アモキシシリン (2025/08/19 更新)
AMPC
主な商品名：サワシリン，パセトシン

「サンフォード感染症治療ガイド」の中で推奨されている薬剤の適応および用量は，日本で認可されているものとは異なっている場合がありますので，薬剤選択を考慮する場合には，必ず日本での添付文書および最新安全性情報に基づいて行って下さい.
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Contents

1.　用法および用量
　 1.　使用
　 2.　成人用量
　 3.　小児用量
　 4.　腎障害時の用量調整
　 5.　肝障害時の用量調整
2.　副作用/妊娠時のリスク
3.　抗微生物スペクトラム
4.　薬理学
5.　酵素・トランスポーター媒介相互作用
6.　主要な薬物相互作用

1.　用法および用量

　1.　使用

アモキシシリン（AMPC）はABPCに水酸基を追加したもの．水酸基は経口吸収を著しく高めるため，投与回数は少なくてよい：AMPC1日3回に対して ABPC1日4回．
徐放錠†は，成人および12歳以上の小児でのA群β溶血性レンサ球菌（GABS）による扁桃炎および/または咽頭炎に対し1日1回投与でよい．粉砕や咀嚼しないこと．
静注製剤は，イギリスとヨーロッパで入手可（アメリカでは入手不可）．静注したAMPCは急速にABPCに変換される．
小児における中耳炎および市中肺炎では高用量投与が推奨される．

†：日本にない製剤

　2.　成人用量

通常成人用量	500～1000mg経口8時間ごと，または875mg経口12時間ごと
徐放剤†用量（GABS咽頭炎，扁桃炎に対して）	775mg（1錠）経口24時間ごと・10日

†：日本にない製剤

　3.　小児用量

適応	用量（生後＞28日）	最大/日
標準	25～50mg/kg/日を8時間ごとに分割	－
急性中耳炎，肺炎	80～100mg/kg/日（8～12時間ごとに分割；急性中耳炎では12時間ごと）	－

　4.　腎障害時の用量調整

体重およびクレアチニンクリアランス（CrCl）推定値の計算法
CrCl（mL/分），CAPD: 持続的携行型腹膜透析， CRRT: 持続的腎代替療法，SLED: 長時間低効率血液透析
徐放錠：GFR≧30の患者では用量調整不要，GFR＜30の患者（血液透析患者を含む）では推奨されない
GFR＜30の患者では875mg投与はしないこと．
1000mg8時間ごとの用量調整についての文献：World J Nephrol 4: 330, 2015．

半減期（時間）（腎機能正常）	1.2
半減期（時間）（ESRD）	5～20
用量（腎機能正常）	500mg経口8時間ごと，（または　875mg経口12時間ごと）
腎障害時の用量	GFR＞30：用量調整不要 GFR10～30：250～500mg12時間ごと GFR＜10：250～500mg 24時間ごと
血液透析	250～500mg 24時間ごと（透析後追加投与）
CAPD	250～500mg 12時間ごと
CRRT	250～500mg 8～12時間ごと
SLED	データなし

　5.　肝障害時の用量調整

軽症肝障害（Child-Pugh分類A）：用量調整不要
中等症肝障害（Child-Pugh分類B）：用量調整不要
重症肝障害（Child-Pugh分類C）：用量調整不要

2.　副作用/妊娠時のリスク

副作用

胃腸：悪心および嘔吐，C. difficile関連腸炎
発熱
アレルギー反応：

発疹（AMPCを含むすべてのβラクタム系薬の一般的なアレルギー反応）．
その他：血管浮腫，アナフィラキシー，SCAR（たとえば，Steven-Johnson症候群，中毒性表皮壊死症［TEN］，薬剤性過敏症症候群［DRESS］，急性汎発性発疹性膿疱症［AGEP］）

AMPCのDRESSを引き起こすまでの潜伏期間は特に短いようだ．明らかにAMPCが原因でDRESSが起こった患者62例では，発症までの期間中央値は5日だった（J Eur Acad Dermatol Venereol 35: 2415, 2021）

AMPCを服用したエプスタイン-バーウイルス（伝染性単核球症）患者．

しばしば薬剤投与後7～10日に，掌や足裏にびまん性の掻痒を伴う斑状丘疹状発疹が出現するが，1週間以内に消失する．
発疹の発現率は従来95%にも達すると考えられてきたが，最近の研究では15～33%であることが示唆されている．
想定される機序：ウイルスを介した一時的な免疫刺激により，抗原耐性が低下する．患者をペニシリンアレルギーとみなさないこと．
文献：Cleve Clin J Med 92: 335, 2025．

