日本語版サンフォード感染症治療ガイド-アップデート版

Zepatier(Elbasvir/Grazoprevir)  (2025/10/14 更新)

Contents

1. 用法および用量
  1. 使用
  2. 成人用量
  3. 小児用量
  4. 腎障害時の用量調整
  5. 肝障害時の用量調整
2. 副作用/妊娠時のリスク
3. 抗微生物スペクトラム
4. 薬理学
5. 酵素・トランスポーター媒介相互作用
6. 主要な薬物相互作用

1. 用法および用量

 1. 使用

 2. 成人用量

 3. 小児用量

用量(生後>28日)
年齢≧12歳,体重≧30kg:1錠経口24時間ごと
最大/日

 4. 腎障害時の用量調整

半減期(時間)(腎機能正常)
Elb:24
Grazo:31
半減期(時間)(ESRD)
データなし
用量(腎機能正常)
1錠経口24時間ごと
腎障害時の用量
用量調整不要
血液透析
用量調整不要
CAPD
データなし
CRRT
データなし
SLED
データなし

 5. 肝障害時の用量調整

2. 副作用/妊娠時のリスク

副作用

妊娠時のリスク

3. 抗微生物スペクトラム

4. 薬理学

PK/PD指標
データなし
剤形
錠(Elb 50mg,Grazo 100mg)
食事に関する推奨(経口薬)1
錠:食事の影響なし
経口吸収率(%)
データなし
Tmax(時間)
Elb:3
Grazo:2
最高血清濃度2(μg/mL)
Elb:0.121(50mg経口24時間ごと,SS)
Grazo:0.165(100mg経口24時間ごと,SS)
最高尿中濃度(μg/mL)
データなし
蛋白結合(%)
Elb:>99.9
Grazo:>98.8
分布容積3(Vd)
Elb:680 L
Grazo:1250 L
平均血清半減期4(T1/2, 時間)
Elb:24
Grazo:31
排泄
Elb:代謝,糞便
Grazo:代謝,糞便
胆汁移行性5(%)
データなし
脳脊髄液/血液6(%)
データなし
治療が可能になるだけの脳脊髄液移行性7
データなし
AUC8(μg・時間/mL)
Elb:1.92 (50mg経口24時間ごと,0~24時間)
Grazo:1.42 (100mg経口24時間ごと,0~24時間)
  1. 注記のない場合は成人用経口製剤
  2. SD:単回投与後,SS:複数回投与後の定常状態
  3. V/F:(Vd)÷(経口生物学的利用能),Vss:定常状態におけるVd,Vss/F:(定常状態におけるVd)÷(経口生物学的利用能
  4. CrCl>80 mL/分と想定
  5. (胆汁中の最高濃度)÷(血清中の最高濃度)×100
  6. 炎症時における脳脊髄液濃度
  7. 薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定.脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
  8. AUC:血中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve.0~inf=AUC0-inf,0~x時間=AUC0-x

5. 酵素・トランスポーター媒介相互作用

薬剤が基質となるCYP450
Elbasvir:CYP3A4
Grazoprevir:CYP3A4
薬剤が基質となるトランスポーター
Elbasvir:PGP
Grazoprevir:PGP,OATP1B1/3
薬剤が基質となるUGT

薬剤が阻害するCYP450
Grazoprevir:CYP3A4(弱い)
薬剤が阻害するトランスポーター
Elbasvir:BCRP
Grazoprevir:BCRP
薬剤が阻害するUGT

薬剤が誘導するCYP450

薬剤が誘導するトランスポーター

薬剤が誘導するUGT

血清中薬物濃度への影響

血清中薬物濃度への影響とは,当該抗微生物薬により影響を受ける併用薬の血清中濃度のことをいう.↑:上昇,↓:低下

6. 主要な薬物相互作用

薬剤
濃度への影響(その他の影響)
推奨される対応
アタザナビル
Grazoprevir↑
禁忌
アトルバスタチン
アトルバスタチン↑
アトルバスタチン用量は20mg/日を超えてはならない
ボセンタン
Elbasvir↓Grazoprevir↓
用量調整,または避ける
カルバマゼピン
Elbasvir↓Grazoprevir↓
禁忌
シクロスポリン
Grazoprevir↑
禁忌
ダルナビル
Grazoprevir↑
禁忌
Efavirenz
Elbasvir↓Grazoprevir↓
禁忌
Elvitegravir/cobicistat/FTC/TAF
Elbasvir↑Grazoprevir↑
併用を避ける
Elvitegravir/cobicistat/FTC/TDF
Elbasvir↑Grazoprevir↑
併用を避ける
エトラビリン
Elbasvir↓Grazoprevir↓
併用を避ける
フルバスタチン
フルバスタチン↑
モニター,用量調整
Fostemsavir
Grazoprevir↑
併用を避ける
ケトコナゾール
Elbasvir↑Grazoprevir↑
併用を避ける
ロピナビル/リトナビル
Grazoprevir↑
禁忌
ロバスタチン
ロバスタチン↑
モニター,用量調整
モダフィニル
Elbasvir↓Grazoprevir↓
併用を避ける
Nafcillin
Elbasvir↓Grazoprevir↓
併用を避ける
Nirmatrelvir/リトナビル
Grazoprevir↑
併用を避ける
フェニトイン
Elbasvir↓Grazoprevir↓
禁忌
リファンピシン
Elbasvir↓Grazoprevir↓
禁忌
ロスバスタチン
ロスバスタチン↑
ロスバスタチンの用量は10mg/日を超えてはならない
サキナビル
Grazoprevir↑
禁忌
シンバスタチン
シンバスタチン↑
モニター,用量調整
セイヨウオトギリソウ
Elbasvir↓Grazoprevir↓
禁忌
Symfi, Symfi Lo(EFV/3TC/TDF)
Elbasvir↓Grazoprevir↓
禁忌
タクロリムス
タクロリムス↑
モニター,用量調整
Tipranavir/リトナビル
Grazoprevir↑
禁忌
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2025/10/14