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日本語版サンフォード感染症治療ガイド-アップデート版
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Zepatier(Elbasvir/Grazoprevir) (2025/10/14 更新) |
Contents
1. 用法および用量
1. 使用
2. 成人用量
3. 小児用量
4. 腎障害時の用量調整
5. 肝障害時の用量調整
2. 副作用/妊娠時のリスク
3. 抗微生物スペクトラム
4. 薬理学
5. 酵素・トランスポーター媒介相互作用
6. 主要な薬物相互作用
1. 用法および用量
1. 使用
2. 成人用量
3. 小児用量
| 用量(生後>28日) |
年齢≧12歳,体重≧30kg:1錠経口24時間ごと |
| 最大/日 |
- |
4. 腎障害時の用量調整
| 半減期(時間)(腎機能正常) |
Elb:24 Grazo:31 |
| 半減期(時間)(ESRD) |
データなし |
| 用量(腎機能正常) |
1錠経口24時間ごと |
| 腎障害時の用量 |
用量調整不要 |
| 血液透析 |
用量調整不要 |
| CAPD |
データなし |
| CRRT |
データなし |
| SLED |
データなし |
5. 肝障害時の用量調整
2. 副作用/妊娠時のリスク
副作用
妊娠時のリスク
3. 抗微生物スペクトラム
4. 薬理学
| PK/PD指標 |
データなし |
| 剤形 |
錠(Elb 50mg,Grazo 100mg) |
| 食事に関する推奨(経口薬)1 |
錠:食事の影響なし |
| 経口吸収率(%) |
データなし |
| Tmax(時間) |
Elb:3 Grazo:2 |
| 最高血清濃度2(μg/mL) |
Elb:0.121(50mg経口24時間ごと,SS) Grazo:0.165(100mg経口24時間ごと,SS) |
| 最高尿中濃度(μg/mL) |
データなし |
| 蛋白結合(%) |
Elb:>99.9 Grazo:>98.8 |
| 分布容積3(Vd) |
Elb:680 L Grazo:1250 L |
| 平均血清半減期4(T1/2, 時間) |
Elb:24 Grazo:31 |
| 排泄 |
Elb:代謝,糞便 Grazo:代謝,糞便 |
| 胆汁移行性5(%) |
データなし |
| 脳脊髄液/血液6(%) |
データなし |
| 治療が可能になるだけの脳脊髄液移行性7 |
データなし |
| AUC8(μg・時間/mL) |
Elb:1.92 (50mg経口24時間ごと,0~24時間) Grazo:1.42 (100mg経口24時間ごと,0~24時間) |
5. 酵素・トランスポーター媒介相互作用
| 薬剤が基質となるCYP450 |
Elbasvir:CYP3A4 Grazoprevir:CYP3A4 |
| 薬剤が基質となるトランスポーター |
Elbasvir:PGP Grazoprevir:PGP,OATP1B1/3 |
| 薬剤が基質となるUGT |
- |
| 薬剤が阻害するCYP450 |
Grazoprevir:CYP3A4(弱い) |
| 薬剤が阻害するトランスポーター |
Elbasvir:BCRP Grazoprevir:BCRP |
| 薬剤が阻害するUGT |
- |
| 薬剤が誘導するCYP450 |
- |
| 薬剤が誘導するトランスポーター |
- |
| 薬剤が誘導するUGT |
- |
| 血清中薬物濃度への影響 |
↑ |
血清中薬物濃度への影響とは,当該抗微生物薬により影響を受ける併用薬の血清中濃度のことをいう.↑:上昇,↓:低下
6. 主要な薬物相互作用
| 薬剤 |
濃度への影響(その他の影響) |
推奨される対応 |
| アタザナビル |
Grazoprevir↑ |
禁忌 |
| アトルバスタチン |
アトルバスタチン↑ |
アトルバスタチン用量は20mg/日を超えてはならない |
| ボセンタン |
Elbasvir↓Grazoprevir↓ |
用量調整,または避ける |
| カルバマゼピン |
Elbasvir↓Grazoprevir↓ |
禁忌 |
| シクロスポリン |
Grazoprevir↑ |
禁忌 |
| ダルナビル |
Grazoprevir↑ |
禁忌 |
| Efavirenz |
Elbasvir↓Grazoprevir↓ |
禁忌 |
| Elvitegravir/cobicistat/FTC/TAF |
Elbasvir↑Grazoprevir↑ |
併用を避ける |
| Elvitegravir/cobicistat/FTC/TDF |
Elbasvir↑Grazoprevir↑ |
併用を避ける |
| エトラビリン |
Elbasvir↓Grazoprevir↓ |
併用を避ける |
| フルバスタチン |
フルバスタチン↑ |
モニター,用量調整 |
| Fostemsavir |
Grazoprevir↑ |
併用を避ける |
| ケトコナゾール |
Elbasvir↑Grazoprevir↑ |
併用を避ける |
| ロピナビル/リトナビル |
Grazoprevir↑ |
禁忌 |
| ロバスタチン |
ロバスタチン↑ |
モニター,用量調整 |
| モダフィニル |
Elbasvir↓Grazoprevir↓ |
併用を避ける |
| Nafcillin |
Elbasvir↓Grazoprevir↓ |
併用を避ける |
| Nirmatrelvir/リトナビル |
Grazoprevir↑ |
併用を避ける |
| フェニトイン |
Elbasvir↓Grazoprevir↓ |
禁忌 |
| リファンピシン |
Elbasvir↓Grazoprevir↓ |
禁忌 |
| ロスバスタチン |
ロスバスタチン↑ |
ロスバスタチンの用量は10mg/日を超えてはならない |
| サキナビル |
Grazoprevir↑ |
禁忌 |
| シンバスタチン |
シンバスタチン↑ |
モニター,用量調整 |
| セイヨウオトギリソウ |
Elbasvir↓Grazoprevir↓ |
禁忌 |
| Symfi, Symfi Lo(EFV/3TC/TDF) |
Elbasvir↓Grazoprevir↓ |
禁忌 |
| タクロリムス |
タクロリムス↑ |
モニター,用量調整 |
| Tipranavir/リトナビル |
Grazoprevir↑ |
禁忌 |