ハーボニー（レジパスビル・ソホスブビル） (2023/10/03 更新)
主な商品名：ハーボニー

「サンフォード感染症治療ガイド」の中で推奨されている薬剤の適応および用量は，日本で認可されているものとは異なっている場合がありますので，薬剤選択を考慮する場合には，必ず日本での添付文書および最新安全性情報に基づいて行って下さい.
→日本の添付文書情報検索サイト

Contents

1.　用法および用量
　 1.　使用
　 2.　成人用量
　 3.　小児用量
　 4.　腎障害時の用量調整
　 5.　肝障害時の用量調整
2.　副作用
3.　抗微生物スペクトラム
4.　薬理学
5.　主要な薬物相互作用

1.　用法および用量

　1.　使用

C型肝炎治療に用いられる，NS5A阻害薬レジパスビル（LDV）とNS5B RNAポリメラーゼ阻害薬ソホスブビル（SOF）の固定用量合剤．
genotype 1のC型肝炎治療に，リバビリンおよびインターフェロンとの併用なしで用いられる最初の薬剤である．
現在および以前のB型肝炎（HBV）感染のエビデンスを検査：HCV治療開始の前にHBs抗原，抗HBc抗体を測定．HBVの重複感染があれば，HCV治療中および治療後にHBV再活性化をモニターする．
利用できる製剤（注：日本ではレジパスビル50mg/ソホスブビル400mgの配合錠のみ）

錠剤（レジパスビル/ソホスブビル）：90mg/400mg，45mg/200mg
経口ペレット（レジパスビル/ソホスブビル）：45mg/200mg，33.75mg/150mg
経口ペレットおよび45mg/200mg錠の販売計画は2019年8月まで未定

注意：多くの薬物相互作用がある（下表参照，すべてを網羅しているわけではない）

　2.　成人用量

genotype 1，未治療，肝硬変のない患者	12週治療	HCVのウイルス量＜600万コピー/mLなら8週治療
genotype 1，治療歴があり，肝硬変のない患者	12週治療
genotype 1，治療歴があり，肝硬変のある患者	24週治療
genotype 1，未治療または治療歴があり，非代償性肝硬変のある患者	12週治療	リバビリンと併用：600mgから開始し，体重＜75kgでは1000mg，≧75kgでは1200mgまで漸増，いずれも1日2回に分割・食事とともに
genotype 1または4，未治療または治療歴があり，肝硬変がないか代償性肝硬変のある肝移植患	12週治療	（リバビリンと併用：体重＜75kgでは1000mg，≧75kgでは1200mg，いずれも1日2回に分割・食事とともに
genotype 4，5，6，未治療または治療歴があり，肝硬変がないか代償性肝硬変のある患者	12週治療

　3.　小児用量

用量（生後＞28日）

≧3歳，体重≧35kg：90mg/400mg1日1回
≧3歳，体重17kg～＜35kg：45mg/200mg1日1回
≧3歳，体重＜17kg：33.75mg/150mg1日1回
genotype 1，未治療，肝硬変がないか代償性肝硬変のある患者：12週治療
genotype 1，治療歴があり，肝硬変のない患者：12週治療
genotype 1，治療歴があり，代償性肝硬変のある患者：24週治療
genotype 1，未治療または治療歴あり，非代償性肝硬変がある患者：12週治療＋リバビリン12週
genotype 1/4，未治療または治療歴あり，肝硬変がないか代償性肝硬変がある肝移植患者：12週治療＋リバビリン12週
genotype 4，5，6，未治療または治療歴あり，肝硬変がないか代償性肝硬変のある患者：12週治療

