日本語版サンフォード感染症治療ガイド-アップデート版

Daclatasvir  (2022/07/12 更新)

Contents

1. 用法および用量
  1. 使用
  2. 成人用量
  3. 小児用量
  4. 腎障害時の用量調整
  5. 肝障害時の用量調整
2. 副作用
3. 抗微生物スペクトラム
4. 薬理学
5. 主要な薬物相互作用
6. コメント

1. 用法および用量

 1. 使用

 2. 成人用量

 3. 小児用量

 4. 腎障害時の用量調整

 5. 肝障害時の用量調整

2. 副作用

3. 抗微生物スペクトラム

4. 薬理学

薬効分類
NS5A阻害薬
PK/PD指標
データなし
剤形
30mg,60mg錠
通常成人用量
60mg経口24時間ごと
FDAの妊娠危険区分
ヒトでのデータなし
経口剤の投与のタイミング1
食事の影響なし
経口吸収率2(%)
67
Tmax3(時間)
2
最高血清濃度4(μg/mL)
0.18(Cmin,SS)
蛋白結合(%)
99
平均血清半減期5(T1/2, 時間)
12~15
排泄
CYP3A4で代謝される:代謝物,未変化体ともに糞便中に排泄される
胆汁排泄6
データなし
脳脊髄液/血液7(%)
データなし
治療が可能になるだけの脳脊髄液移行性8
データなし
分布容積9(Vd)
47 L(Vss)
AUC10(μg・時間/mL)
11(AUC0-24
CYP450,トランスポーターとの相互作用
基質:3S4, PGP
阻害:PGP,OATP1B1/3, BCRP

†:日本にない剤形

  1. 注記のない場合は成人用製剤
  2. 健康な状態での吸収率
  3. Tmax:薬剤投与後,血漿中濃度が最大になるまでの時間
  4. 総薬剤量;遊離薬剤濃度を決定するには蛋白結合率で補正
      SD:単回投与後
      SS:複数回投与後の定常状態
  5. CrCl>80 mL/分と想定
  6. (胆汁中の最高濃度)÷(血清中の最高濃度)×100
  7. 炎症時における脳脊髄液濃度
  8. 薬剤投与量と微生物の感受性に基づく判定.脳脊髄液濃度は理想ではMICの10倍以上必要
  9. 分布容積(Vd):
      V/F:(Vd)÷(経口生物学的利用能)
      Vss:定常状態におけるVd
      Vss/F:(定常状態におけるVd)÷(経口生物学的利用能)
  10. AUC:血中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve

5. 主要な薬物相互作用

薬剤
効果
重要性
アミオダロン
徐脈
ソホスブビルとの併用は推奨されない.用いる場合は心機能をモニター.
アゾール系抗真菌薬
Daclatasvir↑
30mg1日1回まで減量
ボセンタン
Daclatasvir↓
90mg1日1回まで増量
カルバマゼピン
Daclatasvir↓
併用禁忌
クラリスロマイシン
Daclatasvir↑
30mg1日1回まで減量
コビシスタットを含む処方
Daclatasvir↑
30mg1日1回まで減量(ダルナビル/コビシスタットを除く)
デキサメタゾン
Daclatasvir↑
90mg1日1回まで増量
ジゴキシン
ジゴキシン↑
モニターし,必要に応じジゴキシン用量を調整
エファビレンツ
Daclatasvir↓
90mg1日1回まで増量
Nafcillin
Daclatasvir↓
90mg1日1回まで増量
フェニトイン
Daclatasvir↓
併用禁忌
プロテアーゼ阻害薬
Daclatasvir↑
30mg1日1回まで減量
リファンピシン
Daclatasvir↓
併用禁忌
Rifapentine
Daclatasvir↓
90mg1日1回まで増量
セイヨウオトギリソウ
Daclatasvir↓
併用禁忌
スタチン類
スタチン↑
ミオパチーをモニター
ワルファリン
INR変動
モニター

6. コメント

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2022/07/07