   
4. CrCl＞80 mL/分と想定
   
5. （胆汁中の最高濃度）÷（血清中の最高濃度）×100
   
6. 炎症時における脳脊髄液濃度
   
7. 薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定．脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
   
8. AUC：血中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve．0～inf＝AUC0-inf，0～ｘ時間＝AUC0-x
   

血清中薬物濃度への影響は，当該抗微生物薬により影響を受ける併用薬の血清中濃度である．↑：上昇，↓：低下，空白：薬物への影響なし

• メトヘモグロビン血症に関する参考文献：N Engl J Med 364: 957, 2011
  
• ジアフェニルスルホン耐性Mycobacterium leprae ：Clin Infect Dis 52: e127, 2011．
  
• PJP予防におけるジアフェニルスルホン使用：JAIDS 15: 104, 1997．