最大/日

　4.　腎障害時の用量調整

ESRDで透析を受けている患者を含めたすべての段階の腎障害患者で用量調整は不要

　5.　肝障害時の用量調整

軽度，中等度，重度の肝障害（Child-Pugh分類A，B，C）で用量調整不要．

2.　副作用

最も多い副作用：倦怠感（16％），頭痛（14％），悪心（7％），下痢（3％），不眠(5％）
警告［Black Box Warning］：HBV抑制治療を受けていないHBV/HCV重複感染患者で，DAA治療中および治
療後にHBV再活性化（ときとして劇症となる）が起こった例が報告されている．

3.　抗微生物スペクトラム

C型肝炎ウイルス（HCV）

4.　薬理学

薬効分類	NS5A阻害薬＋NS5B RNAポリメラーゼ阻害薬
PK/PD指標	データなし
剤形	錠（Led 90mg，Sof 400mg）
食事に関する推奨1	食事の影響なし
経口吸収率（％）	データなし
Tmax（時間）	Led 4～4.5 Sof 0.8～1 ［GS-331007：3.5～4］注：GS-331007は血中の主要代謝物
最高血清濃度2（μg/mL）	Led 0.3（90mg経口24時間ごと，SS） Sof 0.62（400mg経口24時間ごと，SS）［GS-331007：0.71（SS）］
最高尿中濃度	データなし
蛋白結合（％）	Led ＞99.8 Sof 61～65 ［GS-331007：ほとんどない］
分布容積3（Vd）	データなし
平均血清半減期4（T1/2, 時間）	Led 47 Sof 0.5 ［GS-331007：27］
排泄	Led 胆汁-糞便 Sof 代謝 GG-331007：腎
胆汁排泄5（％）	データなし
脳脊髄液/血液6（％）	データなし
治療が可能になるだけの脳脊髄移行性7	データなし
AUC9（μg・時間/mL）	Led 7.3（90mg経口24時間ごと，0～24時間） Sof 1.3（400mg経口24時間，0～24時間） GG-331007 12（400mg経口24時間ごと，0～24時間）

注記のない場合は成人用製剤
SD：単回投与後，SS：複数回投与後の定常状態
V/F：（Vd）÷（経口生物学的利用能）；Vss：定常状態におけるVd；Vss/F：（定常状態におけるVd）÷（経口生物学的利用能）
CrCl＞80 mL/分と想定
（胆汁中の最高濃度）÷（血清中の最高濃度）×100
炎症時における脳脊髄液濃度
薬剤投与量とウイルスの感受性に基づく判定
AUC：血漿中濃度-時間曲線下面積 area under the drug concentration-time curve，0～∝：AUC0-∝，0～■時間：AUC0-■

5.　主要な薬物相互作用

薬剤	濃度への影響（その他）	推奨される対応
アミオダロン	徐脈（機序は不明）	併用を避ける
制酸薬	LDV↓（pH↑のため）	投与間隔を4時間あける
アトルバスタチン	アトルバスタチン↑	モニター
カルバマゼピン	LDV, SOF↓	併用を避ける
ジゴキシン	ジゴキシン↑	モニター
H2拮抗薬	LDV↓（pH↑のため）	ファモチジンの最大用量40mg1日2回（またはその等価量）
Oxcarbazepine	LDV, SOF↓	併用を避ける
フェノバルビタール	LDV, SOF↓	併用を避ける
フェニトイン	LDV, SOF↓	併用を避ける
プロトンポンプ阻害薬	LDV↓（pH↑のため）	プロトンポンプ阻害薬の用量をオメプラゾール20mg1日1回と等価にする
リファブチン	LDV, SOF↓	併用を避ける
リファンピシン	LDV, SOF↓	併用を避ける
Rifapentine	LDV, SOF↓	併用を避ける
ロスバスタチン	ロバスタチン↑	併用を避ける
Simeprevir	LDV, SOF↑	併用を避ける
セイヨウオトギリソウ	LDV, SOF↓	併用を避ける
テノホビルジソプロキシル	テノホビルジソプロキシル↑	モニターまたは避ける
Tipranavir/リトナビル	LDV, SOF↓	併用を避ける