セファクロル (2024/03/05 更新)
CCL
主な商品名：ケフラール

「サンフォード感染症治療ガイド」の中で推奨されている薬剤の適応および用量は，日本で認可されているものとは異なっている場合がありますので，薬剤選択を考慮する場合には，必ず日本での添付文書および最新安全性情報に基づいて行って下さい.
→日本の添付文書情報検索サイト

Contents

1.　用法および用量

　1.　使用

CCLは第2世代経口セファロスポリン系薬で，in vitroでS. pyogenes，S. pneumoniae，H. influenzae，Moraxellaに活性をもち，主として呼吸器官感染症の治療に用いられる
FDAは，慢性気管支炎の急性細菌性増悪，下気道感染症，中耳炎，急性気管支炎の二次性細菌性増悪，単純性皮膚・軟部組織感染症，尿路感染症に承認した．
主な副作用はアレルギー．セファロスポリン系に共通する副作用はセファロスポリン系－概説を参照．
CCLには通常錠，徐放錠†がある．
血清病様の反応0.1～0.5％，関節痛，発疹，多形性紅斑があるが，リンパ節腫脹，蛋白尿または明らかな免疫複合体はない．薬剤の生体内反応と遺伝的素因が相まって発生すると考えられる（J Pediatr 125: 805, 1994）．
CCLはABPCおよびCEXと同じR-1側鎖をもつため，これらの薬剤にアレルギーのある患者に投与するとアレルギー反応を起こすリスクが高い．

†：日本にない剤形

　2.　成人用量

通常用量（通常錠）	250～500mg経口8時間ごと
通常用量（徐放錠）	500mg経口12時間ごと

　3.　小児用量

用量（生後＞28日）	20～40mg/kg/日（8～12時間ごとに分割）
最大/日い	1g

　4.　腎障害時の用量調整

半減期（時間）（腎機能正常）	0.8
半減期（時間）（ESRD）	3
用量（腎機能正常）	500mg経口8時間ごと
CrCl またはeGFR	CrCl＞50～90：500mg8時間ごと CrCl 10～50：500mg8時間ごと CrCl＜10：500mg12時間ごと
血液透析	500mg 12時間ごと（透析日は透析後投与）
CAPD	500mg12時間ごと
CRRT	データなし
SLED	－

　5.　肝障害時の用量調整

2.　副作用

過敏症（2％），発熱，発疹（1％），アナフィラキシー（まれ），血清病（≦0.5％），クームス＋（まれ），好中球減少症，血小板減少症（2％），消化管（3％），悪心/嘔吐（2％），下痢（1～4％），C. difficile腸炎，肝機能検査値異常（3％），BUN/クレアチニン増加．
使用およびセファロスポリン系に共通する副作用はセファロスポリン系－概説を参照．

3.　抗微生物スペクトラム

4.　薬理学

PK/PD指標	Time above MIC
剤形	カプセル（250，500mg†），徐放錠†：500mg チュアブル錠†（125，187，250，375mg）経口懸濁液（125mg/5mL，187mg/5mL，250mg/5mL，375mg/5mL）
食事に関する推奨（経口薬）1	カプセル/チュアブル錠/懸濁液：食事の影響を受けない徐放錠：食事とともに服用
経口吸収率（％）	93（徐放錠はデータなし）
Tmax（時間）	カプセル/チュアブル錠/懸濁液：0.5～1.0 徐放錠：2.5
最高血清濃度2（μg/mL）	13（500mg経口，SD） 8.4（500mg徐放錠経口，SD）
最高尿中濃度（μg/mL）	900（500mg経口，SD）
蛋白結合（％）	22～25
分布容積3（Vd）	0.33 L/kg（V/F）
平均血清半減期4（T1/2, 時間）	0.8
排泄	腎
胆汁移行性5（％）	＞60
脳脊髄液/血液移行性6（％）	データなし
治療が可能になるだけの脳脊髄移行性7	データなし
AUC8（μg・時間/mL）	20.5（500mg経口，0～inf）

†：日本にない剤形

注記のない場合は成人用経口製剤
SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能），Vss：定常状態におけるVd，Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
CrCl＞80 mL/分と想定
（胆汁中の最高濃度）÷（血清中の最高濃度）×100
炎症時における脳脊髄液濃度
薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定．脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
AUC：血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve．0～inf＝AUC0-inf，0～x時間＝AUC0-x

5.　主要な薬物相互作用

薬剤	濃度への影響	推奨される対応
Fexinidazole	セファクロル↑	モニター，または避ける