日本語版サンフォード感染症治療ガイド-アップデート版 |
Zepatier(Elbasvir/Grazoprevir) (2022/4/12 更新) |
Contents
1. 用法および用量
1. 使用
2. 成人用量
3. 小児用量
4. 腎障害時の用量調整
5. 肝障害時の用量調整
2. 副作用
3. 抗微生物スペクトラム
4. 薬理学
5. 主要な薬物相互作用
1. 用法および用量
1. 使用
【臨床状況と治療期間】
2. 成人用量
通常用量 |
1錠(Elbasvir 50mg+Grazoprevir 100mg)経口24時間ごと,食事の影響なし |
3. 小児用量
4. 腎障害時の用量調整
5. 肝障害時の用量調整
2. 副作用
3. 抗微生物スペクトラム
4. 薬理学
|
Elbasvir |
Grazoprevir |
薬効分類 |
NS5A阻害薬 |
NS3/4プロテアーゼ阻害薬 |
PK/PD指標 |
データなし |
データなし |
Zepatier中の用量 |
1錠中50mg |
1錠中100mg |
通常成人用量 |
1錠1日1回 |
|
FDAの妊娠危険区分 |
ヒトでのデータなし:動物では安全 リバビリンとの併用では禁忌 |
|
経口剤の投与のタイミング1 |
食事の影響なし |
|
経口吸収率2(%) |
データなし |
データなし |
最高血清濃度3(μg/mL) |
0.121(SS) |
0.165(SS) |
蛋白結合(%) |
>99.9 |
>98.8 |
平均血清半減期4(T1/2, 時間) |
24 |
31 |
胆汁排泄5(%) |
データなし |
データなし |
脳脊髄液/血液6(%) |
データなし |
データなし |
治療が可能になるだけの脳脊髄移行性7 |
データなし |
データなし |
分布容積8(Vd) |
680 L |
1250 L |
AUC9(μg・時間/mL) |
1.92 (AUC0-24) |
1.42 (AUC0-24) |
CYP450およびトランスポーターとの相互作用 |
基質:CYP3A4,PGP 阻害:BCRP |
基質:CYP3A4, PGP, OATP1B1/3 阻害:CYP3A4(弱い),BCRP |
Tmax10(時間) |
3 |
2 |
5. 主要な薬物相互作用
薬剤 |
濃度への影響(その他) |
推奨される対応 |
アタザナビル |
Grazoprevir↑ |
禁忌 |
アトルバスタチン |
アトルバスタチン↑ |
アトルバスタチンの最大用量20mg1日1回 |
ボセンタン |
Elbasvir,Grazoprevir↓ |
併用を避ける |
カルバマゼピン |
Elbasvir,Grazoprevir↓ |
禁忌 |
コビシスタット |
Elbasvir,Grazoprevir↑ |
併用を避ける |
シクロスポリン |
Grazoprevir↑ |
禁忌 |
ダルナビル |
Grazoprevir↑ |
禁忌 |
エファビレンツ |
Elbasvir,Grazoprevir↓ |
禁忌 |
エトラビリン |
Elbasvir,Grazoprevir↓ |
併用を避ける |
フルバスタチン |
フルバスタチン↑ |
スタチンの最小有効用量を用いる |
ケトコナゾール |
Elbasvir,Grazoprevir↑ |
併用を避ける |
ロピナビル/リトナビル |
Grazoprevir↑ |
併用を避ける |
ロバスタチン |
ロバスタチン↑ |
スタチンの最小有効用量を用いる |
モダフィニル |
Elbasvir,Grazoprevir↓ |
併用を避ける |
Nafcillin |
Elbasvir,Grazoprevir↓ |
併用を避ける |
Nirmatrelvir/リトナビル |
Elbasvir,Grazoprevir↑ |
モニター,さらなる情報を求める |
フェニトイン |
Elbasvir,Grazoprevir↓ |
禁忌 |
リファンピシン |
Elbasvir,Grazoprevir↓ |
禁忌 |
ロスバスタチン |
ロスバスタチン↑ |
ロスバスタチンの最大用量10mg1日1回 |
サキナビル |
Grazoprevir↑ |
禁忌 |
シンバスタチン |
シンバスタチン↑ |
スタチンの最小有効用量を用いる |
セイヨウオトギリソウ |
Elbasvir,Grazoprevir↓ |
禁忌 |
タクロリムス |
タクロリムス↑ |
モニター |
Tipranavir |
Grazoprevir↑ |
禁忌 |