日本語版サンフォード感染症治療ガイド-アップデート版

Zepatier(Elbasvir/Grazoprevir)  (2022/4/12 更新)

Contents

1. 用法および用量
  1. 使用
  2. 成人用量
  3. 小児用量
  4. 腎障害時の用量調整
  5. 肝障害時の用量調整
2. 副作用
3. 抗微生物スペクトラム
4. 薬理学
5. 主要な薬物相互作用

1. 用法および用量

 1. 使用

【臨床状況と治療期間】

 2. 成人用量

通常用量
1錠(Elbasvir 50mg+Grazoprevir 100mg)経口24時間ごと,食事の影響なし

 3. 小児用量

 4. 腎障害時の用量調整

 5. 肝障害時の用量調整

2. 副作用

3. 抗微生物スペクトラム

4. 薬理学


Elbasvir
Grazoprevir
薬効分類
NS5A阻害薬
NS3/4プロテアーゼ阻害薬
PK/PD指標
データなし
データなし
Zepatier中の用量
1錠中50mg
1錠中100mg
通常成人用量
1錠1日1回
FDAの妊娠危険区分
ヒトでのデータなし:動物では安全
リバビリンとの併用では禁忌
経口剤の投与のタイミング1
食事の影響なし
経口吸収率2(%)
データなし
データなし
最高血清濃度3(μg/mL)
0.121(SS)
0.165(SS)
蛋白結合(%)
>99.9
>98.8
平均血清半減期4(T1/2, 時間)
24
31
胆汁排泄5(%)
データなし
データなし
脳脊髄液/血液6(%)
データなし
データなし
治療が可能になるだけの脳脊髄移行性7
データなし
データなし
分布容積8(Vd)
680 L
1250 L
AUC9(μg・時間/mL)
1.92 (AUC0-24)
1.42 (AUC0-24)
CYP450およびトランスポーターとの相互作用
基質:CYP3A4,PGP
阻害:BCRP
基質:CYP3A4, PGP, OATP1B1/3
阻害:CYP3A4(弱い),BCRP
Tmax10(時間)
3
2
  1. 注記のない場合は成人用製剤
  2. 健康な状態での吸収率
  3. 総薬剤量;遊離薬剤濃度を決定するには蛋白結合率で補正
       SD:単回投与後
       SS:複数回投与後の定常状態
  4. CrCl>80 mL/分と想定
  5. (胆汁中の最高濃度)÷(血清中の最高濃度)×100
  6. 炎症時における脳脊髄液濃度
  7. 薬剤投与量とウイルスの感受性に基づく判定
  8. 分布容積(Vd):
       V/F:(Vd)÷(経口生物学的利用能)
       Vss:定常状態におけるVd
       Vss/F:(定常状態におけるVd)÷(経口生物学的利用能)
  9. AUC:血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve
  10. Tmax:薬剤投与後,血漿中濃度が最大になるまでの時間

5. 主要な薬物相互作用

薬剤
濃度への影響(その他)
推奨される対応
アタザナビル
Grazoprevir↑
禁忌
アトルバスタチン
アトルバスタチン↑
アトルバスタチンの最大用量20mg1日1回
ボセンタン
Elbasvir,Grazoprevir↓
併用を避ける
カルバマゼピン
Elbasvir,Grazoprevir↓
禁忌
コビシスタット
Elbasvir,Grazoprevir↑
併用を避ける
シクロスポリン
Grazoprevir↑
禁忌
ダルナビル
Grazoprevir↑
禁忌
エファビレンツ
Elbasvir,Grazoprevir↓
禁忌
エトラビリン
Elbasvir,Grazoprevir↓
併用を避ける
フルバスタチン
フルバスタチン↑
スタチンの最小有効用量を用いる
ケトコナゾール
Elbasvir,Grazoprevir↑
併用を避ける
ロピナビル/リトナビル
Grazoprevir↑
併用を避ける
ロバスタチン
ロバスタチン↑
スタチンの最小有効用量を用いる
モダフィニル
Elbasvir,Grazoprevir↓
併用を避ける
Nafcillin
Elbasvir,Grazoprevir↓
併用を避ける
Nirmatrelvir/リトナビル
Elbasvir,Grazoprevir↑
モニター,さらなる情報を求める
フェニトイン
Elbasvir,Grazoprevir↓
禁忌
リファンピシン
Elbasvir,Grazoprevir↓
禁忌
ロスバスタチン
ロスバスタチン↑
ロスバスタチンの最大用量10mg1日1回
サキナビル
Grazoprevir↑
禁忌
シンバスタチン
シンバスタチン↑
スタチンの最小有効用量を用いる
セイヨウオトギリソウ
Elbasvir,Grazoprevir↓
禁忌
タクロリムス
タクロリムス↑
モニター
Tipranavir
Grazoprevir↑
禁忌
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2022/04/08