真のアレルギー患者なら，CefadroxilやCefprozilのようなAMPCと同一のR-1側鎖をもった経口セファロスポリン系薬に対する交差アレルギーのリスクも高くなる．

薬剤誘発性腸炎症候群 (DIES)．ほとんどの症例は 18 歳以下の小児患者に発生．DIES は非 IgE 媒介性過敏症反応で，皮膚症状や呼吸器症状がなく，薬剤摂取後1～4 時間で持続する嘔吐がみらる．DIES は，薬剤摂取後 24 時間以内に顔面蒼白，無気力，低血圧，ショック，下痢を伴うことがあり，また好中球増加を伴う白血球増多を伴うことがある．DIES が発生した場合は，AMPCの投与を中止し，適切な治療を開始する．
血液学的：溶血性貧血，好中球減少症，好酸球増多症，血小板減少症，INR上昇
AMPC誘発性無菌性髄膜炎（まれ）．典型的な症状：頭痛と頸部硬直，AMPC曝露と時間的な関連がある．臨床検査所見では，脳脊髄液の糖正常，タンパク質上昇，細胞増多がみられる（BMJ Case Rep 18: e262311, 2025）．
ベネディクト銅還元反応に基づく検査 (たとえばクリニテスト) を使用して尿中のブドウ糖の存在を検査すると，偽陽性反応が出る可能性がある．この検査では，尿中の還元物質 (ブドウ糖など) が硫酸銅を酸化銅に変換する．この効果はAMPCでも発生する可能性がある．
尿中で結晶化し，尿細管閉塞により肉眼でもわかる血尿や腎不全を引き起こすことがある：Kidney Int 107: 33, 2025．

リスク因子：尿量低下，酸性尿ｐH，AMPC高用量
結晶尿を引き起こしうる他の薬剤：CPFX，アシクロビル，Indinavir，ビタミンC

妊娠時のリスク

FDAリスク区分（新）：ヒトまたは動物で毒性のエビデンスなし
授乳中の使用：乳汁中濃度は低く，副作用は予測されない．乳児の胃腸毒性をモニター

3.　抗微生物スペクトラム

抗菌スペクトラム（全表）を参照
アモキシシリンの抗菌スペクトラムを表示

4.　薬理学

PK/PD指標	Time above MIC
剤形	カプセル（250, 500mg）, 錠剤（500, 875mg）, チュアブル錠†（125, 200, 250, 400mg）徐放錠†（775mg）経口懸濁液（/5mL）（125, 200, 250, 400mg）
食事に関する推奨（経口薬）1	標準製剤食事の影響なし徐放錠食事とともに
経口吸収率（％）	80
Tmax（時間）	カプセル/錠/チュアブル錠/懸濁液：1～2 徐放錠：3.1
最高血清濃度2（μg/mL）	5.5～7.5(500mg経口 SD) 6.6(徐放錠775mg経口 SD)
最高尿中濃度（μg/mL）	データなし
蛋白結合（％）	17～20
分布容積3（Vd）	0.36 L/kg
平均血清半減期4（T1/2, 時間）	1.2～1.5
排泄	腎
胆汁移行性5（％）	100～3000
脳脊髄液/血液6（％）	13～14
治療が可能になるだけの脳脊髄液移行性7	あり（静注のみ）
AUC8（μg・時間/mL）	22(500mg経口，0～inf) 29.8(徐放錠775mg経口，0～inf)

†：日本にない剤形

注記のない場合は成人用経口製剤
SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能），Vss：定常状態におけるVd，Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
CrCl＞80 mL/分と想定
（胆汁中の最高濃度）÷（血清中の最高濃度）×100
炎症時における脳脊髄液濃度
薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定．脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
AUC：血中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve，0～inf＝AUC0-inf，0～ｘ時間＝AUC0-x

5.　酵素・トランスポーター媒介相互作用

薬剤が基質となるCYP450	－
薬剤が基質となるトランスポータ	OAT1，OAT3
薬剤が基質となるUGT	－
薬剤が阻害するCYP450	－
薬剤が阻害するトランスポーター	－
薬剤が阻害するUGT	－
薬剤が誘導するCYP450	－
薬剤が誘導するトランスポーター	－
薬剤が誘導するUGT	－
血清中薬物濃度への影響	予測されない

血清中薬物濃度への影響とは，当該抗微生物薬により影響を受ける併用薬の血清中濃度のことをいう．↑：上昇，↓：低下

6.　主要な薬物相互作用

薬剤	濃度への影響（その他の影響）	推奨される対応
アロプリノール	発疹の発現↑	モニター
プロベネシド	AMPC↑	モニター，用量調整